多奈哌齐|T7041

Donepezil
120014-06-4

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 多奈哌齐

英文名称：: Donepezil

CAS号：: 120014-06-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.8%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T7041

Product Introduction

Bioactivity

名称	Donepezil
描述	Donepezil (Aricept) is a piperidine-based, potent, specific, and reversible inhibitor of acetylcholinesterase (AChE). It can be used for the treatment of mild to moderate dementia of the Alzheimer's type.
细胞实验	Cell lines: retinal ganglion cells (RGCs). Concentrations: 0.1-10 μM. Incubation Time: 3 days. RGC survival after exposure to each reagent (glutamate, donepezil, tacrine, galanthamine, and HA14-1) is measured by calcein-AM staining after 3 days in culture, Briefly, cells are incubated in 1 μM calcein-AM in PBS for 15 minutes at 37℃. After the medium is replaced with fresh PBS, cells are examined under a fluorescence microscope using a fluorescein filter. The total number of surviving RGCs defined as cells with a calcein-AM stained cell body and a process extending at least two cell diameters from the cell body is counted in each well. The number of surviving RGCs without any drug served as a control.
动物实验	Animal Models: male C57BL/6 wild-type and CGRP(?/?) mice (10-12 weeks old, 21–24 g). Formulation: added to the food powder. Dosages: 1.5 mg/kg (i.g.)
体外活性	Donepezil对AChE的选择性比对BuChE（butyrylcholinesterase）高出500-1000倍。无论是短期还是长期暴露，Donepezil均会引起SH-SY5Y人类神经母细胞增殖的浓度依赖性抑制，这种抑制与毒蕈碱或烟碱受体阻断或细胞凋亡无关。Donepezil减少了细胞周期中S-G2/M阶段的细胞数量，增加了G0/G1期的细胞比例，并且与p21细胞周期抑制因子表达量的增加平行，降低了G1/S与G2/M转换期中两种cyclins（cyclin E与cyclin B）的表达。此外，Donepezil增加了依赖动作电位的多巴胺释放，并调节了黑质多巴胺能神经元的烟碱受体[1]。
体内活性	在血浆、尿液和胆汁中，多数Donepezil的代谢产物为O-葡萄糖醛酸酯。经口摄入后，3-5小时达到血浆峰值浓度，食物不影响其吸收。Donepezil从胃肠道缓慢吸收，年轻志愿者的终末消除半衰期为50-70小时（老年受试者>100小时）。在肝脏经过广泛代谢后，原化合物有93%与血浆蛋白结合。Donepezil在肝脏通过细胞色素P450系统（CYP1A2-、CYP2D6-、CYP3A4相关酶）代谢。在动物中，Donepezil在大脑中未改变，神经组织中未检测到代谢物。Donepezil在1-10 mg/天的剂量范围内具有线性药动学特性。循环中的Donepezil有96%与蛋白质结合[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (131.75 mM)
关键字	AChE \| Donepezil \| Cholinesterase (ChE) \| Inhibitor \| inhibit \| hAChE \| E 2020 \| E-2020 \| bAChE
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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子