依来曲普坦氢溴酸盐|T0216

Eletriptan hydrobromide
177834-92-3

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上海更新日期：2024-12-02

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产品详情:

中文名称：: 依来曲普坦氢溴酸盐

英文名称：: Eletriptan hydrobromide

CAS号：: 177834-92-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.8%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T0216

Product Introduction

Bioactivity

名称	Eletriptan hydrobromide
描述	Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) is an orally active agonist with specific affinity for the 5-hydroxytriptamine1B/1D [5-HT1B/1D] receptor.
体外活性	[3H]Eletriptan 与 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数（Bmax）分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan 的结合率（K(on) 0.249/min/nM）明显快于[3H]舒马曲坦（K(on) 0.024/min/nM），而脱落率（K(off) 0.027/min，而[3H]舒马曲坦为 0.037/min）则明显慢于[3H]Eletriptan 。[1] Eletriptan 可引起脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan 在脑膜动脉中的效力高于冠状动脉（86 倍）或隐静脉（66 倍）。在临床试验中观察到的Eletriptan（40 mg和 80 mg）和舒马曲坦（100 mg）在脑膜动脉自由 C（最大值）时的预测收缩力相似。[2]
体内活性	[3H]Eletriptan 与 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数（Bmax）分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan 的结合率（K(on) 0.249/min/nM）明显快于[3H]舒马曲坦（K(on) 0.024/min/nM），而脱落率（K(off) 0.027/min，而[3H]舒马曲坦为 0.037/min）则明显慢于[3H]Eletriptan 。[1] Eletriptan 可引起脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan 在脑膜动脉中的效力高于冠状动脉（86 倍）或隐静脉（66 倍）。在临床试验中观察到的Eletriptan（40 mg和 80 mg）和舒马曲坦（100 mg）在脑膜动脉自由 C（最大值）时的预测收缩力相似。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 60 mg/mL (129.47 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| Eletriptan Hydrobromide \| Eletriptan hydrobromide \| Eletriptan \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| UK 116044 \| 5-HT Receptor \| UK116044 \| inhibit \| Serotonin Receptor
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| FDA 上市药物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

依来曲普坦氢溴酸盐|||UK-116044|||Eletriptan HBr|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子