厄达替尼|T3726

Erdafitinib
1346242-81-6

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上海更新日期：2024-12-02

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产品详情:

中文名称：: 厄达替尼

英文名称：: Erdafitinib

CAS号：: 1346242-81-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.07%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3726

Product Introduction

Bioactivity

名称	Erdafitinib
描述	Erdafitinib (JNJ-42756493) is a broad-spectrum FGFR inhibitor that inhibits FGFR1/2/3/4 (IC50=1.2/2.5/3.0/5.7 nM). Erdafitinib exhibits antitumor activity and induces apoptosis.
细胞实验	The effect of varying drug concentrations on cell growth and survival is evaluated at 72 h using sulforhodamine B (SRB) assay for the adherent cells (HCT116, HCA7, Caco2) and trypan blue dye exclusion for the suspension cells, NCI-H716. (Only for Reference)
体外活性	方法：人结直肠癌细胞 NCI-H716 用 Erdafitinib (0.1-5 nM) 处理 72 h，使用 SRB assay 检测细胞活力。结果：在 ≥0.5 nM 的浓度下，Erdafitinib 显著降低了 NCI-H716 细胞的细胞生长和存活率。[1] 方法：人肿瘤细胞系 NCI-H1581、SNU-16、KM5-11、MDA-MMB-653 用 Erdafitinib (0.003-10 µmol/L) 处理，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：Erdafitinib 在 NCI-H1581、KMS-11 和 MDA-MB-453 细胞中分别以 100nmol/L 有效抑制 pFGFR1、pFGFR3 和 pFGFR4，在 SNU-16 细胞中以 30nmol/L 高效抑制 pFGFR2。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Erdafitinib (40 mg/kg in cyclodextrin) 灌胃给药给携带人结直肠癌肿瘤 NCI-H716 的 NMRI nu/nu 小鼠，每周三次，持续三周。结果：NCI-H716 肿瘤的相对肿瘤体积因药物治疗而延迟5天，一周时体积平均增加了预处理值的 24.1%，而对照组增加了 88.2%。然而，当停止药物治疗时，与载体治疗相比，相对肿瘤体积在第 25-30 天之间显著增加。药物治疗结束一周后，实验组肿瘤体积的平均增加率为 129.4%，对照组为 31.1%。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 15 mg/mL (33.6 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 5.63 mg/mL (12.6 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.2 mg/mL (18.36 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
关键字	inhibit \| Apoptosis \| Fibroblast growth factor receptor \| FGFR \| JNJ42756493 \| Inhibitor \| JNJ 42756493 \| Erdafitinib
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厄达替尼|||JNJ-42756493|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子