厄贝沙坦|T1615

Irbesartan
138402-11-6

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 厄贝沙坦

英文名称：: Irbesartan

CAS号：: 138402-11-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.92%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1615

Product Introduction

Bioactivity

名称	Irbesartan
描述	Irbesartan (SR-47436) is an Angiotensin 2 Receptor Blocker. The mechanism of action of irbesartan is as an Angiotensin 2 Receptor Antagonist.
体外活性	每天用7 mg/kg Irbesartan处理野百合碱诱发充血性心衰的大鼠,明显抑制骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩,其涉及TNFα水平的降低并归因于AT1受体阻断.用1 mg/kg Irbesartan口服处理清醒的且血压正常大鼠,降低血管紧张素 II-诱导的高血压,效果和氯沙坦处理类似,但是作用于血压正常猕猴,效果比10 mg/kg氯沙坦高很多.
体内活性	10 μM Irbesartan阻断血管紧张素II诱导的大鼠心脏成纤维细胞中αv,β1,β3和β5整联蛋白,骨桥蛋白和α-辅肌动蛋白mRNA和蛋白质水平的增加,导致细胞对细胞外基质蛋白（ECM）的附着降低。Irbesartan以浓度依赖性方式显著诱导脂肪形成标志物基因脂肪蛋白2（aP2）在3T3-L1细胞中的表达,其中EC50为3.5 μM,且浓度为10 μM时则诱导作用强3.3倍。10 μM Irbesartan 明显诱导过氧化物酶体激活受体-γ转录活性,达3.4倍,与其AT1受体阻断作用无关。10 μM Irbesartan预处理大鼠血管平滑肌细胞,通过抑制血管紧张素II内化而降低血管紧张素 II诱导的凋亡,这种作用存在浓度依赖性。Irbesartan与血管紧张素II竞争性与AT1 受体亚型结合,IC50为1.3 nM,且作用于兔主动脉环时,抗AII诱导的痉挛,IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍,IC50分别为 14 nM 和25 nM。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 25 mg/mL (58.34 mM)
关键字	inhibit \| BMS 186295 \| hypertensive renal injury \| Irbesartan \| Angiotensin Receptor \| blood vessels \| Ang II type 1 (AT1) receptor blocker (ARB) \| Inhibitor \| SR47436 \| SR 47436 \| blood \| heart failure \| Th22 cells \| Apoptosis \| diabetic kidney disease \| BMS186295 \| chemotaxis
相关产品	Stavudine \| L-Ascorbic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 抗癌上市药物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

厄贝沙坦|||SR-47436|||BMS-186295|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子