萘哌地尔|T0696

Naftopidil
57149-07-2

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 萘哌地尔

英文名称：: Naftopidil

CAS号：: 57149-07-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.97%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T0696

Product Introduction

Bioactivity

名称	Naftopidil
描述	Naftopidil (KT-611) (INN, marketed under the brand name Flivas), an antihypertensive medicine, is used as a selective α1-adrenergic receptor antagonist or α-blocker.
体外活性	Naftopidil在选择性上显著偏向alpha 1d-肾上腺素受体，其亲和力大约是对alpha 1a-及alpha 1b-肾上腺素受体亚型的3倍和17倍。[1] 在雄激素敏感和不敏感的人类前列腺癌细胞系中，Naftopidil呈现出生长抑制效果，并在PC-3细胞中诱导p21(cip1)表达。[2] 在所有研究的恶性间皮瘤细胞中，Naftopidil都能诱导凋亡。Naftopidil诱导凋亡作用和 α1-肾上腺素受体阻断剂prazosin类似。GF109203X能抑制Naftopidil引起的细胞活性下降，但对prazosin引起的活性下降影响较小。[3] Naftopidil是一种alpha 1-肾上腺素受体拮抗剂，可浓度依赖性地抑制胶原诱导的Ca2+动员，在40 mM浓度下最大抑制率为22.9%。Naftopidil亦可浓度依赖性地抑制肾上腺素诱导的[Ca2+]i升高（30 mM doxazosin），同样能显著抑制血小板聚集。[4] Naftopidil（0.3, 1, 和 3 μM）能以浓度依赖性方式抑制5-HT诱导的膀胱收缩，并且抑制5-HT(2A)及5-HT(2)受体激动剂诱导的膀胱收缩作用。Naftopidil与人5-HT(2A)及5-HT(2B)受体结合，其pKi值分别为6.55和7.82。[5]
体内活性	Naftopidil在麻醉犬模型中选择性地抑制由苯肾上腺素引起的前列腺压升高，与平均血压相比有显著差异。[1] 在大鼠中，Naftopidil通过阻断5-HT(2A)和5-HT(2B)受体，抑制5-HT诱导的膀胱收缩。[5]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 75 mg/mL (191.09 mM), Sonication is recommended.
关键字	Adrenergic Receptor \| hyperplasia \| BM 15275 \| inhibit \| prostate \| pressure \| BM15275 \| Naftopidil \| KT 611 \| canine \| Inhibitor \| KT611 \| Beta Receptor \| prostatic
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| GPCR靶点分子库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗癌临床化合物库

萘哌地尔|||KT-611|||BM-15275|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子