菝葜皂苷元的化学性质
SMILES| CAS 编号 | 126-19-2 | SDF | 下载 SDF |
| PubChem 标识 | 92095 | 外观 | 白色粉末 |
| 公式 | C27H44O3 | M.Wt | 416.64 |
| 化合物的种类 | 类固醇 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | 辣椒素;Sarsagenin;（25S）-5beta-螺甾烷-3beta-醇 |
| 溶解度 | 乙醇：1 mg/mL（2.40 mM;需要超声波） |
| CC1CCC2（C（C3C（O2）CC4C3（CCC5C4CCC6C5（CCC（C6）O）C）C）C）OC1 |
|
| 标准 InChIKey | GMBQZIIUCVWOCD-WWASVFFGSA-N |
| 标准 InChI | InChI=1S/C27H44O3/c1-16-7-12-27（29-15-16）17（2）24-23（30-27）14-22-20-6-5-18-13-19（28）8-10-25（18,3）21（20）9-11-26（22,24）4/h16-24,28H，5-15H2,1-4H3/t16-，17-，18+，19-，20+，21-，22-，23-，24-，25-，26-，27+/m0/s1 |
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请在37°C下加热试管，并在超声波浴中摇晃一段时间。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该溶液。但是，如果测试计划需要，可以提前准备储备溶液，并且必须将储备溶液密封并储存在-20°C以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。
使用前，我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开它。 |
| 关于包装 | 1.产品的包装在运输过程中可能会反转，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将滤瓶从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物落到小瓶底部。
2.对于液体产品，请以500xg离心，将液体聚集到小瓶底部。
3.尽量避免实验过程中的损失或污染。 |
|
|
菝葜皂苷元的来源
1 芦笋属 2 山茱萸属 3 丝兰属 4 丝兰属
菝葜皂苷元的生物活性
| 描述 | Sarsasapogenin具有抗糖尿病，改善记忆力，抗抑郁，抗氧化，抗癌和抗炎活性。能有效促进体外培养的成骨细胞的增殖、分化和矿化，也能抑制骨髓细胞破骨细胞的产生。Sarsasapogenin 有效抑制 LPS 刺激的巨噬细胞中 NF-κB 和 MAPK 激活，以及 IRAK1、TAK1 和 IκBα 磷酸化。 |
| 目标 | TLR的 |NF-kB型 |MAPK系列 |IL受体 |IKB公司 |肿瘤坏死因子-α |β-淀粉样蛋白 |罗斯 |半胱天冬酶 |IKK公司 |伊拉克1 |TAK1 （英语） |CD4（+） |
| 体外研究 | Timosaponin AIII及其代谢物Sarsasapogenin通过抑制NF-κB和MAPK活化并恢复Th17 / Treg细胞平衡来改善小鼠结肠炎。[Pubmed：25698557]国际免疫药理学。2015年4月;25(2):493-503.Anemarrhena asphodeloides（AA，百合科）的根茎含有呋喃甾烷醇和螺甾醇皂苷，是一种典型的草药，可改善大鼠的学习和记忆并抑制炎症。
方法和结果：
