二氢葫芦素B的化学性质
| CAS 编号 | 13201-14-4 | SDF | 下载 SDF |
| PubChem 标识 | 267250 | 外观 | 粉 |
| 公式 | C32H48O8 | M.Wt | 560.7 |
| 化合物的种类 | 三萜类化合物 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 溶解度 | 溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。 |
| 英文名称 | [（6R）-6-[（2S，8S，9R，10R，13R，14S，16R，17R）-2,16-二羟基-4,4,9,13,14-五甲基-3,11-二氧代-2,7,8,10,12,15,16,17-八氢-1H-环戊并[a]菲-17-基]-6-羟基-2-甲基-5-氧代杂环庚烷-2-基]乙酸酯 |
| SMILES | CC（=O）OC（C）（C）CCC（=O）C（C）（C1C（CC2（C1（CC（=O）C3（C2CC=C4C3CC（C（=O）C4（C）C）O）C）C）O）O |
| 标准 InChIKey | QZJJDOYZVRUEDY-NRNCYQGDSA-N |
| 标准 InChI | InChI=1S/C32H48O8/c1-17（33）40-27（2,3）13-12-23（36）32（9,39）25-21（35）15-29（6）22-11-10-18-19（14-20（34）26（38）28（18,4）5）31（22,8）24（37）16-30（25,29）7/h10,19-22,25,34-35,39H，11-16H2,1-9H3/t19-，20+，21-，22+，25+，29+，30-，31+，32+/m1/s1 |
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请在37°C下加热试管，并在超声波浴中摇晃一段时间。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前准备储备溶液，并且必须将储备溶液密封并储存在-20°C以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。
使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开它。 |
| 关于包装 | 1.产品的包装在运输过程中可能会反转，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将滤瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物落到小瓶底部。
2.对于液体产品，请以500xg离心，将液体聚集到小瓶底部。
3.尽量避免实验过程中的损失或污染。 |
|
|
二氢葫芦素B的来源
Hemsleya amabilis Diels的根茎。
二氢葫芦素B的生物活性
| 描述 | 二氢葫芦素 B 具有抗癌活性，由于细胞周期蛋白（主要是细胞周期蛋白-B1）的表达减少和肌动蛋白细胞骨架的破坏，可减少细胞增殖，从而将 B16F10 细胞阻滞在 G2/M 期。二氢葫芦素B改变临床症状的演变，减少肿胀和骨骼和组织损伤以及疾病的发展，改变细胞浸润和一氧化氮合酶-2和环氧合酶-2的表达。 |
| 目标 | IL受体 |肿瘤坏死因子-α |考克斯 |NOS号 |
| 体外研究 | 二氢葫芦素B和葫芦素B衍生物的合成及细胞毒活性评价。[Pubmed： 22472043]Bioorg Med Chem. 2012 年 5 月 1 日;20(9):3016-30.分别从Wilbrandia ebracteata根和Luffa operculata果实中大量获得的两种葫芦素，即二氢葫芦素B（1）和葫芦素B（2），作为制备29种半合成衍生物库的起始原料。
方法和结果：
进行的结构变化包括环 A 和 B 以及侧链中官能团的去除、修饰或排列。所有新的半合成化合物以及 1 和 2 都在体外测试了它们对非小细胞肺癌细胞（A549 细胞）的细胞毒性作用。 其中一些化合物对A549肿瘤细胞显示出强至中等的活性，特别是那些在A环上被修饰的葫芦素B衍生物。 二氢葫芦素-B 在体外和体内模型中的抗肿瘤作用的评估。[Pubmed：19184021]癌症化学药理学。2009年8月;64(3):529-38.我们使用 B16F10 细胞（鼠黑色素瘤）评估了从 Wilbrandia ebracteata 中分离出的化合物二氢葫芦素 B （DHCB） 的体外和体内抗肿瘤特性。
方法和结果：
我们利用 MTT 和 （3）H-胸苷测定来研究细胞活力和细胞增殖，流式细胞术分析来监测细胞周期和凋亡，Western blot 分析来评估细胞周期蛋白的表达，imunofluescence 分析以及体内肿瘤生长和转移。二氢葫芦素 B 显着降低细胞增殖，但对细胞活力没有重要影响。二氢葫芦素 B 导致细胞在 G2/M 期积累，并伴有多倍体细胞的出现，荧光测定证实细胞骨架显着改变和双核细胞的形成。Annexin-V-FITC掺入表明二氢葫芦素B不诱导细胞凋亡。发现约 10 μg/mL 二氢葫芦素 B 可降低细胞周期蛋白 A，尤其是细胞周期蛋白 B1。体内实验表明，二氢葫芦素B治疗（每天一次，最多12天;口服）能够分别减少肿瘤生长和肺转移，最高可达83.5%和50.3%。
