川陈皮素； 蜜橘黄素； 川皮亭， 478-01-3,自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

川陈皮素抑制人急性髓系白血病细胞中涉及 MAPKs 和 caspase-8/-9/-3 信号的增殖并诱导凋亡。[Pubmed：25164609]

肿瘤生物学 2014年12月;35(12):11903-11.

川陈皮素是一种从柑橘类水果中分离出来的化合物，是一种多甲氧基化黄酮衍生物，被证明在各种实体瘤中具有抗炎和抗癌活性。川陈皮素对非实体瘤的抗癌作用尚不清楚。
方法和结果：
本文研究了川陈皮素对急性髓系白血病（AML）细胞发挥抗癌作用的分子机制。结果表明，川陈皮素抑制了多种AML细胞系的细胞增殖。此外，川陈皮素通过抑制细胞外信号调节激酶 （ERK） 活性在 G0/G1 期诱导 HL-60 AML 细胞的细胞周期停滞。此外，川陈皮素通过半胱天冬酶-8、半胱天冬酶-9和半胱天冬酶-3激活有效诱导HL-60细胞凋亡，同时显著诱导p38丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）活化，但不影响Bcl-2、Bax或Bid的表达水平。
结论：
综上所述，我们的研究结果表明，川陈皮素通过诱导细胞周期停滞和凋亡来抑制HL-60细胞增殖，可作为治疗AML的潜在额外化疗药物。

川陈皮素通过涉及 ERK1/2 和 MMP-2 的转录抑制来抑制人鼻咽癌细胞系的侵袭和迁移。[Pubmed：25563790]

专家认为目标。2015年3月;19(3):307-20.

鼻咽癌 （NPC） 以其颈部淋巴结转移的高发生率而闻名，这表明预后不良。川陈皮素是一种柑橘类多甲氧基黄酮，可抑制肿瘤生长和转移，这两者都依赖于先前研究中的血管生成。然而，川陈皮素对人鼻咽癌细胞转移的影响尚未明确。
方法和结果：
在这项研究中，我们确定了川陈皮素对鼻咽癌细胞迁移和侵袭的影响。川陈皮素显著抑制HONE-1和NPC-BM细胞系的迁移/侵袭能力。明胶酶析和Western blotting结果显示，川陈皮素对MMP-2的活性和蛋白质水平有抑制作用。川陈皮素还显示可抑制ERK1/2的磷酸化。实时荧光定量PCR和启动子检测评估了川陈皮素对人鼻咽癌细胞中MMP-2表达的抑制作用。川陈皮素抑制MMP-2表达，上调金属蛋白酶-2的组织抑制剂，下调NF-κB和激活蛋白1（AP-1）信号通路的转录因子。最后，川陈皮素的给药在体内有效抑制了鼻咽癌异种移植模型中的肿瘤形成和转移。
结论：
川陈皮素可能作为预防鼻咽癌转移的化学预防剂具有潜在价值。

川陈皮素（一种柑橘多甲氧基类黄酮）对人滑膜成纤维细胞和小鼠巨噬细胞的新型抗炎作用。[Pubmed：12787887]

生化药理学。2003年6月15日;65(12):2065-71.

我们之前报道过，川陈皮素（5,6,7,8,3'，4'-六甲氧基黄酮）是一种柑橘多甲氧基黄酮，可有效干扰兔滑膜成纤维细胞中前基质金属蛋白酶（proMMP）-9/原糖化酶B的产生[J. Rheumatol. 27 （2000） 20]。
方法和结果：
在本文中，我们进一步研究了川陈皮素对人滑膜成纤维细胞和小鼠巨噬细胞J774A.1细胞系中环氧合酶（COXs）、前列腺素（PG）E（2）和促炎细胞因子产生的影响。川陈皮素以剂量依赖性方式 （<64 μM） 抑制白细胞介素 （IL）-1 诱导的人滑膜细胞中 PGE（2） 的产生。此外，它选择性地下调 COX-2，但不下调 COX-1 mRNA 表达。川陈皮素还干扰脂多糖诱导的 PGE（2） 产生和小鼠 J774A.1 巨噬细胞中促炎细胞因子（包括 IL-1α、IL-1β、TNF-α 和 IL-6）的基因表达。此外，川陈皮素下调了IL-1诱导的人滑膜成纤维细胞中proMMP-1/procollagese-1和proMMP-3/prostromelysin-1的基因表达和产生。
结论：
相比之下，川陈皮素增强了内源性MMP抑制剂TIMP-1的产生。川陈皮素的这些抗炎作用与地塞米松等抗炎类固醇的抗炎作用非常相似，上调TIMP-1的产生是川陈皮素的独特作用。因此，这些结果进一步支持了这样一种观点，即川陈皮素可能是表征为新型免疫调节和抗炎药物的候选药物。

柑橘川陈皮素通过减少炎症和恢复受损的肠道屏障功能来改善实验性结肠炎。[Pubmed： 25655748]

Mol Nutr Food Res. 2015 年 5 月;59(5):829-42.

