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匹莫范色林|T2076

Pimavanserin
706779-91-1
￥176 1mg 起订
￥297 5mg 起订
￥479 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称：
匹莫范色林
英文名称：
Pimavanserin
CAS号：
706779-91-1
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98%
产品类别：
抑制剂
货号：
T2076

Product Introduction

Bioactivity

名称Pimavanserin
描述Pimavanserin (ACP-103)(ACP-103) is an effective and specific 5-HT2A receptor inverse agonist (mean pIC50: 8.7, in the cell-based functional assay). Pimavanserin is an atypical antipsychotic used in the treatment of hallucinations and psychosis in patients with Parkinson disease.
细胞实验Pimavanserin (ACP-103) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. For the whole-cell binding, 6 million human embryonic kidney 293T cells are plated in 10-cm dishes and transfected with 5 μg of plasmid DNA using Polyfect. Two days after transfection, cells are harvested with 10 mM EDTA, washed, and resuspended in binding buffer (1× DMEM with 0.1% bovine serum albumin). Then, 60,000 cells transfected with the 5-HT2A receptor or 20,000 cells transfected with the 5-HT2C-INI receptor are incubated at 37°C for 3 h in the presence of 5 nM radioligand ([3H]ketanserin for 5-HT2A receptors and [3H]mesulergine for 5-HT2C-INI receptors) and varying concentrations of ligands (total volume 100 μL in a 96-well plate). Cells are filtered onto a 96-well GF/B filter plate and washed with 300 mL of wash buffer (25 mM HEPES, 1 mM CaCl2, 5 mM MgCl2, and 0.25 M NaCl) using a Filtermate 196 harvester. The filter plates are dried under a heat lamp before addition of 50 μL of scintillation fluid to each well. Plates are counted on a TopCount. Separately, the hydrochloride salt form of Pimavanserin (10 μM) is evaluated at MDS Pharma Services for activity in a broad screen of radioligand binding assays at 65 different receptors[1].
激酶实验For the membrane binding, NIH-3T3 cells are grown to 70% confluence in 15 cm2 dishes and transfected with 10 μg of receptor plasmid DNA using Polyfect transfection reagent. Two days after transfection, cells expressing the desired serotonin receptor are homogenized in 20 mM HEPES/10 mM EDTA and spun down at 11,000 g at 4°C for 30 min. The supernatant is discarded, and the pellet is resuspended in 20 mM HEPES/1 mM EDTA and spun down at the same setting. The pellet is then resuspended in 20 mM HEPES/0.5 mM EDTA, and membranes are used for binding assays. Bradford analysis is used to determine total membrane protein. Kd and Bmax values are derived from 12-point concentration experiments using 1 nM [3H]ketanserin for the 5-HT2A receptor and 3 nM [3H]mesulergine for the 5-HT2B and 5-HT2C receptors. Membranes are incubated at room temperature for 3 h with various concentrations of test ligand in the presence of a fixed concentration of radioligand. The suspension is filtered as explained below for whole-cell binding, washed with ice-cold buffer, and dried, and radioactivity is determined using TopCount[1].
体外活性Pimavanserin (ACP-103) 在异源表达的人类5-HT2A受体上与[3H]ketanserin的结合发生竞争性拮抗作用，其平均pKi值在膜中为9.3，在整个细胞中为9.70。 Pimavanserin 对人类5-HT2C受体显示出较低的亲和力（膜中平均pKi为8.80，整个细胞中为8.00，通过放射配体结合测定）和作为反向激动剂的效力较低（R-SAT中平均pIC50为7.1），并且在5-HT2B受体、多巴胺D2受体和其他人类单胺受体上缺乏亲和力和功能活性[1]。 Pimavanserin (ACP-103) 对5-HT2A受体具有高度选择性，对其他受体缺乏亲和力，这些受体在包括65种不同分子靶标的广泛筛选中；Pimavanserin 唯一显示出亲和力的其他受体是5-HT2C，根据测验，Pimavanserin 对5-HT2A受体的选择性大约是对5-HT2C受体的30倍[2]。
体内活性Pimavanserin（ACP-103）是一种强效、有效、口服活性的5-HT2A受体逆向激动剂，具有与抗精神病化合物效用一致的行为药理学特征。Pimavanserin 减轻由5-HT2A受体激动剂（±）-2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺 hydrochloride 在大鼠中诱发的头摆行为（3 mg/kg p.o.）和预脉冲抑制缺损（1-10 mg/kg s.c.），并减轻由N-甲基-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂5H-二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺（dizocilpine maleate; MK-801）在小鼠中诱发的过动行为（0.1 和 0.3 mg/kg s.c.; 3 mg/kg p.o.），这与5-HT2A受体作用机制在体内和类似抗精神病化合物的效用一致。Pimavanserin 在大鼠中展示出>42.6%的口服生物利用度[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 60 mg/mL (140.33 mM)
关键字inhibit | Serotonin Receptor | ACP103 | Pimavanserin | 5-HT Receptor | Inhibitor | ACP 103 | 5-hydroxytryptamine Receptor
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匹莫范色林|||ACP-103|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

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主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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