色瑞替尼|T1791

Ceritinib
1032900-25-6

￥397 5mg 起订

￥573 10mg 起订

￥832 50mg 起订

上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

VIP12年

联系人：邵小姐

电话：021-021-33632979拨打

手机：15002134094 拨打

邮箱：marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称：: 色瑞替尼

英文名称：: Ceritinib

CAS号：: 1032900-25-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.73%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1791

Product Introduction

Bioactivity

名称	Ceritinib
描述	Ceritinib (LDK378) is an ALK tyrosine kinase inhibitor (IC50=200 pM) with selective, ATP-competitive, and oral activity. Ceritinib also inhibits IGF-1R, InsR, and STK22D (IC50=8/7/23 nM). Ceritinib has antitumor activity.
细胞实验	Luciferase-expressing cells were incubated with serial dilutions of compounds or DMSO for 2–3 days. Luciferase expression was used as a measure of cell proliferation/survival and was evaluated with the Bright-Glo Luciferase Assay System. IC50 values were generated by using XLFit software [1].
激酶实验	All kinases were expressed as either Histidine- or GST-tagged fusion proteins using the baculovirus expression technology except for the untagged ERK2 which was produced in E. coli. The kinase activity was measured in the LabChip mobility-shift assay. The assay was performed at 30°C for 60 min. The effect of the compound on the enzymatic activity was obtained from the linear progress curves in the absence and presence of compound and routinely determined from one reading (end point measurement) [1].
动物实验	SCID beige mice for crizotinib-resistant H2228 xenograft tumor models, nude mice for MGH006 primary explants and MGH045 cells were randomized into groups of 5, 6 or 8 mice with an average tumor volume of ~150 mm^3 and received Crizotinib or ceritinib daily treatments by oral gavage as indicated in each study. Tumor volumes were determined by using caliper measurements and calculated with the formula (Length × Width × Height)/2 [3].
体外活性	方法: 一组肿瘤细胞和多药耐药 (MDR) 细胞用 Ceritinib (0.01-10 µM) 处理 72 h，使用 MTT assay 检测细胞活力。结果: KB、KBv200、MCF-7、MCF-7/adr、S1、S1-M1-80、HEK293/pcDNA3.1、HEK293/ABCB1 和 HEK293/ABCG2-R2 细胞的 IC50 值分别为1.10±0.31、1.69±0.41、2.15±0.33、2.73±0.46、1.34±0.35、1.69±0.39、1.50±0.37、1.86±0.34、2.84±0.56 µM。根据细胞毒性曲线，超过 85% 的细胞在 0.5 µM Ceritinib 浓度下存活。[1] 方法: 人乳腺癌症细胞系 MDA-MB 453 和 MFM223 用 Ceritinib (10 µM) 处理 15 min-4 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果: Ceritinib 处理以时间依赖的方式下调 MDA-MB-453 和 MFM223 细胞中的 AR、ACK1、HER2 和 HER3。[2]
体内活性	方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 Ceritinib (25 mg/kg，口服给药) 和 paclitaxel (20 mg/kg，腹腔注射) 给药给携带 KBv200 异种移植物的 nude 小鼠，每三天一次，给药四次。结果: 没有发现分别用生理盐水、Ceritinib 或 paclitaxel 治疗的动物之间肿瘤大小的显著差异。然而，与其他组相比，Ceritinib 和 paclitaxel 联合用药组对肿瘤生长有显著抑制作用。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 16 mg/mL (28.7 mM) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 0.8 mg/mL (1.43 mM), Working solution is recommended to be prepared and used immediately. Ethanol : 3 mg/mL (5.37 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| IGF-1R \| inhibit \| Insulin Receptor \| Cluster of differentiation 246 \| CD246 \| LDK 378 \| LDK-378 \| ALK tyrosine kinase receptor \| Anaplastic lymphoma kinase \| Inhibitor \| Ceritinib
相关产品	2,4-Dioxaspiro(5.5)undec-8-ene, 3-(2-furanyl)- \| PMSF \| Crizotinib \| RepSox \| A 83-01 \| Benzamidine hydrochloride \| SB-431542 \| Aprotinin \| Nafamostat mesylate \| AEBSF hydrochloride
相关库	经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| 抗衰老化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

色瑞替尼|||LDK378|TargetMol

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子