炎症性肠病是一种胃肠道慢性炎症性疾病。柑橘川陈皮素在体内和体外都能发挥强大的抗炎作用。我们评估了川陈皮素对啮齿动物结肠炎模型中过度炎症反应和屏障功能受损的影响。
方法和结果：
通过输注 1 mL 2,4,6-三硝基苯磺酸 （TNBS） 溶于乙醇 （40% v/v） 以 125 MG/KG 剂量在大鼠中建立结肠炎。暴露于LPSs的Caco-2细胞单层用作肠道通透性测量的培养模型。川陈皮素减少大鼠上皮促炎细胞因子和介质的产生。川陈皮素恢复了结肠炎大鼠和Caco-2单层屏障功能受损。川陈皮素分别降低从大鼠肠上皮组织和Caco-2细胞中分离的Akt、核因子-κB（NF-κB）和肌球蛋白轻链激酶（MLCK）的蛋白表达。靶向 Akt 或 NF-κB 的 PI3K 抑制剂或 siRNA 分别减轻了川陈皮素对 Caco-2 单层 MLCK 表达和屏障功能的影响。
结论：
川陈皮素通过下调诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶2（COX-2）的表达，在TNBS诱导的结肠炎中发挥抗炎作用。川陈皮素通过抑制Akt-NF-κB-MLCK通路，恢复了TNBS给药后受损的屏障功能。

川陈皮素（一种柑橘类黄酮）对胃癌的抗肿瘤作用包括：抗增殖作用、诱导细胞凋亡和细胞周期失调。[Pubmed：15298613 ]

营养药理学 Ther.2004年7月;20 增刊 1：95-101。

证明川陈皮素（5,6,7,8,3'，4'-六甲氧基黄酮）的抗肿瘤作用，川陈皮素是一种从柑橘黄酮中提取的柑橘类黄酮，对人胃癌细胞系TMK-1、MKN-45、MKN-74和KATO-III的抗肿瘤作用。
方法和结果：
3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）试验、TdT介导的dUTP生物素切口末端标记（TUNEL）方法和细胞周期分析揭示了川陈皮素通过直接细胞毒性、诱导细胞凋亡和调节细胞周期等多种方式作用于这些细胞。还研究了川陈列素与常规抗癌药物CDDP联合治疗的疗效。与对照组相比，在CDDP给药前24小时用川陈皮素治疗显示出协同效应。
结论：
尽管川陈列素的有效剂量和给药途径需要进一步研究，但我们的研究代表了该化合物与胃癌治疗的潜在成功联系。

川陈皮素是一种柑橘类黄酮，可改善阿尔茨海默病转基因小鼠模型中的记忆障碍和 Abeta 病理学。[Pubmed：18544674 ]

川陈皮素在大鼠颈动脉损伤模型中抑制PDGF-BB诱导的血管平滑肌细胞增殖和迁移，并减弱新生内膜增生。[Pubmed：25452110]

2014年12月药物开发研究;75(8):489-96.

临床前研究 血管平滑肌细胞（VSMCs）的异常迁移和增殖在血管损伤后新生内膜增生的发展中起着关键作用。Nobiletin 是一种柑橘类生物类黄酮，具有抗炎和抗氧化活性。
方法和结果：
本研究评估了川陈皮素在大鼠颈动脉损伤模型中是否能抑制血小板衍生生长因子（PDGF）-BB-刺激的VSMC增殖和迁移，减少新生内膜增生。从大鼠胸主动脉培养的VSMCs用川陈皮素处理，然后用20ng / ml PDGF-BB刺激，大鼠受到颈动脉损伤。川陈皮素抑制PDGF-BB诱导的VSMC增殖和迁移，减弱活性氧（ROS）的产生，降低PDGF-BB刺激的VSMCs中ERK1/2的磷酸化和核NF-κB p65的表达。川陈列汀治疗的大鼠血清TNF-α和IL-6水平降低。
结论：
川陈皮素可作为血管成形术后再狭窄防治的潜在保护剂。

J Pharmacol Exp Ther.2008年9月;326(3):739-44.

越来越多的证据表明，大脑中 β-淀粉样蛋白 （Abeta） 肽的升高是阿尔茨海默病 （AD） 发病机制的核心。
方法和结果：
我们最近的研究表明，川陈皮素是一种来自柑橘皮的多甲氧基化黄酮，可增强培养的海马神经元中 cAMP/蛋白激酶 A/细胞外信号调节激酶/cAMP 反应元件结合蛋白信号传导，并改善 Abeta 诱导的 AD 模型大鼠记忆障碍。 我们首次报告说，这种天然化合物改善了淀粉样蛋白前体蛋白（APP）转基因小鼠的记忆缺陷，这些小鼠过表达携带瑞典和伦敦双重突变的人类APP695 [APP-SL 7-5转基因（Tg）小鼠]。我们的酶联免疫吸附试验 （ELISA） 还显示，向转基因小鼠施用 Nobiletin 4 个月可显着减少大脑中胍可溶性 Abeta（1-40） 和 Abeta（1-42） 的数量。此外，与ELISA的结果一致，通过抗Abeta抗体的免疫组化，明显表明服用川陈皮素可降低APP-SL 7-5 Tg小鼠海马体中的Abeta负荷和斑块。
方法和结果：
这些发现表明，这种天然化合物有可能成为AD基础治疗的新型药物。