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甲磺酸多沙唑嗪|T0101

Doxazosin mesylate
77883-43-3
1230 500瓶 起订
137 10瓶 起订
198 25瓶 起订
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上海 更新日期:2024-09-14

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
甲磺酸多沙唑嗪
英文名称:
Doxazosin mesylate
CAS号:
77883-43-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.98%
产品类别:
抑制剂
货号:
T0101

Product Introduction

Bioactivity

名称Doxazosin mesylate
描述Doxazosin mesylate (UK 33274 mesylate)(UK 33274) is a quinazoline-derivative. It is a selectively antagonizes postsynaptic α1-adrenergic receptors.
激酶实验Protease assays: To determine the inhibition constants (Ki) for each Prt inhibitor, purified HIV-1 RF wild-type Prt (2.5 nM) is incubated at 37 ℃ with 1 μM to 15 μM fluorogenic substrate in reaction buffer (1 M NaCl, 1 mM EDTA, 0.1 M sodium acetate [pH 5.5], 0.1% polyethylene glycol 8000) in the presence or absence of Atazanavir. Cleavage of the substrate is quantified by measuring an increase in fluorescent emission at 490 nM after excitation at 340 nM using a Cytofluor 4000. Reactions are carried out using 1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, or 15 μM substrate in the presence of five concentrations of Atazanavir (1.25 nM to 25 nM). Substrate cleavage is monitored at 5-min intervals for 30 min. Cleavage rates are then determined for each sample at early time points in the reaction, and Ki values are determined from the slopes of the resulting Michaelis-Menten plots.
体外活性Doxazosin降低平均动脉压为18%,但不会影响所有仓鼠的心脏速率.Doxazosin显著降低Beta TGF-β1感染小鼠前列腺重建(MPR)的湿重.
体内活性Doxazosin和消胆胺类似地降低血浆总胆固醇,LDL加VLDL胆固醇和平均总甘油三酯分别达46%,61%和45%。Doxazosin减少乳鼠心肌细胞原代培养细胞的活力,Hoechst染色活体染色表明Doxazosin诱导人成心肌细胞的凋亡。Doxazosin 在HL-1细胞系中,诱导DNA损伤和细胞死亡。Doxazosin诱导细胞凋亡是由特定的胱天蛋白酶-8抑制剂阻断,caspase-8功能性参与Doxazosi诱导的细胞凋亡。 Doxazosin拮抗HUVEC细胞的VEGF介导的血管生成响应,通过废除细胞粘附到纤连蛋白和胶原包被的表面,并抑制细胞迁移,通过血管内皮生长因子的表达的下调。Doxazosin增加FADD招募和caspase-8激活,暗示Fas介导细胞凋亡,作为Doxazosin在前列腺细胞中作用的基本机制。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (91.31 mM), Sonication is recommended.
关键字Mitochondrial Autophagy | Beta Receptor | UK-33274 Mesylate | Doxazosin | Inhibitor | Doxazosin mesylate | UK 33274 Mesylate | Autophagy | UK-33274 | UK 33274 | UK33274 | inhibit | Mitophagy | Doxazosin Mesylate | Adrenergic Receptor | UK33274 Mesylate
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甲磺酸多沙唑嗪|||UK 33274 mesylate

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