3,5-二氯-4-氟三氟乙酰苯

3,5-二氯-4-氟三氟乙酰苯性质沸点282.5±40.0°C(Predicted)密度1.577±0.06g/cm3(Predicted)蒸气压20-2750Paat20-37.8℃储存条件Sealedindry,RoomTemperature形态液体LogP2.57表面张力61.3mN/mat1g/Land20℃3,5-二氯-4-氟三氟乙酰苯用途与合成方法杀虫药沙罗拉纳（sarolaner）属异恶唑啉类化合物，是一种新型广谱杀虫药。沙罗拉纳已被证实通过特异性阻断昆虫γ-氨基丁酸受体和谷氨酸门控氯离子通道而显示出抗寄生虫活性。沙罗拉纳（欣宠克TM，硕腾）是一种新型的异噁唑啉类药物，犬口服后具有强大的对抗蜱虫和跳蚤的活性（McTier等，2016a），并已证明单次口服后具有一个月的对抗蜱虫的有效性（McTier等，2016b）。这是实验室研究结果的报告，证实单剂量2mg/kg口服沙罗拉纳，可有效治疗已感染的和随后每周再侵染的美国犬常感染的5种蜱虫，疗效可持续5周。两项研究证实了沙罗拉纳对以下几种常见于美国犬中蜱虫的有效性：美洲钝眼蜱（孤星蜱）、斑点钝眼蜱（海湾花蜱）、变异革蜱（美洲犬蜱）、血红扇头蜱（棕色犬蜱）和肩突硬蜱（黑腿蜱）。药代动力学沙罗拉纳内服吸收迅速。禁食犬按2mg/kg剂量一次口服沙罗拉纳咀嚼片后，血浆峰浓度(Cmax)为1100ng/mL，达峰时间(Tmax)为3小时。在禁食犬和进食犬中的口服生物利用度分别为86%和107%,消除半衰期(t1/2)分别为10日和12日。沙罗拉纳呈全身性分布，血浆蛋白结合率高(不低于99.9%)，在犬体内代谢极低，主要以原形经胆汁和粪便排泄。适应症用于预防和治疗犬跳蚤感染，治疗和控制犬蜱感染。市场应用硕腾新驱虫药SimparicaTrio目前已获FDA批准，并将于4月份进入美国宠物医院。该产品本月已在欧洲上市。SimparicaTrio活性成分包括沙罗拉纳（Sarolaner）,莫昔克丁（moxidectin）和噻嘧啶（pyrantel）。是一种口服的咀嚼片，主要用于犬的肠道蛔虫，钩虫及心丝虫的预防，以及体表跳蚤和蜱虫的控制。该产品是沙罗拉纳的下一代复方产品，其前身Simparica（沙罗拉纳）于2016年上市，用于跳蚤和蜱虫的防治，也是一种口服咀嚼片。另通过与沙罗拉纳复方，也形成了RevolutionPlus（沙罗拉纳+赛拉菌素），批准的适应症在Revolution的基础上增加了猫的蜱虫控制。不良反应沙罗拉纳可能会引起异常的神经症状，如颤抖、本体感受意识减弱、共济失调、威胁反射减弱或消失和/或癫痫。