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吉非罗齐|T1415

Gemfibrozil
25812-30-0
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上海 更新日期:2026-01-06

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称:
吉非罗齐
英文名称:
Gemfibrozil
CAS号:
25812-30-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.88%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1415

Product Introduction

Bioactivity

名称Gemfibrozil
描述Gemfibrozil (CI-719) interacts with peroxisome proliferator-activated receptors (PPARalpha) resulting in PPARalpha-mediated stimulation of fatty acid oxidation and an increase in lipoprotein lipase (LPL) synthesis. Gemfibrozil is a fibric acid derivative with hypolipidemic effects. This enhances triglyceride-rich lipoprotein clearance and reduces the expression of apolipoprotein C-III (apoC-III). The reduction in hepatic production of apoC-III result in the subsequent reduction of serum levels of very-low-density-lipoprotein cholesterol (VLDL-C). In addition, gemfibrozil-mediated PPARalpha stimulation of apoA-I and apoA-II expression results in an increase in high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C).
体外活性Gemfibrozil对CYP3A介导的simvastatin hydroxy acid (SVA)氧化作用的抑制效果较小,但能在狗和人的肝微粒体中抑制SVA糖醛酸化作用。[1] Gemfibrozil显著抑制M-23生成,其K(i) (IC(50))值为69 (95) mM,而对M-1生成的抑制作用较弱,其K(i) (IC(50))值为273 mM。[2] Gemfibrozil强烈且竞争性地抑制CYP2C9活性,K(i) (IC(50))值为5.8 (9.6) mM。它对CYP2C19和CYP1A2活性的抑制效果较小,K(i) (IC(50))值分别为24 (47) mM和82 (136) mM。[3] Gemfibrozil是一种降脂药,能抑制在人类U373 mg星形胶质细胞和原代星形细胞中细胞因子诱导的NO产生及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。Gemfibrozil诱导过氧化物酶体增殖体应答元素(PPRE)依赖的荧光素酶活性,该活性被人PPAR-alpha的显性负变异体DeltahPPAR-alpha的表达所抑制。Gemfibrozil强烈抑制在细胞因子刺激的星形胶质细胞中NF-kappaB、AP-1和C/EBPbeta的激活,但不抑制gamma-activation site (GAS)的激活。[4]
体内活性Gemfibrozil处理显著减少了狗在体内SVA的血浆清除率(约2-3倍)及SVA葡萄糖醛酸缀合物(及其环化产物SV)的胆汁排泄,但对SVA的一个主要氧化代谢产物的排泄无影响。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 250 mg/mL (998.68 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (7.99 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : 47 mg/mL (187.75 mM), Sonication is recommended.
关键字PPARα | PPAR | Peroxisome proliferator-activated receptors | Inhibitor | inhibit | Gemfibrozil | Cytochrome P450 | CYPs | CYP2C9 | CYP1A2 | CI719 | CI 719 | AdrenergicReceptor | Adrenergic Receptor
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吉非罗齐|||Lopid|||Jezil|||Decrelip|||CI-719|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (13年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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