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替卡格雷|T0179

Ticagrelor
274693-27-5
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上海 更新日期:2024-09-14

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产品详情:

中文名称:
替卡格雷
英文名称:
Ticagrelor
CAS号:
274693-27-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
100%
产品类别:
抑制剂
货号:
T0179

Product Introduction

Bioactivity

名称Ticagrelor
描述Ticagrelor (AR-C 126532XX), produced by AstraZeneca, is an inhibitor of platelet aggregation. Unlike clopidogrel, ticagrelor is not a prodrug required metabolic activation. The drug was approved for use in the European Union by the European Commission on December 3, 2010, and by the US FDA on July 20, 2011. Its trade names are Brilinta (US), Brilique(EU) and Possia(EU).
体外活性Ticagrelor的t1/2大约为7-8.5小时.Ticagrelor与血小板聚集的抑制剂量有关,以100-400 mg处理2小时可完全抑制.Ticagrelor有良好的耐受性,既无严重的不良事件,也无明显的实验值变化.Ticagrelor吸收快,1.3-2小时即可达峰.在所研究的剂量范围内,Ticagrelor峰值浓度和药时曲线下面积(从时间0到无穷大的)以明显的剂量比例增加,表明其线性药物动力学特征.
体内活性在对rh-P2Y12受体转染的CHO-K1进行结合研究中,Ticagrelor表现出高效可逆的结合,kon(结合常数)为0.00011/(nM·s),Kd为10.5 nM,koff(解离常数)为0.00087/s,结合与解离半衰期值分别为4分钟和14分钟,表明可结合血小板的药物浓度决定了血小板的抑制大小。Ticagrelor是不需要代谢活化的活性药物。Ticagrelor不与ADP在ADP结合位点直接竞争,但会占据邻近的结合位点,改变结合位点构象导致一个可逆的受体的构象变化。Ticagrelor与受体结合是可逆的,快速起/失效。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (95.68 mM)
5% DMSO+40 % PEG300+5 % Tween 80+50 % Saline : 5 mg/mL, Sonication is recommended.
关键字Ticagrelor | AZD-6140 | P2Y Receptor | AZD 6140 | Inhibitor | inhibit
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替格瑞洛|||AR-C 126532XX|||替卡格雷|||AZD6140

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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