结论：
二氢葫芦素 B 由于细胞周期蛋白（主要是细胞周期蛋白-B1）的表达降低和肌动蛋白细胞骨架的破坏而减少细胞增殖，使 B16F10 细胞处于 G2/M 期。综上所述，体外和体内实验表明，二氢葫芦素B对癌症有效，然而，二氢葫芦素B是否是药物开发的良好候选药物还有待证明。 |
| 体内研究 | 从Cayaponia tayuya中分离出的二氢葫芦素B可减少佐剂诱导的关节炎的损伤。[Pubmed：16443215]欧洲药理学杂志。2006年2月17日;532(1-2):145-54.23,24-二氢葫芦素B，来自抗风湿植物Cayaponia tayuya，在佐剂诱导的关节炎上进行了测试，以证实该植物的抗炎特性。
方法和结果：
在Lewis大鼠中诱导关节炎;然后用二氢葫芦素B（1mg / kg口服，每日，1周）治疗所得的关节炎大鼠。测定了二氢葫芦素B对促炎酶（弹性蛋白酶、环氧合酶-2和一氧化氮合酶-2）的合成、释放和活性的影响，以及其对不同介质（肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-1β）的影响。二氢葫芦素 B 改变了临床症状的演变，减少了肿胀以及骨骼和组织损伤以及疾病的发展，改变了细胞浸润和一氧化氮合酶-2 和环氧合酶-2 的表达。此外，它减少了淋巴细胞中肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-1β的产生，但没有改变巨噬细胞中的肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-1β的产生。 |
二氢葫芦素B的方案
| 动物研究 | 二氢葫芦素B通过抑制淋巴细胞增殖来抑制迟发型超敏反应。[Pubmed： 17562851]J Pharmacol Exp Ther.2007年9月;322(3):1261-8.我们研究了二氢葫芦素 B（一种从 Cayaponia tayuya 根中分离的三萜）对小鼠延迟型超敏反应 （DTH） 不同模型的影响，以及对 T 淋巴细胞增殖和相关介质的影响。
方法和结果：
在小鼠实验中，二氢葫芦素B抑制了噁唑酮、二硝基氟苯和绵羊红细胞诱导的炎症反应，减少了水肿和细胞浸润。此外，对炎症组织的分析表明，二氢葫芦素 B 减少了与这些过程相关的最相关细胞因子的存在，包括白细胞介素-1 β、白细胞介素-4 和肿瘤坏死因子-α。还发现二氢葫芦素 B 可抑制植物血凝素刺激的人 T 淋巴细胞 （IC（50） = 1.48 μM） 的增殖，从而停止 G（0） 期的细胞周期。此外，三萜减少了人T淋巴细胞中白细胞介素-2、白细胞介素-4、白细胞介素-10和干扰素-γ的产生，并阻碍了参与细胞周期的主要细胞周期蛋白A（1）、B（1）、D（2）和E（1）的诱导。最后，发现二氢葫芦素B对人淋巴细胞活化T细胞核因子（NFAT）具有选择性抑制作用，而不影响钙的内流。
结论：
综上所述，这些结果表明，二氢葫芦素 B 通过抑制 NFAT 来抑制 DTH 反应，从而抑制参与 DTH 反应的最相关细胞（即 T 细胞）的增殖。 |
制备二氢葫芦素B的储备溶液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
| 1毫米 | 1.7835毫升 | 8.9174毫升 | 17.8348毫升 | 35.6697毫升 | 44.5871毫升 |
| 5毫米 | 0.3567毫升 | 1.7835毫升 | 3.567毫升 | 7.1339毫升 | 8.9174毫升 |
| 10毫米 | 0.1783毫升 | 0.8917毫升 | 1.7835毫升 | 3.567毫升 | 4.4587毫升 |
| 50毫米 | 0.0357毫升 | 0.1783毫升 | 0.3567毫升 | 0.7134毫升 | 0.8917毫升 |
| 100毫米 | 0.0178毫升 | 0.0892毫升 | 0.1783毫升 | 0.3567毫升 | 0.4459毫升 |
| *注意：如果 你正在实验过程中，有必要做出 样品的稀释率。以上稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
一、基本信息
二、物理性质
三、化学性质与用途
来源：二氢葫芦素B主要来源于葫芦科植物甜瓜（Cucumis melo L.）的干燥果蒂及果柄。
生物活性：二氢葫芦素B是塔优雅根中的三萜烯类，具有多种生物活性。它可以抑制活化T细胞核因子，诱导细胞周期G0期停滞，同时还可抑制迟发性超敏反应。
用途：由于其独特的生物活性，二氢葫芦素B在医药、农药等领域具有潜在的应用价值。它可以用作药物标准品或对照品，用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等。此外，它还可能被用作农药或农药中间体，用于防治某些病虫害。
四、储存与保管
五、供应商与价格
