艾沙佐米|T2122

Ixazomib
1072833-77-2

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 艾沙佐米

英文名称：: Ixazomib

CAS号：: 1072833-77-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.92%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2122

Product Introduction

Bioactivity

名称	Ixazomib
描述	Ixazomib (MLN2238) , a second generation, boron-containing peptide proteasome inhibitor (PI), inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site of the 20S proteasome (IC50/Ki: 3.4/0.93 nM, in cell-free assays), also inhibits the caspase-like (β1) and trypsin-like (β2) proteolytic sites (IC50: 31/3500 nM).
细胞实验	Calu-6 cells are cultured in MEM containing 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin and plated 1 day before the start of the experiment at 1 × 104 cells per well in a 384-well plate. For IC50 determinations, cells are treated with varying concentrations of Bortezomib or MLN2238 in DMSO (0.5% final, v/v) for 1 hour at 37 °C. For reversibility experiments, cells are treated with either 1 μM Bortezomib or MLN2238 for 30 minutes at 37 °C and then washed thrice in medium to remove the Bortezomib or MLN2238. Cells are incubated for an additional 4 hours at 37 °C, after which the medium is removed and replaced with fresh medium. (Only for Reference)
激酶实验	Kinase assay : Calu-6 cells are cultured in MEM containing 10% fetal bovine serum and 1% penicillin/streptomycin and plated 1 day before the start of the experiment at 1 × 104 cells per well in a 384-well plate. Proteasome activity is assessed by monitoring hydrolysis of the chymotrypsin-like substrate Suc-LLVY-aminoluciferin in the presence of luciferase using the Proteasome-Glo assay reagents according to the manufacturer's instructions. Luminescence is measured using a LEADseeker instrument.
体外活性	MLN2238对CWR22移植瘤具有抗癌活性.在WSU-DLCL2移植瘤模型中,MLN2238的肿瘤药效反应比bortezomib更强. 此外,在OCI-Ly10和PHTX22L模型中,MLN2238比 bortezomib具有更高的药效和抗癌活性.作用于移植瘤时,MLN2238的药效反应比bortezomib更较强,且其最大值更高,对肿瘤蛋白酶的抑制效果更持久.
体内活性	MLN2238是MLN9708的生物活性代谢物。MLN2238和Bortezomib均为时间依赖性的蛋白酶体可逆抑制剂,但与Bortezomib(110分钟)相比,MLN2238（18分钟）作用于蛋白酶体的分离半衰期要快6倍。MLN2238的肿瘤药效要高于Bortezomib。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,对20S 蛋白酶体中糜蛋白酶类的水解位点有抑制作用（IC50/Ki：3.4/0.93 nM）。更高浓度时,MLN2238对20S蛋白酶体的caspase类水解位点（IC50：31 nM）和胰蛋白酶类水解位点（IC50：3.5 μM）也有抑制作用。MLN2238抑制Calu-6细胞（IC50：9.7 nM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (152.34 mM) Ethanol : 9 mg/mL (24.92 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Inhibitor \| Ixazomib \| MLN-2238 \| MLN 2238 \| inhibit \| Proteasome \| Autophagy
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艾沙佐米|||MLN2238|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子