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多奈哌齐|T7041

Donepezil
120014-06-4
232 5mg 起订
372 10mg 起订
597 25mg 起订
上海 更新日期:2024-09-14

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
多奈哌齐
英文名称:
Donepezil
CAS号:
120014-06-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.8%
产品类别:
抑制剂
货号:
T7041

Product Introduction

Bioactivity

名称Donepezil
描述Donepezil (Aricept) is a piperidine-based, potent, specific, and reversible inhibitor of acetylcholinesterase (AChE). It can be used for the treatment of mild to moderate dementia of the Alzheimer's type.
细胞实验Cell lines: retinal ganglion cells (RGCs). Concentrations: 0.1-10 μM. Incubation Time: 3 days. RGC survival after exposure to each reagent (glutamate, donepezil, tacrine, galanthamine, and HA14-1) is measured by calcein-AM staining after 3 days in culture, Briefly, cells are incubated in 1 μM calcein-AM in PBS for 15 minutes at 37℃. After the medium is replaced with fresh PBS, cells are examined under a fluorescence microscope using a fluorescein filter. The total number of surviving RGCs defined as cells with a calcein-AM stained cell body and a process extending at least two cell diameters from the cell body is counted in each well. The number of surviving RGCs without any drug served as a control.
动物实验Animal Models: male C57BL/6 wild-type and CGRP(?/?) mice (10-12 weeks old, 21–24 g). Formulation: added to the food powder. Dosages: 1.5 mg/kg (i.g.)
体外活性Donepezil对AChE的选择性比对BuChE(butyrylcholinesterase)高出500-1000倍。无论是短期还是长期暴露,Donepezil均会引起SH-SY5Y人类神经母细胞增殖的浓度依赖性抑制,这种抑制与毒蕈碱或烟碱受体阻断或细胞凋亡无关。Donepezil减少了细胞周期中S-G2/M阶段的细胞数量,增加了G0/G1期的细胞比例,并且与p21细胞周期抑制因子表达量的增加平行,降低了G1/S与G2/M转换期中两种cyclins(cyclin E与cyclin B)的表达。此外,Donepezil增加了依赖动作电位的多巴胺释放,并调节了黑质多巴胺能神经元的烟碱受体[1]。
体内活性在血浆、尿液和胆汁中,多数Donepezil的代谢产物为O-葡萄糖醛酸酯。经口摄入后,3-5小时达到血浆峰值浓度,食物不影响其吸收。Donepezil从胃肠道缓慢吸收,年轻志愿者的终末消除半衰期为50-70小时(老年受试者>100小时)。在肝脏经过广泛代谢后,原化合物有93%与血浆蛋白结合。Donepezil在肝脏通过细胞色素P450系统(CYP1A2-、CYP2D6-、CYP3A4相关酶)代谢。在动物中,Donepezil在大脑中未改变,神经组织中未检测到代谢物。Donepezil在1-10 mg/天的剂量范围内具有线性药动学特性。循环中的Donepezil有96%与蛋白质结合[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (131.75 mM)
关键字AChE | Donepezil | Cholinesterase (ChE) | Inhibitor | inhibit | hAChE | E 2020 | E-2020 | bAChE
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多奈哌齐|||E2020|||Donepezilo|||Aricept|TargetMol

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