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厄达替尼|T3726

Erdafitinib
1346242-81-6
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上海 更新日期:2024-12-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
厄达替尼
英文名称:
Erdafitinib
CAS号:
1346242-81-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.07%
产品类别:
抑制剂
货号:
T3726

Product Introduction

Bioactivity

名称Erdafitinib
描述Erdafitinib (JNJ-42756493) is a broad-spectrum FGFR inhibitor that inhibits FGFR1/2/3/4 (IC50=1.2/2.5/3.0/5.7 nM). Erdafitinib exhibits antitumor activity and induces apoptosis.
细胞实验The effect of varying drug concentrations on cell growth and survival is evaluated at 72 h using sulforhodamine B (SRB) assay for the adherent cells (HCT116, HCA7, Caco2) and trypan blue dye exclusion for the suspension cells, NCI-H716. (Only for Reference)
体外活性方法:人结直肠癌细胞 NCI-H716 用 Erdafitinib (0.1-5 nM) 处理 72 h,使用 SRB assay 检测细胞活力。 结果:在 ≥0.5 nM 的浓度下,Erdafitinib 显著降低了 NCI-H716 细胞的细胞生长和存活率。[1] 方法:人肿瘤细胞系 NCI-H1581、SNU-16、KM5-11、MDA-MMB-653 用 Erdafitinib (0.003-10 µmol/L) 处理,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果:Erdafitinib 在 NCI-H1581、KMS-11 和 MDA-MB-453 细胞中分别以 100nmol/L 有效抑制 pFGFR1、pFGFR3 和 pFGFR4,在 SNU-16 细胞中以 30nmol/L 高效抑制 pFGFR2。[2]
体内活性方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Erdafitinib (40 mg/kg in cyclodextrin) 灌胃给药给携带人结直肠癌肿瘤 NCI-H716 的 NMRI nu/nu 小鼠,每周三次,持续三周。 结果:NCI-H716 肿瘤的相对肿瘤体积因药物治疗而延迟5天,一周时体积平均增加了预处理值的 24.1%,而对照组增加了 88.2%。然而,当停止药物治疗时,与载体治疗相比,相对肿瘤体积在第 25-30 天之间显著增加。药物治疗结束一周后,实验组肿瘤体积的平均增加率为 129.4%,对照组为 31.1%。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 15 mg/mL (33.6 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 5.63 mg/mL (12.6 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.2 mg/mL (18.36 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
关键字inhibit | Apoptosis | Fibroblast growth factor receptor | FGFR | JNJ42756493 | Inhibitor | JNJ 42756493 | Erdafitinib
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厄达替尼|||JNJ-42756493|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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