奈妥吡坦|T6905

Netupitant
290297-26-6

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 奈妥吡坦

英文名称：: Netupitant

CAS号：: 290297-26-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6905

Product Introduction

Bioactivity

名称	Netupitant
描述	Netupitant (CID 6451149) is a specific neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist (Ki: 0.95 nM).
细胞实验	Cell lines: NG108-15 cells. Concentrations: 1,3,10,30 nM. Method:cells are preincubated for 1 h at 37℃ with either growth media alone(control) or media containing antagonists.Antagonist concentrations are at least 30-fold the Kd value to ensure receptor saturation.After preincubation,antagonists are removed and cells are rinsed with growth media alone for an additional hour to allow for dissociation of antagonists still bound to the receptor.Cell media are then replaced with isosmotic HEPES buffer (pH 7.4,20 mM) containing NaCl (130 mM),KCl (2 mM),MgCl2 (1 mM) CaCl2 (2 mM),Fluo-4 acetoxymethyl (AM) ester (2 mM),pluronic acid (0.04%) and SP at various concentrations in the 3 nM to 1 mM range.The final incubation lasted for 1 h at 37 ℃.Pluronic acid is added as a nonionic surfactant to sequester the AM ester molecules into micelles for cellular uptake.
激酶实验	zotarolimus (10 pM-1 μM) in buffer A (2% BSA and 0.2% Tween-20 in D-PBS) is used in the assay of Binding Affinity to FKBP12.
动物实验	Animal Models: Male Swiss mice. Formulation: Saline containing 5% DMSO and 5% Tween 80. Dosages: 1 and 10 mg/kg. Administration: i.p.
体外活性	Netupitant 在 CHO NK1 细胞中依赖浓度地对抗物质 P (SP) 的刺激效果，并展现出不可逾越的对抗作用（pKb：8.87）。在表达 NK2/3 受体的细胞中，Netupitant 无活性。
体内活性	在小鼠中，SP的脊髓内注射引起的典型抓挠、咬合和舔舐反应可被Netupitant（1-10 mg/kg, i.p.）剂量依赖性地抑制。在沙鼠中，通过脑室内注射NK1激动剂引发的脚踏行为，可以通过腹腔内（ID50 1.5 mg/kg）或口服（ID50 0.5 mg/kg）给予Netupitant剂量依赖性地逆转。在沙鼠的时间进程实验中，Netupitant显示出了长效的作用。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 5.79 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字	Tachykinin receptor \| substance P \| orally \| NK receptor \| Neurokinin Receptor \| Netupitant \| Inhibitor \| inhibit \| CID-6451149 \| CID6451149 \| CHO \| antiemetic
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| FDA 上市药物库 \| GPCR靶点分子库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

奈妥吡坦|||Ro 67-31898/000|||CID 6451149|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子