在一项初步研究中，AA主要成分之一的timosaponin AIII通过肠道菌群代谢为Sarsasapogenin，并抑制脂多糖（LPS）刺激的巨噬细胞中的NF-κB活化。在这里，我们研究了AIII和Sarsasapogenin在体外和体内的抗炎作用。AIII 和 Sarsasapogenin 均有效抑制 LPS 刺激的巨噬细胞中 NF-κB 和 MAPK 激活，以及 IRAK1、TAK1 和 IκBα 磷酸化。此外，AIII 和 Sarsasapogenin 抑制 LPS 与巨噬细胞 Toll 样受体 4 的结合，以及 M2 向 M1 巨噬细胞的极化。口服AIII和Sarsasapogenin抑制小鼠2,3,4-三硝基苯磺酸（TNBS）诱导的结肠缩短和髓过氧化物酶活性，降低NF-κB活化和白细胞介素（IL）-1β、肿瘤坏死因子（TNF）-α和IL-6水平，同时增加IL-10。两种化合物均抑制结肠固有层中Th17细胞分化，但诱导Treg细胞分化。此外，AIII和Sarsasapogenin在体外抑制脾CD4（+）T细胞分化为Th17细胞。Sarsasapogenin的体外和体内抗炎作用比AIII更有效。
结论：
口服AIII可能通过肠道菌群代谢为Sarsasapogenin，可能通过抑制TLR4-NF-κB/MAPK信号通路和恢复Th17/Treg细胞平衡来改善结肠炎等炎症性疾病。 来自Anemarrhena asphodeloides的Sarsasapogenin对HepG2人肝癌细胞的凋亡作用。[Pubmed：17400003 ]Cell Biol Int. 2007 9月;31(9):887-92.Sarsasapogenin是百合科（Anemarrhena asphodeloides Bunge）的一种主要有效成分，具有抗糖尿病和改善记忆力的作用。然而，很少有报道关注其抗肿瘤作用。
方法和结果：
本研究从A. asphodeloides Bunge的根茎中提取Sarsasapogenin，用于抑制HepG2人肝癌细胞。MTT测定显示，Sarsasapogenin诱导细胞活力明显剂量和时间依赖性降低，IC（50）为42.4+/-1.0μg/ml，持续48h。此外，通过Hoechst 33258染色、电子显微镜、DNA片段化和PI染色验证了Sarsasapogenin诱导的HepG2细胞凋亡。流式细胞术分析表明，Sarsasapogenin诱导的细胞凋亡是通过细胞周期阻滞在G（2）/M期进行的。
结论：
因此，我们提出Sarsasapogenin可以作为未来研究的抗肝癌药物。 |
| 体内研究 | 来自百合科（Anemarrhena asphodeloides BUNGE）的Sarsasapogenin的抗抑郁样作用。[Pubmed：17077534]Biol Pharm Bull.2006年11月;29(11):2304-6.
方法和结果：
本研究旨在探讨百合科 （Anemarrhena asphodeloides Bunge） 的 Sarsasapogenin 对强迫游泳试验的影响，以及小鼠中枢去甲肾上腺素能、多巴胺能和血清素能活性的影响。结果表明，在12.5、25和50 mg/kg（p.o.）的Sarsasapogenin处理14 d后，可显著减少强迫游泳试验中不动的持续时间。这些影响不动反应的剂量不影响运动活动。此外，神经化学测定表明，Sarsasapogenin在下丘脑和海马体中均在50 mg / kg时显着增加去甲肾上腺素和血清素水平。此外，Sarsasapogenin在小鼠脑中显示出单胺氧化酶抑制活性。
结论：
这些发现表明，Sarsasapogenin的抗抑郁活性可能涉及中枢单胺能神经递质系统。
|
菝葜皂苷元的方案
| 细胞研究 | Sarsasapogenin对成骨细胞活性以及破骨细胞分化和功能的影响[参考资料：WebLink]Sarsasapogenin 通过活性氧介导的线粒体途径和 HeLa 细胞中的 ER 应激途径诱导细胞凋亡。[Pubmed：24383086]Biochem Biophys Res Commun.2013年11月15日;441(2):519-24.Sarsasapogenin 是一种来自中药草 Anemarrhena asphodeloides Bunge 的皂苷元。
方法和结果：
