胰高血糖素样肽-1受体/胰高血糖素受体双重激动剂mazdutide

Mazdutide，玛士度肽

基本参数：

名称：玛士度肽

英文名：Mazdutide

编号：GT：029

CAS号：2259884-03-0

分子式：C210H322N46O67

分子量：4563.06

Mazdutide，又称IBI-362或LY-3305677，是一种经过精心设计的长期合成胃酸调节素类似物。该药物的开发旨在模拟胃酸调节素在人体内的自然功能，从而影响一些生理过程。

Mazdutide在分子水平上具有独特的作用机制。它被确认为胰高血糖素样肽肽。（GLP-1R)和胰高血糖素受体（GCGR）双共激动剂。这意味着Mazdutide可以同时激活这两个受体，从而提高其功效。实验数据显示，Mazdutide与人和小鼠GCGR相结合的Ki值分别为17.7 nM和15.9 nM，与GLP-1R相结合的Ki值为28.6 nM和25.1 nM。这些数据表明，Mazdutide与这两种受体都有很高的亲和力。

进一步研究表明，Mazdutide能刺激小鼠胰岛细胞分泌胰岛素，其EC50值为5.2 nM，这是一个相对较低的浓度，说明Mazdutide具有很强的生物活性。

由于其独特的作用机制和生物活性，Mazdutide被认为是一种潜在的药物候选人，尤其是肥胖和2型糖尿病(T2)D）治疗研究。这两种疾病都与胰岛素抵抗和糖代谢紊乱有关。因此，通过调节GLP-1R和GCGR的活性，Mazdutide可能有助于改善这些疾病的病理过程。

一般来说，Mazdutide是一种具有双重共兴奋作用的新药，在治疗肥胖和2型糖尿病方面具有潜在的应用前景。然而，为了充分了解其安全性、有效性和长期治疗效果，仍需进行更多的研究。