卡格列净|T1782

Canagliflozin
842133-18-0

￥185 1mg 起订

￥413 5mg 起订

￥622 10mg 起订

上海更新日期：2025-03-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP12年

联系人：邵小姐

电话：021-021-33632979拨打

手机：15002134094 拨打

邮箱：marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称：: 卡格列净

英文名称：: Canagliflozin

CAS号：: 842133-18-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: keep away from direct sunlight,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.76%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1782

Product Introduction

Bioactivity

名称	Canagliflozin
描述	Canagliflozin (JNJ 28431754AAA) is a selective SGLT2 inhibitor that inhibits CHO cells expressing mSGLT2, rSGLT2, and hSGLT2 (IC50=2/3.7/4.4 nM). Canagliflozin can be used for the treatment of type II diabetes mellitus (T2DM).
细胞实验	Cells from the rat skeletal muscle cell line, L6, is used to test the effect of Canagliflozin on glucose transporter 1 (GLUT1) activity. Cells are maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium containing 5.6 mM glucose supplemented with 10% fetal bovine serum, are seeded in 24-well plates at a density of 3 × 105 cells/well and cultured for 24 hours in an atmosphere of 5% CO2 at 37 °C. Cells are rinsed twice with Kreb's ringer phosphate HEPES buffer (pH 7.4, 150 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.25 mM MgSO4, 1.25 mM CaCl2, 2.9 mM Na2HPO4, 10 mM HEPES) and are pre-incubated with the solutions of Canagliflozin (250 μL, 10 μM) for 5 minutes at room temperature. The transport reaction is initiated by adding 50 μL of 4.5 mM 2-DG (a substrate for GLUTs)/3H-2-DG (0.625 μCi) followed by incubation for 15 minutes at room temperature. The 2-DG uptake is halted by aspiration of the incubation mixture. Cells are immediately washed 3 times with ice-cold PBS. Samples are extracted with 0.3 N NaOH, and radioactivity is determined by liquid scintillation.(Only for Reference)
体外活性	方法: CHOK-hSGLT1 和 CHOK-hSGLT2 细胞用 Canagliflozin (0.01-10000 nM) 孵育 10 min，检测细胞对钠依赖性葡萄糖的摄取。结果: Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT1 和 CHOK-hSGLT2 细胞中 14C-AMG 的摄取，IC50 分别为 684±159 nM 和 4.4±1.2 nM。[1] 方法: 人脐静脉内皮细胞 HUVECs 用 Canagliflozin (1-50 µM) 处理 24 h，测量 DNA 合成来监测细胞增殖。结果: 用 Canagliflozin 处理 HUVECs 导致 DNA 合成的浓度依赖性抑制。在服用 Canagliflozin 的患者血浆中达到的浓度 (5-10 µM) 下，观察到 Canagliflozin 阻断 DNA 合成的能力。此外，更高浓度的 Canagliflozin (50 µM) 几乎消除了 DNA 合成。[2]
体内活性	方法: 为研究治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的效果，将 Canagliflozin (0.1-30 mg/kg，0.5% hydroxypropyl methylcellulose) 灌胃给药给四种动物模型。动物模型包括：(1) 喂食高脂肪饮食的雄性 C57BL/6J 小鼠；(2) 雄性 C57BL/ksj-db/db 高血糖小鼠；(3) 雄性 Zucker 脂肪 (ZF) 肥胖、胰岛素抵抗大鼠；(4) 雄性 ZDF 肥胖、高血糖大鼠。结果: 在 T2DM 啮齿动物模型中，Canagliflozin 降低了 RTG 并增加了 UGE，改善了血糖控制和 β 细胞功能，并减少了肥胖啮齿动物模型中的体重增加。[1]
存储条件	keep away from direct sunlight,keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (112.48 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Sodium-dependent glucose cotransporters \| TA-7284 \| JNJ-28431754 \| Canagliflozin \| Inhibitor \| inhibit \| JNJ28431754 \| TA7284 \| SGLT
相关产品	Canagliflozin hemihydrate \| Ipragliflozin \| Empagliflozin \| Dapagliflozin \| Tofogliflozin (hydrate) \| Phloretin \| Sergliflozin A \| Ertugliflozin \| Sotagliflozin \| Ertugliflozin L-pyroglutamic acid \| Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) \| Phlorizin
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库

卡格列净|||TA 7284|||JNJ 28431754AAA|||JNJ 28431754|||JNJ 24831754ZAE|TargetMol

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子