阿可替尼|T3626

Acalabrutinib
1420477-60-6

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 阿可替尼

英文名称：: Acalabrutinib

CAS号：: 1420477-60-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3626

Product Introduction

Bioactivity

名称	Acalabrutinib
描述	Acalabrutinib (ACP-196), also known as ACP-196, is an orally available inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK) with potential antineoplastic activity. Upon administration, ACP-196 inhibits the activity of BTK and prevents the activation of the B-cell antigen receptor (BCR) signaling pathway. This prevents both B-cell activation and BTK-mediated activation of downstream survival pathways. This leads to an inhibition of the growth of malignant B cells that overexpress BTK. BTK, a member of the src-related BTK/Tec family of cytoplasmic tyrosine kinases, is overexpressed in B-cell malignancies; it plays an important role in B lymphocyte development, activation, signaling, proliferation and survival.
体外活性	小鼠口服ACP-196,剂量依赖性抑制CD19+脾细胞中anti-IgM诱导的CD86表达,ED50为0.34 mg/kg.在处理后3 h,ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平.
体内活性	Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。Acalabrutinib比ibrutinib具有更高的IC50值,并几乎对 ITK,EGFR,ERBB2,ERBB4,JAK3,BLK,FGR,FYN,HCK,LCK,LYN,SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中,Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 53 mg/mL (113.9 mM) DMSO : 86 mg/mL (184.7 mM)
关键字	on-target \| Acalabrutinib \| CLL \| phosphorylation \| orally \| chronic \| leukemia \| Inhibitor \| ERK \| ACP196 \| ACP 196 \| AKT \| tyrosine \| lymphocytic \| Btk \| inhibit \| Cys481 \| PLCγ2 \| Bruton tyrosine kinase \| irreversible \| IKB
相关产品	evobrutinib \| IBT6A \| Sunvozertinib \| XMU-MP-2 \| Atuzabrutinib \| Edralbrutinib \| (±)-Zanubrutinib \| CP-547632 \| Ibrutinib \| Orelabrutinib
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| FDA 上市药物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

阿可替尼|||ACP-196|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子