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曲前列尼尔|T5150

Treprostinil
81846-19-7
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上海 更新日期:2024-12-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
曲前列尼尔
英文名称:
Treprostinil
CAS号:
81846-19-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.71%
产品类别:
抑制剂
货号:
T5150

Product Introduction

Bioactivity

名称Treprostinil
描述Treprostinil (Orenitram) is a potent DP1, IP and EP2 agonist (EC50: 0.6/1.9/6.2 nM).
细胞实验Human or murine hematopoietic stem and progenitor cells are incubated in the presence of vehicle or the combination of 10 μM Treprostinil and 30 μM forskolin at 37°C for 1 hour and 24 hours. After washing with phosphate-buffered saline at 4°C, cells are stained for externalized phosphatidylserine with the apoptosis kit [2].
动物实验Male Lewis rats weighing 200-300 g are used in the study. Donor animals receive treprostinil or placebo 24 h before hepatectomy and the corresponding recipient animal receive a similar treatment until the time of sacrifice. The surgeon is blinded to treatment. Recipients are sacrificed at 1, 3, 6, 24 and 48 h post-transplantation to examine the early events after IRI. Treprostinil (100 ng/kg/min) or placebo is administered subcutaneously via an Alzet implantable osmotic pump. This dose is selected to achieve a steady-state plasma concentration in the range of 5-20 ng/mL [3]. . Bone marrow transplanted (BMT) mice are divided into five different groups with each group consisting of 6 to 10 mice. One group of mice is exposed to hypoxia (10% inspired oxygen fraction) in a normobaric chamber whereas the second group (control BMT) of animals are placed in a normoxic chamber with a normal oxygen environment (21% inspired O2 fraction) for 28 days. Sham group mice receive saline treatment whereas two other groups of mice receive Treprostinil infusions of different dose levels (14 ng/kg and 70 ng/kg per minute) and are exposed to hypoxia for 4 weeks. For comparison, human infusion rates in PAH therapy vary from 10 to 60 ng/kg per min[5].
体外活性Treprostinil对IP、EP2和DP1受体具有高亲和力(Ki分别为32、3.6和4.4 nM),对EP1和EP4受体的亲和力低,而对EP3、FP和TP受体的亲和力更低。IP、DP1和EP2受体的激活都可以导致人类肺动脉的血管舒张[1]。Treprostinil抑制培养的内皮集落形成细胞的存活率。经Treprostinil预处理的间充质干细胞的条件培养基能刺激内皮集落形成细胞的增殖[2]。
体内活性Treprostinil在提高小鼠和人类造血干细胞以及祖细胞内cAMP水平方面极为有效[2]。与安慰剂相比,Treprostinil能够保护窦状内皮细胞层并在移植后早期减少血小板沉积。在安慰剂组中,肝组织血流显著受损,而Treprostinil能维持接近正常水平的血流[3]。Treprostinil治疗显著增加了在无毛小鼠体内Matrigel植入的内皮群落形成细胞与间充质干细胞共同形成血管的能力。VEGF-A基因在间充质干细胞中的沉默也阻断了Treprostinil的促血管生成效果[4]。与常氧小鼠相比,Treprostinil治疗显著减少了细胞的招募。Treprostinil还降低了右心室收缩压并略微减少了血管重塑,但未能逆转右心室肥厚[5]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (128.04 mM)
Ethanol : 20 mg/mL
关键字Prostaglandin Receptor | Inhibitor | UT-15 | LRX 15 | UT15 | LRX15 | inhibit | Treprostinil | UT 15
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公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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