刺囊酸，510-30-5;自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

从 Eclipta prostrata 中分离的棘囊酸通过 RAW 264.7 巨噬细胞中的 NF-κB 失活抑制脂多糖诱导的 iNOS、TNF-α 和 IL-6 表达。[Pubmed：23877917]

Planta Med. 2013 年 8 月;79(12):1031-7

在这项研究中，我们旨在使用体外生物测定法鉴定 Eclipta prostrata 中负责其抗炎作用的化合物。
方法和结果：
基于抑制脂多糖诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞释放一氧化氮，从前氏大叶草 70 % EtOH 提取物的 EtOAc 部分中分离出 3 种三萜类化合物，即 eclalbasaponin I、eclalbasaponin II 和棘囊酸。在这三种三萜类化合物中，棘囊酸抑制脂多糖诱导的一氧化氮和细胞因子（如肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6）的产生。与这些观察结果一致，棘囊酸浓度依赖性地抑制脂多糖诱导的蛋白质水平诱导型一氧化氮合酶表达和 mRNA 水平诱导型一氧化氮合酶、肿瘤坏死因子-α 和白细胞介素-6 表达，并抑制脂多糖诱导的 iNOS 启动子结合活性。此外，棘囊酸通过阻断p65的核易位来抑制脂多糖诱导的核因子-κB的转录活性。

棘囊酸是从 Gleditsia sinensis 果实中分离出来的，通过 Akt/eNOS 通路保护内皮祖细胞免受 oxLDL 造成的损伤。[Pubmed： 25086379 ]

生命科学. 2014 Oct 2;114(2):62-9.

我们之前的研究表明，棘囊酸（EA）在喂食高脂肪饮食的兔子中显示出明显的动脉粥样硬化减弱。然而，其根本机制仍有待阐明。考虑到内皮祖细胞 （EPCs） 在动脉粥样硬化中的重要性，我们假设 EPC 可能是 EA 抗动脉粥样硬化潜力的靶点之一。
方法和结果：
体外培养后，将 EPC 暴露于 100 μg/mL 氧化低密度脂蛋白 （oxLDL） 中，并在有或没有 EA（5 和 20 μM）的情况下孵育 48 小时。另外两组 EPC （oxLDL+20 μM EA） 用 wortmannin（磷酸肌醇 3-激酶 （PI3K） 通路的抑制剂）或硝基-l-精氨酸甲酯 （l-NAME）（一种内皮一氧化氮合酶 （eNOS） 特异性抑制剂）进行预处理。分别使用末端脱氧核苷酸转移酶介导的 dUTP 缺口末端标记 （TUNEL） 染色、细胞计数、caspase-3 活性测定、transwell 室测定和 Griess 试剂评估 EPC 凋亡、粘附、迁移和一氧化氮 （NO） 释放。采用Western blot法检测蛋白激酶B（Akt）和eNOS的蛋白表达。 用 oxLDL 处理 EPCs 可诱导显着的细胞凋亡和粘附、迁移和 NO 产生受损。EA减弱了oxLDL对EPCs的有害影响。然而，当用wortmannin或l-NAME预处理EPCs时，EA的影响被消除。此外，oxLDL 显着下调 eNOS 蛋白表达以及抑制 eNOS 和 Akt 磷酸化。
结论：
EA削弱了oxLDL对Akt/eNOS磷酸化的抑制作用，结果表明，EA通过Akt/eNOS通路保护EPCs免受oxLDL损伤。

从Gleditsia sinensis Lam中分离的棘囊酸的保护作用。对抗急性心肌缺血。[Pubmed：19573579 ]

Fitoterapia。2010年1月;81(1):8-10.

棘囊酸（Echinocystic acid，EA）是一种五环三萜，从Gleditsia sinensis Lam的果实中分离鉴定。
方法和结果：
在异丙肾上腺素和加压素诱导的急性心肌缺血大鼠模型中评价 EA 的保护作用。在麻醉大鼠的心电图中，EA以剂量依赖性方式预防了异丙肾上腺素或加压素诱导的ST段抑制。此外，通过RT-PCR分析了Bcl-2的mRNA表达。EA 显示异丙肾上腺素诱导的大鼠梗死组织中 Bcl-2 mRNA 水平升高。
结论：
这些结果首次证明 EA 具有心脏保护作用，可能是一种天然药物。

棘囊酸（来自前列腺的三萜腺成分）在卵巢切除术诱导的骨质疏松症大鼠中的骨保护作用。[Pubmed：26317835 ]

从党参中分离出的 Lancemaside A 及其代谢物棘囊酸可改善东莨菪碱诱导的小鼠记忆和学习缺陷。[Pubmed：23079229 ]

植物医学。2012年12月15日;20(1):84-8.

