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沙美特罗昔萘酸酯|T6653

Salmeterol Xinafoate
94749-08-3
￥183 1mg 起订
￥397 5mg 起订
￥672 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称：
沙美特罗昔萘酸酯
英文名称：
Salmeterol Xinafoate
CAS号：
94749-08-3
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.24%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6653

Product Introduction

Bioactivity

名称Salmeterol Xinafoate
描述Salmeterol Xinafoate (GR 33343X xinafoate) is a long-acting β2-adrenergic receptor agonist with anti-inflammatory effects, used in the treatment of asthma symptoms and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) symptoms.
激酶实验The cells are rinsed twice with ice-cold phosphate-buffered saline and mechanically detached in ice-cold buffer containing 10 mM Tris·HCl, pH 7.4, 5 mM EDTA, 10 μg/mL benzamidine, 10 μg/mL soybean trypsin inhibitor (type II-S), and 5 μg/mL leupeptin (lysis buffer). The lysate is centrifuged at 45,000 ×g for 10 min at 4°C. The pellet is rehomogenized in lysis buffer, with a Potter-type homogenizer, and stored at ?80°C until use. The competition binding assays are performed in buffer containing 75 mM Tris·HCl, pH 7.4, 12.5 mM MgCl2, and 2 mM EDTA, using 1-5 μg of membrane protein, 50 pM 125I-CYP, and 0-100 μM unlabeled ligand in the presence of 100 μM GTP, for 60 min at 37°C. The binding reaction is terminated by dilution and rapid filtration through Whatman GF/C filters; the filters are washed three times with solution containing 25 mM Tris·HCl, pH 7.4, and 1 mM MgCl2. Nonspecific binding is determined in the presence of 5 μM (±)-propranolol. The radioactivity on the filters is counted with a γ-counte
动物实验Salmeterol is formulated in PBS.All mice are sensitized on days 0 and 14 by intraperitoneal injection of either PBS or 0.08 mg OVA and 0.1 mL aluminum hydroxide in 0.1 mL of PBS (pH 7.4). After sensitization, animals are exposed to aerosolized PBS-only (negative control), 1% OVS/PBS (acute exposure), 1% OVA/0.01% LPS/PBS (extra LPS exposure) or 1% OVA/0.01% LPS/salmeterol/PBS (sal treatment) for 40 min, once per day for 3 consecutive days (days 24-26). On day 27, the mice are killed and lungs are divided into two groups for analysis: the left lung lobes are lavaged three times with 1 mL of PBS with 1% fetal calf serum and 5 U/mL heparin, and the right halves are fixed by 4% paraformaldehyde for histological analysis.
体外活性Salmeterol 显著抑制RAW264.7和THP-1细胞产生的促炎介质。Salmeterol 降低PgLPS介导的ERK1/2和JNK的磷酸化，但不影响p38 MAP激酶（MAP-K）。Salmeterol 通过抑制p65-NFκB的核内转移、NF-κB的转录活性及IκBα的磷酸化，减弱NF-κB的激活。Salmeterol 对WT β2AR（β1 Ki /β2 Ki比率约为1500）具有很高的选择性，Ki值为1.5±0.4 nM。Salmeterol 阻止由肿瘤坏死因子-α引起的IRS-1Ser307的磷酸化水平。Salmeterol 单独使用可以防止视网膜Müller细胞死亡（与25 mM葡萄糖相比，p<0.05）。与IRS-1 shRNA联合使用时，相比于仅使用Salmeterol ，细胞死亡率显著增加。此外，仅Salmeterol 处理显著减少细胞色素C水平，当与IRS-1 shRNA联合使用时，此效果减弱。Salmeterol （100 μM）导致树突细胞（DCs）凋亡，但在10 μM浓度下不影响DCs的分化和成熟。Salmeterol （10 μM）降低LPS激活的DCs中促炎细胞因子的mRNA和蛋白水平，抑制MAPK和NF-κB激活。
体内活性OVA/LPS组合与salmeterol联用可显著且剂量依赖性地减少过敏小鼠增强的AHR。通过调节小鼠气道炎症，salmeterol有效对抗哮喘。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 12.1 mg/mL (20 mM)
DMSO : 60.4 mg/mL (100 mM)
关键字corticosteroid | Salmeterol | Beta Receptor | therapy | inhibit | Adrenergic Receptor | Salmeterol Xinafoate | GR 33343X | combination | agonist | inflammatory | Inhibitor
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公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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