化合物 WZ4002|T6238

WZ4002
1213269-23-8

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 WZ4002

英文名称：: WZ4002

CAS号：: 1213269-23-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.12%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6238

Product Introduction

Bioactivity

名称	WZ4002
描述	WZ4002 is a mutant-selective EGFR inhibitor for EGFR(L858R) and EGFR(T790M) with IC50 of 2 nM/8 nM.
细胞实验	The NSCLC, Ba/F3 cells, NIH-3T3 cells, PC9 gR4 cells are used and verified to contain EGFR delE746_A750/T790M by direct sequencing. Cell proliferation and growth assays are performed using the MTS assay. Site directed mutagenesis is performed using the Quick Change Site-Directed Mutagenesis kit.(Only for Reference)
激酶实验	EGFR kinase assays: In vitro inhibitory enzyme kinetic assays using recombinant EGFR L858R/T790M and WT protein and are performed using the ATP/NADH coupled assay system in a 96-well format. WZ4002 is added to determine its inhibitory effects.
体外活性	WZ4002对其他EGFR基因型E746_A750和E746_A750/T790M的抑制作用IC50分别为2 nM和6 nM。此外，WZ4002能以IC50为32 nM抑制野生型ERBB2。WZ4002在NSCLC细胞系中抑制EGFR、AKT和ERK1/2的磷酸化，并阻止表达不同EGFR T790M突变等位基因的NIH-3T3细胞中EGFR的磷酸化。WZ4002 在10 μM时相对于DMSO对照组抑制效果大于95%的激酶来测量它们的解离常数。WZ4002在其C2-苯胺取代基上具有一个邻甲氧基。与WZ3146相比，WZ4002 对EGFR的选择性更强。与喹唑啉抑制剂相比，WZ4002抑制WT EGFR磷酸化的效力降低了100倍。同样，WZ4002对重组L858R/T790M蛋白的EGFR激酶活性的抑制作用比对WT EGFR更为强烈，而HKI-272和吉非替尼则观察到相反的情况。[1] 另外，第三代EGFR TKI WZ4002能完全抑制Src TKI耐药的H1975细胞和HCC827细胞中磷酸化的EGFR。[2]
体内活性	在为期两周的有效性研究中，与单独使用载体相比，WZ4002治疗在含有T790M的小鼠模型中显著促进了肿瘤回缩。[1] 低剂量WZ4002和高剂量WZ4002治疗分别使示踪剂吸收平均降低了26%和36%。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 11 mg/mL (22.3 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	EGFR \| WZ-4002 \| ErbB-1 \| WZ4002 \| inhibit \| Inhibitor \| Epidermal growth factor receptor \| HER1 \| WZ 4002
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WZ4002|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子