党参（桔梗科）的根茎含有杉木苷A作为主要成分，已被用作草药，用于治疗炎症、失眠和健忘症。
方法和结果：
Lancemaside A 和 Echinocystic acid 是其通过肠道菌群代谢的产物，以剂量依赖性方式有效抑制乙酰胆碱酯酶活性，IC₅₀ 值分别为 13.6 μM 和 12.2 μM。其抑制效力与多奈哌齐相当（IC₅₀=10.9μM）。Lancemaside A 和棘囊酸在被动回避任务中显着逆转东莨菪碱诱导的记忆和学习缺陷。在东莨菪碱治疗前 5 小时口服给药 Lancemaside A 比在东莨菪碱治疗前 1 小时口服给药更有效地逆转东莨菪碱诱导的记忆和学习缺陷。棘囊酸比杉木精A更有效地逆转了它.针叶菊苷A和棘囊酸显着逆转了东莨菪碱诱导的Y迷宫和Morris水迷宫任务的记忆和学习缺陷。Lancemaside A 和棘囊酸还增加了脑源性神经营养因子 （BDNF） 和磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 （p-CREB） 的表达。
结论：
基于这些发现，口服 lancemaside A 可能代谢为棘囊酸，棘囊酸可能被吸收到血液中，通过抑制 AChE 活性和诱导 BDNF 和 p-CREB 表达来改善记忆和学习缺陷。

PLoS 一。2015年8月28日;10（8）：e0136572.

棘囊酸（EA）是一种富含多种草药的天然三萤酮，在中国已被用于药用。
方法和结果：
在本研究中，我们首次系统地检查了 EA 对卵巢切除术诱导的大鼠骨质疏松症的影响。3 个月大的女性卵巢切除术 （OVX） Sprague-Dawley 大鼠用于评估 EA 的骨保护作用。 结果显示，给予 EA（5 或 15 mg/kg/天）12 周可防止 OVX 诱导的最大应力水平降低和股骨杨氏模量。EA还恢复了OVX大鼠的骨代谢生物标志物水平，包括骨钙素、碱性磷酸酶、脱氧吡啶啉以及尿钙和磷。EA（5 和 15 mg/kg/天）可以防止 OVX 引起的股骨总骨密度改变。然而，只有高剂量（15 mg / kg /天）的EA显着改善了小梁结构，与OVX大鼠相比，骨体积/组织体积，小梁数量和小梁厚度水平更高，小梁分离和结构模型指数水平较低。此外，EA处理降低了OVX大鼠血清IL-1β和TNF-α水平。
结论：
综上所述，EA可以防止OVX大鼠骨量和骨强度的减少，改善OVX大鼠松质骨结构和生化性能。因此，EA可能作为抗骨质疏松症的新候选药物或主要化合物。

欧洲医学化学杂志 2013 6 月;64：160-8.

阐明棘囊酸的药效团，这是阻止HCV进入的新线索。[Pubmed：23644199 ]

方法和结果：
为阐明棘囊酸 （Echinocystic acid， EA） 的药效团，这是一种齐墩果烷型三萜，对 HCV 进入具有显著抑制活性，采用中华根霉 （Rhizopus chinensis CICC 3043） 和链格孢菌 （Alternaria alternata AS 3.4578） 两种微生物菌株对 EA 的化学结构进行修饰，获得了 8 种新的代谢产物，这些代谢物在不同的惰性碳位置具有区域和立体选择性引入羟基和内酯基团。评估了代谢物 2-13 及其亲本化合物 EA 和其他类似物 14-15 的抗 HCV 进入活性。除化合物5和化合物6外，其他代谢产物均无改善，但对效价有不利影响，其抗HCV进入活性与EA
相似，甚至高一窝。 结论：
EA的A、B、C环和E环左侧高度保守，而EA的D环和E环右侧具有柔韧性。在 C-16 位点引入羟基增强了三萜的效力。进一步的分析表明，EA的溶血作用在这种修饰后消失了。