化合物 ISRIB (trans-isomer)|T6183

ISRIB (trans-isomer)
1597403-47-8

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 ISRIB (trans-isomer)

英文名称：: ISRIB (trans-isomer)

CAS号：: 1597403-47-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.27%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6183

Product Introduction

Bioactivity

名称	ISRIB (trans-isomer)
描述	ISRIB (trans-isomer) is a potent inhibitor of PERK (IC50=5 nM) that restores protein translation and prevents SG formation in the presence of P-eIF2α.
细胞实验	U2OS cells are plated on 96-well plates and left to recover overnight. Cells are treated with either with 2 μg/ml tunicamycin or 100 nM thapsigargin in the presence or absence of 100 nM ISRIB or with ISRIB alone for the indicated and the level of eIF2α phosphorylation is determined[1].
体外活性	方法: HEK293T 细胞用衣霉素 (2 µg/mL) 处理细胞以诱导 ER 应激，并用 ISRIB (trans-isomer) 或 ISRIB (cis-isomer) (0-1 µM) 处理 7 h，检测 ATF4 萤光素酶报告基因。结果: ISRIB (trans-isomer) 的效力 (IC50=5 nM) 比 ISRIB (cis-isomer) (IC50=600 nM) 高 100 倍，表明该化合物与其细胞靶标的相互作用具有立体特异性。[1] 方法: HEK293T 细胞用 Tm (1 µg/mL) 和 ISRIB (200 nM) 处理 1 h，检测翻译和 mRNA 变化。结果: ISRIB 全面阻断了 ER 应力下发生的平移变化。在 ISRIB 和 Tm 共处理下，大量在应激时表达发生显著变化的基因坍塌到图的中心。[2]
体内活性	方法: 为研究对记忆的影响，将 ISRIB (0.25-2.5 mg/kg) 腹腔注射给 CD-1 小鼠。结果: ISRIB 治疗的小鼠在空间和恐惧相关学习方面表现出显著的增强。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+90% Saline : 0.11 mg/mL (0.24 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 1.11 mg/mL (2.46 mM), Sonication is recommended.
关键字	ISRIB (trans isomer) \| PERK \| ISRIB (trans-isomer) \| Autophagy \| ISRIB (transisomer) \| PKR-like endoplasmic reticulum kinase \| Apoptosis \| Inhibitor \| Protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase \| inhibit
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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子