化合物 1S,3R-RSL3|T3646

RSL3
1219810-16-8

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 1S,3R-RSL3

英文名称：: RSL3

CAS号：: 1219810-16-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.96%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3646

Product Introduction

Bioactivity

名称	RSL3
描述	RSL3 (RSL3 1S) is an inhibitor of GPX4, and inhibits system xc- that blocks GSH synthesis (IC50=100 nM). RSL3 is a VDAC-independent activator of ferroptosis that is selective for tumor cells carrying oncogenic RAS.
体外活性	方法：人肝癌细胞 HepG2、HA22T/VGH 用 RSL3 (0.1-10 μM) 处理 72 h，使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。结果：RSL3 剂量依赖性地抑制 HepG2、HA22T/VGH 细胞生长，对 HepG2 细胞的 IC50 约为 0.07 μM，对 HA22T/VGH 细胞的 IC50 约为 0.3 μM。[1] 方法：人胶质母细胞瘤细胞 U87 和 U251 分别用 RSL3 (0.25 μM 和 0.5 μM) 处理 24 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：RSL3 处理诱导 U87 和 U251 细胞中铁死亡相关蛋白 GPX4、ATF4 和 xCT 的表达降低，HO-1 的表达上调。[2] 方法：人结直肠癌细胞 HCT116 和 LoVo 用 RSL3 (3 μM) 处理 24 h，使用 Flow Cytometry 方法分析 Labile iron pool (LIP) 和 ROS 细胞内水平。结果：RSL3 促进铁死亡相关的 LIP 增加和 ROS 积累。[3]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 RSL3 (100 mg/kg in 20 μL DMSO plus 80 μL corn oil) 腹腔注射给携带人前列腺癌肿瘤 DU145 或 PC3 的 NSG 小鼠，每周两次，持续十六天。结果：RSL3 治疗显著抑制人前列腺癌肿瘤的生长，表明在体内具有抗肿瘤活性。[4] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 RSL3 (1 mg/kg) 和 cetuximab (13 mg/kg) 腹腔注射给携带 KRAS 突变人结直肠癌肿瘤 DLD-1 的 BALB/c nude 小鼠，每周一次，持续十六天。结果：RSL3 治疗显著抑制 KRAS 突变的肿瘤生长，cetuximab 通过激活 p38 MAPK 抑制 Nrf2/HO-1 轴来增强 RSL3 诱导的铁死亡，进一步抑制肿瘤生长。[5]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4.41 mg/mL (10 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 45 mg/mL (102.07 mM)
关键字	inhibit \| Ferroptosis \| RSL-3 \| (1S,3R)-RSL3 \| Inhibitor \| RSL3 \| Glutathione Peroxidase \| RSL 3
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 谷氨酰胺代谢化合物库 \| 铁死亡化合物库 \| 共价抑制剂库 \| 表型筛选靶点鉴定库

RSL3 1S|||1S,3R-RSL3|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子