萹蓄苷的化学性质
CAS 编号 | 572-30-5 | SDF | 下载 SDF |
PubChem 标识 | 5490064 | 外观 | 黄色粉末 |
公式 | C20H18O11 | M.Wt | 434.4 |
化合物的种类 | 黄酮类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 鸟尾草苷;3,3',4',5,7-五羟基黄酮 3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷;槲皮素 3-α-L-阿拉伯呋喃糖苷 |
溶解度 | 溶于DMSO和methan |
英文名称 | 3-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)氧杂环戊烷-2-基]氧基-2-(3,4-二羟基苯基)-5,7-二羟基苯并吡喃-4-酮 |
SMILES | C1=CC(=C(C=C1C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)OC4C(C(C(O4)CO)O)O)O)O |
标准 InChIKey | BDCDNTVZSILEOY-UXYNSRGZSA-N |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在37°C下加热试管,并在超声波浴中摇晃一段时间。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该溶液。但是,如果测试计划需要,可以提前准备储备溶液,并且必须将储备溶液密封并储存在-20°C以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开它。 |
关于包装 | 1.产品的包装在运输过程中可能会反转,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将滤瓶从包装中取出,轻轻摇晃,直到化合物落到小瓶底部。 2.对于液体产品,请以500xg离心,将液体聚集到小瓶底部。 3.尽量避免实验过程中的损失或污染。 |
萹蓄苷的来源
1 牛蒿属 2 奇玛菲拉 属 3 树妖属 4 金丝桃属 5 落叶松属 6 杜鹃属 7 虎杖属 8 杜鹃花属 9 红花属 10 桑吉索巴属 11 越橘属
萹蓄苷的生物活性
描述 | Avicularin 通过抑制 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中的 ERK 信号通路表现出抗炎活性;它通过减少脂肪细胞中 C/EBPα 激活的 GLUT4 介导的葡萄糖摄取和有效抑制脂肪酸合酶来抑制细胞内脂质的积累。 |
目标 | 过剩 |否 |铂族元素 |编号 |考克斯 |NF-kB型 |IKB公司 |ERK公司 |IL受体 |IKK公司 |
体外研究 | Avicularin 通过抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中的 ERK 磷酸化来抑制脂多糖诱导的炎症反应。[Pubmed:24009846]Biomol Ther(首尔)。2012年11月;20(6):532-7.据报道,Avicularin,槲皮素-3-α-L-阿拉伯呋喃糖苷,具有多种药理特性,如抗炎和抗感染作用。然而,Avicularin发挥其抗炎活性的潜在机制尚未得到明确证明。 本研究旨在阐明Avicularin在脂多糖(LPS)刺激的RAW 264.7巨噬细胞中的抗炎机制。 方法和结果: Avicularin 显着抑制 LPS 诱导的促炎介质(如一氧化氮 (NO) 和 PGE2)的过量产生以及 iNOS 和 COX-2 的蛋白质水平,它们分别负责 NO 和 PGE2 的产生。Avicularin 还抑制 LPS 诱导的促炎细胞因子 IL-1β 的过度产生。此外,Avicularin 显着抑制 LPS 诱导的 IκB 降解,IκB 在细胞质中保留 NF-κB,从而抑制细胞核中 NF-κB 对促炎基因的转录。为了了解Avicularin抗炎活性的潜在信号机制,研究了多种激酶的参与。Avicularin以浓度依赖性方式显着减弱LPS诱导的ERK信号通路激活。 结论: 综上所述,本研究清楚地表明,Avicularin通过抑制LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中的ERK信号通路而表现出抗炎活性。 |
