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  • 地氯雷他定|T2520

地氯雷他定|T2520

Desloratadine
100643-71-8
614 100mg 起订
415 50mg 起订
2429 500mg 起订
上海 更新日期:2024-12-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
地氯雷他定
英文名称:
Desloratadine
CAS号:
100643-71-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
100%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2520

Product Introduction

Bioactivity

名称Desloratadine
描述Desloratadine (Sch34117) is a long-acting piperidine derivate with selective H1 antihistaminergic and non-sedating properties. Desloratadine diminishes the typical histaminergic effects on H1-receptors in bronchial smooth muscle, capillaries and gastrointestinal smooth muscle, including vasodilation, bronchoconstriction, increased vascular permeability, pain, itching and spasmodic contractions of gastrointestinal smooth muscle. Desloratadine is used to provide symptomatic relieve of allergic symptoms.
体外活性Desloratadine抑制小鼠体内组胺诱导的足肿胀,ED50为0.15 mg/kg.去氯雷他定(1 mg/mL,3 mg/mL和10 mg/mL)在体内诱导豚鼠的剂量依赖性和持久散瞳.Desloratadine抑制豚鼠体内组胺侵袭上呼吸道引起的血管通透性增加,ED50为0.9 μg.5 mg/kg Desloratadine通过破坏清醒小鼠中的血脑屏障而引起抑制氧化震颤素诱导的震颤.
体内活性Desloratadine是卡巴胆碱诱导的离体兔虹膜平滑肌收缩的竞争性拮抗剂,pA2为6.67。 D去氯雷他定以0.87 nM的Ki值结合人H1受体,取代氚标记的美吡拉敏。Desloratadine在竞争性结合研究中,比西替利嗪,依巴斯汀,非索非那定和氯雷他定分别有效52,57,194以及153倍。0.1 μM到10 μM Desloratadine也显示抑制血小板活化因子诱导的嗜酸性粒细胞趋化性和TNF-α诱导的嗜酸性粒细胞在患有变应性鼻炎或变应性哮喘的患者中的嗜酸性粒细胞粘附。0.1 μM-10 μM Desloratadine剂量依赖性来自人嗜碱性粒细胞的IL-3和PMA活化的嗜碱性粒细胞的IL-13分泌。10 μM Desloratadine在培养的嗜碱粒细胞中,预处理导致培养的嗜碱性粒细胞中抗-IgE活化积累的IL-4信息减少约80%。[3H]Desloratadine以1.1 nM的Kd结合CHO细胞中表达的人组胺H1受体。100 nM到10 μM Desloratadine抑制IgE介导的和非IgE介导的人嗜碱粒细胞中细胞因子IL-4 和IL-13的产生。300 nM到100 μM Desloratadine抑制IgE介导的和非IgE介导的组胺从人周边血液嗜碱性粒细胞的释放。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 31.1 mg/mL (100 mM)
DMSO : 40 mg/mL (128.69 mM), Sonication is recommended.
关键字NSC675447 | Endogenous Metabolite | Desloratadine | Sch 34117 | Histamine Receptor | inhibit | Sch-34117 | Inhibitor | NSC-675447
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地氯雷他定|||Sch34117|||NSC 675447|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
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员工人数 100-500人
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主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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