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星形孢菌素|T6680

Staurosporine
62996-74-1
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上海 更新日期:2026-01-06

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
星形孢菌素
英文名称:
Staurosporine
CAS号:
62996-74-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.87%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6680

Product Introduction

Bioactivity

名称Staurosporine
描述Staurosporine (AM-2282) is a protein kinase inhibitor with ATP-competitive and non-selective inhibitory activity (IC50=6/15/2/3/3000 nM) against PKC, PKA, c-Fgr, phosphorylase kinase and TAOK2. Staurosporine also induces apoptosis.
细胞实验Cells are exposed to Staurosporine for ~32 hours. Cells are fixed in 4% paraformaldehyde and stained with the DNA-binding dye Hoechst 33342. Cells are visualized under epifluorescence illumination, and the percentage of apoptotic cells (cells with condensed and fragmented DNA) is determined. (Only for Reference)
激酶实验Enzyme assay and binding assay: Protein kinase C is assayed in a reaction mixture (0.25 mL) containing 5 μmol of Tris/HCl, pH 7.5, 2.5 μmol of magnesium acetate, 50 μg of histone II S, 20 μg of phosphatidylserine, 0.88 μg of diolein, 125 nmol of CaCl2, 1.25 nmol of [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) and 5 μg of partially purified enzyme. The binding of [3H]PDBu to protein kinase C is determined: Reaction mixture (200 μL contained 4 μmo1 of Tris/malate, pH 6.8, 20 μmol of KCl, 30 nmol of CaC12, 20 μg of phosphatidylserine, 5 μg of partially purified protein kinase C, 0.5% (final concentration) of DMSO,10 pmol of [3H]PDBu (l-3 × 104 cpm/pmol) and 10 μL of various amounts of Staurosporine.
体外活性方法:人宫颈癌细胞 HeLa 用 Staurosporine (1-10 nM) 处理 72 h,使用 MTT 方法检测细胞活力。 结果:Staurosporine 对 Hela 细胞增殖具有剂量依赖性抑制作用,IC50 约为 10 nM。[1] 方法:人胰腺癌细胞 PaTu 8988t、Panc-1 用 Staurosporine (1 μM) 处理 3-24 h,使用 Flow Cytometry 方法检测细胞死亡情况。 结果:PaTu 8988t 细胞,Staurosporine 孵育 3-24 h 显著增加了细胞凋亡率,并显著减少了生命细胞的数量;培养 6-16 h 后,坏死率增加。Panc-1 细胞,Staurosporine 处理在 9-24 h 后显著增加细胞凋亡并显著减少生命细胞的数量。[2] 方法:人肝癌细胞 HepG2 用 Staurosporine (20  nmol/L) 处理 6-24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:Staurosporine 显著抑制 mTOR 磷酸化并增加自噬标记蛋白 LC3-II 的表达,表明 Staurosporine 通过抑制 mTOR 有效激活自噬。[3]
体内活性方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Staurosporine (3 mg/kg) 和 Lapatinib (50 mg/kg) 灌胃给药给携带人乳腺癌肿瘤 JIMT-1 的 Nu/J-Foxn1 Nu/Nu 小鼠,每周两次,持续两周。 结果:Staurosporine 和 Lapatinib 的组合以统计学显著的方式抑制了肿瘤生长。[4] 方法:为检测对胰岛 β 细胞功能的影响,将 Staurosporine (0.4 mg/kg in 0.5% sodium carboxymethyl cellulose) 腹腔注射给 iPLA2β-/-的 C57BL6 小鼠,每天一次,持续两周。 结果:Staurosporine 会损害动物的糖耐量和胰岛的葡萄糖刺激的胰岛素分泌。[5]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
DMSO : 31.56 mg/mL (67.65 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.1 mg/mL (6.64 mM), Solution.
关键字STS | Staurosporine | Protein kinase C | Protein kinase A | PKCη | PKCγ | PKCα | PKC | PKA | Inhibitor | inhibit | Fungal | CGP-41251 | CGP41251 | c-Fgr | Bacterial | Apoptosis | Antibiotic AM2282 | Antibiotic AM 2282 | Antibiotic | AM2282 | AM 2282
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公司简介

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