体内研究 | 使用基于模型的开发方法对阿维库林进行药代动力学评估。[Pubmed:25782034]Planta Med. 2015 年 3 月;81(5):373-81.本研究的目的是利用 Avicularin 在大鼠体内的药代动力学信息,使用异速生长标度来预测人类的剂量。 方法和结果: 开发了一种高灵敏度和特异性的生物分析测定法,用于测定血浆中Avicularin的浓度,并用于UPLC-MS/MS。超滤法测定的大鼠血浆中Avicularin的血浆蛋白结合率为64%。在静脉推注1mg / kg后研究了Avicularin在9只大鼠中的药代动力学,并发现使用非线性混合效应建模方法的双室模型可以最好地描述。药代动力学参数按体重进行异速测定,以大鼠体重中位数 0.23 kg 为中心,清除率的功率系数固定为 0.75,体积参数的功率系数固定为 1。Avicularin在给药后1小时内迅速从体循环中消除,并且根据与大鼠5mg / kg单剂量的文献数据的暴露比较,Avicularin的药代动力学线性高达5mg / kg。 结论: 使用异速缩放和蒙特卡洛模拟方法,1 和 5 mg/kg 的大鼠剂量分别对应于 30 和 150 mg 的人类等效剂量,以达到人类中相当的血浆 Avicularin 浓度。 |
萹蓄苷的方案
激酶测定 | 寄生虫罗兰图斯 [Taxillus chinensis (dc.) danser] 及其组成物 avicularin 对脂肪酸合酶的有效抑制。[Pubmed:16570511]Avicularin 是一种植物类黄酮,通过抑制 C/EBPα 激活的 GLUT4 介导的 3T3-L1 细胞中葡萄糖摄取来抑制脂质积累。[Pubmed:23647459]J Agric Food Chem. 2013 年 5 月 29 日;61(21):5139-47.Avicularin(槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷)是一种植物类黄酮和槲皮素糖苷。在这项研究中,我们发现 Avicularin 通过抑制小鼠脂肪细胞 3T3-L1 细胞中葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 介导的葡萄糖摄取来抑制细胞内脂质的积累。 方法和结果: Avicularin是从Taxillus kaempferi(DC.)中高度纯化(纯度超过99%)。采用高效液相色谱法制得丹苣(Loranthaceae),采用核磁共振和质谱法测定其结构。Avicularin 降低了细胞内甘油三酯水平,同时降低了脂肪生成基因的表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ、CCAAT/增强子结合蛋白 (C/EBP) α 和 aP2(脂肪酸结合蛋白 4)。相比之下,Avicularin不影响脂肪生成和脂肪分解基因的表达。有趣的是,GLUT4基因的表达以Avicularin浓度依赖性方式被显着抑制。此外,通过在 3T3-L1 细胞的培养基中添加 Avicularin,C/EBPα 与 GLUT4 基因启动子区域的结合受到抑制,如染色质免疫沉淀测定结果所示。 结论: Avicularin通过降低脂肪细胞中C/EBPα激活的GLUT4介导的葡萄糖摄取来抑制细胞内脂质的积累。 J Enzyme Inhib Med Chem. 2006 年 2 月;21(1):87-93.在我们之前的研究中,发现筛选中的草药寄生虫罗兰图斯可以抑制脂肪酸合酶(EC 2.3.1.85,FAS)并减轻大鼠的体重。 现在我们已经确定了寄生罗兰提取物[Taxillus chinensis (DC.)Danser]。 方法和结果: 寄生虫罗兰图提取物 (PLE) 可逆且不可逆地抑制 FAS,IC50 值为 0.48 μg/ml,似乎是迄今为止报道的最有效的抑制剂。PLE 含有各种有效的抑制剂,可能与 FAS 上的不同位点发生反应。不可逆抑制表现出时间依赖性双相过程,包括最初几分钟内的快速快速阶段。快相抑制似乎是由提取物中一些有效但低浓度的成分引起的。此外,我们发现存在于这种草药中的Avicularin可以有效抑制FAS。 结论: 这种糖基化的黄酮类化合物和槲皮素对寄生虫罗兰属的FAS有有效的抑制作用。 |
制备萹蓄苷的储备溶液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1毫米 | 2.302毫升 | 11.5101毫升 | 23.0203毫升 | 46.0405毫升 | 57.5506毫升 |
5毫米 | 0.4604毫升 | 2.302毫升 | 4.6041毫升 | 9.2081毫升 | 11.5101毫升 |
10毫米 | 0.2302毫升 | 1.151毫升 | 2.302毫升 | 4.6041毫升 | 5.7551毫升 |
50毫米 | 0.046毫升 | 0.2302毫升 | 0.4604毫升 | 0.9208毫升 | 1.151毫升 |
100毫米 | 0.023毫升 | 0.1151毫升 | 0.2302毫升 | 0.4604毫升 | 0.5755毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要做出 样品的稀释率。以上稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |