补骨脂素，66-97-7，自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

补骨脂素逆转多西他赛诱导的 A549/D16 人肺癌细胞系中的多药耐药性。[Pubmed：24703328]

植物医学。2014年6月15日;21(7):970-7.

化疗是晚期癌症的推荐治疗方法。然而，多药耐药性（MDR）的出现，即癌细胞同时对不同药物产生耐药性的能力，限制了化疗的疗效。先前的研究表明，草药或天然食物作为有效的化学预防药物可能对各种癌症是可行的。本研究旨在探讨补骨脂素逆转多西他赛（DOC）耐药A549细胞（A549/D16）多药耐药的能力及其机制。
方法和结果：
在这项研究中，结果表明，当用补骨脂素加DOC处理时，A549/D16亚系的细胞活力降低，而补骨脂素对A549和A549/D16细胞的细胞增殖没有影响。此外，在补骨脂素存在下，ABCB1 的 mRNA 和蛋白质水平降低，而流式细胞术也揭示了 ABCB1 活性的降低。基于这些结果，我们认为补骨脂素可能通过抑制ABCB1基因和蛋白质表达来逆转多药耐药性。
结论：
这种抑制将导致ABCB1活性和抗癌药物外排降低，最终导致耐药性逆转，因此，与化疗药物联合使用，使耐药细胞致死。

补骨脂素对大鼠腰椎间盘软骨细胞变性的影响.[Pubmed：25796142]

Pak J Pharm Sci. 2015 3月;28（2增刊）：667-70。

探讨延缓木材椎间盘退化的内在机制。
方法与结果：
体外选取SD大鼠腰椎间盘软骨，再采用组织外植体法培养，采用HE染色、甲苯胺蓝染色和免疫荧光法进行鉴定。采用细胞增殖法和RT-PCR法筛选补骨脂素的最佳浓度。选取生长状况良好的第三代细胞，置于浓度为1×10（5）/孔的6孔板中，检测其表达量。与浓度为0时相比，浓度为12.5和25μM时，腰椎间盘分泌的Col2al（胶原II.）mRNA表达上调（P<0.0或P<0.01）。补骨脂素组聚集聚糖mRNA高于空白对照组（P<0.01）;与IL-1β诱导组相比，补骨脂素组Col2al的mRNA表达显著升高，而ADAMTS-5的mRNA表达显著降低（P<0.01）。
结论：
补骨脂素能在一定程度上缓解IL-1β诱导的腰椎间盘变性，并影响IL-1β信号通路的相关因子。

通过使用体内微透析评估补骨脂素ethosomes在大鼠中局部递送。[Pubmed：24489470]

国际纳米医学杂志。2014 1 月 23;9：669-78.

本研究旨在通过使用卵质体改善补骨脂素的皮肤渗透和沉积，并研究药物在大鼠深层皮肤中的实时释放。
方法和结果：
我们采用统一的设计方法评估了不同 ethosome 制剂对捕获效率和药物皮肤沉积的影响。使用体外和体内方法，我们研究了与乙醇酊剂相比，补骨脂素负载的ethosomes的皮肤渗透和释放。在体外研究中，使用ethosomes与Psoralen的皮肤沉积比使用酊剂达到的皮肤沉积高6.56倍有关。体内皮肤微透析结果显示，来自酊剂的补骨脂素的峰浓度和曲线下面积分别约为酊剂中补骨脂素的3.37倍和2.34倍。此外，研究显示，当应用于腹部时，ethosomes的经皮通透性大于应用于胸部或肩胛骨时。
结论：
增强补骨脂素的渗透和皮肤沉积可能有助于降低毒性并提高长期补骨脂素治疗的疗效。

Psoraleae fructus 及其主要成分补骨脂素对过敏性哮喘 Th2 反应的影响。[Pubmed： 24871658]

Am J， 中华医学杂志. 2014;42(3):665-78.

本研究旨在评估猪尾木脂菌 （PF） 对体内哮喘大鼠模型中 Th2 反应的影响和 PF 的主要成分补骨脂素对体外 Th2 反应的影响。
方法和结果：
通过致敏和卵清蛋白（ovalbumin，OVA）激发建立哮喘大鼠模型。通过直接气道阻力分析检测气道高反应性。检查肺组织有无细胞浸润和粘液分泌过多。评估支气管肺泡灌洗液 （BALF） 的细胞因子水平。在体外研究中，在 D10 的培养上清液中评估了 Th2 细胞因子的产生。G4.1（D10细胞）随后测定细胞活力，同时测定D10细胞中Th2转录因子GATA-3的表达。口服 PF 显着降低了气道对雾化乙酰甲胆碱的高反应性 （AHR），并降低了 BALF 中的 IL-4 和 IL-13 水平。组织学研究表明，PF显著抑制炎症浸润和肺组织中的粘液分泌。在体外研究中，补骨脂素通过ConA刺激的D10细胞显着抑制IL-4、IL-5和IL-13的Th2细胞因子，对细胞活力没有抑制作用。此外，补骨脂素也显著降低了GATA-3蛋白的表达。
结论：
本研究表明，PF对哮喘大鼠模型的高反应性和气道炎症具有抑制作用，与抑制Th2反应有关。补骨脂素是PF的主要成分，在体外对Th2反应具有免疫调节特性，这表明补骨脂素可能是PF的关键成分，具有治疗作用。

核酸研究 1996 年 2 月 1 日;24(3): 509–514.

人类免疫缺陷病毒 1 型 RNA 和引物 tRNA3（Lys） 之间的补骨脂素交联。[参考资料：WebLink]

启动逆转录是逆转录病毒感染的关键步骤。在 HIV-1 中，它涉及引物 tRNA3Lys 的 18 个 3′-末端核苷酸与病毒 RNA 的引物结合位点 （PBS） 的杂交。此外，最近证明了两种RNA之间的其他相互作用[Isel等人（1995）J.Mol.Biol.247,25269-25272]。
方法和结果：
为了获得有关病毒 RNA/tRNA3Lys 复合物拓扑的更多信息，我们使用 Psoralen 诱导 RNA-RNA 交联。 获得了明确的分子间交联复合物。通过RNase T1消化对交联区域进行表征，然后进行二维凝胶电泳。使用延迟耦合随机水解法对交联残基（tRNA3Lys 反密码子环中的核苷酸 mcm5S2U34 和 U35 以及 PBS 上游病毒 RNA 中的 UCU154）进行定位。这种交联的形成取决于在引物和模板RNA之间形成扩展相互作用所需的相同元素，即tRNA的修饰碱基和位于基因组RNA中PBS上游的保守的富含A的环。
结论：
因此，目前的交联数据提供了有关模板/引物二元复合物拓扑结构的相关信息。