赛乐西帕|T3216

Selexipag
475086-01-2

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 赛乐西帕

英文名称：: Selexipag

CAS号：: 475086-01-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.92%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3216

Product Introduction

Bioactivity

名称	Selexipag
描述	Selexipag (ACT-293987)(NS-304) is prostacyclin receptor agonist that causes vasodilation in pulmonary vasculature and is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH).
细胞实验	NS-304 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. CHO cells expressing the human IP receptor (hIP-CHO cells) are seeded at 1×105 cells/well in a 24-well plate and cultured for 48 h. The cells are washed with Dulbecco's phosphate-buffered saline without divalent cations, preincubated in the medium for 1 h at 37°C, and then incubated for 15 min at 37°C with medium containing each drug in the presence of 500 μM 3-isobutyl-1-methylxanthine. The medium is removed, and perchloric acid solution is added to terminate the reaction. Intracellular cAMP levels are measured by enzymelinked immunosorbent assay[1].
体外活性	Selexipag是一种可口服且长效的IP受体激动剂前体化合物，其活性形式MRE-269对IP受体具有高选择性。Selexipag能够浓度依赖性地抑制[3H]伊洛前列素与人类及大鼠IP受体的结合，其对人类IP受体的Ki值为260nM，对大鼠IP受体的Ki值为2100nM。Selexipag通过处理也能够浓度依赖性地增加hIP-CHO细胞中的细胞内cAMP水平，其EC50为177nM。此外，Selexipag还能够抑制人类和猴子的血小板聚集，IC50值分别为5.5μM和3.4μM，但在狗（IC50 >100μM）中无抑制作用[1]。
体内活性	MRE-269 在经口给予 Selexipag 后，其在大鼠和犬中的最大血浆浓度（Cmax）分别为 1.1 μg/mL 和 9.0 μg/mL。Selexipag 以 1 或 3 mg/kg 的剂量，通过十二指肠给药后，能在麻醉大鼠中以剂量依赖性的方式增加前列腺素合成酶活性（FSBF），持续时间超过 4 小时。特别地，3 mg/kg 的 Selexipag 能持续增加 FSBF，并在给药后 1 小时显示出最大增加率为 93%[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 15 mg/mL (30.2 mM)
关键字	NS 304 \| ACT 293987 \| Prostaglandin Receptor \| Inhibitor \| inhibit \| NS304 \| Selexipag \| ACT293987
相关产品	Rutin \| Rebamipide \| Tranilast
相关库	抗衰老化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库

NS-304|||ACT-293987|||赛乐西帕|||Uptravi

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子