在本研究中，我们发现Sarsasapogenin通过在体外诱导细胞凋亡表现出抗肿瘤活性，通过Hoechst染色分析和Annexin V-FITC/PI的双重染色确定。此外，在Sarsasapogenin处理的HeLa细胞中观察到G2/M期的细胞周期停滞。此外，结果显示，线粒体膜的扰动与Bax/Bcl-2比率的失调有关，导致细胞色素c上调，随后激活半胱天冬酶。同时，Sarsasapogenin的处理也激活了未折叠蛋白反应（UPR）信号通路，这些变化伴随着CHOP表达的增加。Salubrinal （Sal） 是一种内质网 （ER） 应激的选择性抑制剂，部分消除了 Sarsasapogenin 相关的细胞死亡。此外，Sarsasapogenin诱导了活性氧的产生，而抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸（NAC）有效阻断了ER应激和凋亡的激活，表明Sarsasapogenin诱导的活性氧是触发ER应激线粒体凋亡途径的早期事件。
结论：
综上所述，结果表明Sarsasapogenin通过活性氧（ROS）介导的线粒体功能障碍和ER应激细胞死亡发挥其抗肿瘤活性。 中国药科大学学报， 2009， 179（3）：430-6.观察Sarsasapogenin（SAR）对体外培养的成骨细胞和破骨细胞的影响。
方法和结果：
体外培养结肠鼠颅骨成骨细胞样细胞系 MC3T3-E1 细胞。采用MTT、p-nitropheneye phohatehate和茜素波尔多着色法研究了SAR对MC3T3-E1细胞增殖、ALP表达和矿化结核的影响。从一日大鼠的长骨中分离出成熟的破骨细胞。同时，采用1,25（OH）2VitD3诱导培养小鼠骨髓细胞，在破骨细胞或骨髓细胞培养过程中，向培养基中加入不同浓度的SAR。破骨细胞数量被鉴定为酒石酸抗酸性磷酸酶（TRAP）（+）多核细胞，并用甲苯胺蓝染色检查骨切片上的吸收空隙。
结论：
SAR能有效促进体外培养成骨细胞的增殖、分化和矿化。此外，SAR可以抑制骨髓细胞破骨细胞的产生。 |
| 动物研究 | 记忆药理学调节的新方法：Sarsasapogenin通过提高记忆缺陷大鼠模型大脑中低毒蕈碱乙酰胆碱受体密度来改善记忆。[Pubmed：16226729 ]脑研究 2005 年 10 月 26 日;1060(1-2):26-39.
方法和结果：
本文旨在研究Sarsasapogenin（一种来自中草药Rhizoma Anemarrhenae的皂苷元，本文缩写为ZMS）对三种动物模型的学习能力和记忆的基本药理作用：老年大鼠和两种神经退行性变模型，通过单侧单侧注射Β-淀粉样蛋白1-40（Abeta1-40）加伊博特酸（Ibot A）或单独双侧注射Ibot A进入基底细胞核（Nucleus basalis magnocellularis）。 Y-迷宫检验和步进检验结果显示，3种模型的学习能力和记忆力均受损，口服ZMS后有所改善。ZMS不抑制乙酰胆碱酯酶，也不占据毒蕈碱乙酰胆碱受体（M受体）的结合位点，因此既不是胆碱酯酶抑制剂，也不是M受体的激动剂或拮抗剂。另一方面，3种模型脑中总M受体及其M1亚型的密度均显著低于对照组，且ZMS显著提高了M受体总量及其M1亚型的密度。线性回归显示，学习能力/记忆力与总 M 受体或其 M1 亚型的密度之间存在显着相关性。3H-吡瑞齐平放射自显影研究显示，老年大鼠皮层、海马和纹状体中M1亚型密度显著降低，ZMS可将这些变化逆转至正常对照水平。有趣的是，ZMS给药后的M1受体密度仅接近但未超过正常年轻对照大鼠。
结论：
因此，ZMS似乎代表了一种对学习和记忆的药理调节的新方法，并且似乎不仅仅是姑息性的，而且可能改变疾病的进展。
|
制备菝葜皂苷元的储备溶液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
| 1毫米 | 2.4002毫升 | 12.0008毫升 | 24.0015毫升 | 48.0031毫升 | 60.0038毫升 |
| 5毫米 | 0.48 毫升 | 2.4002毫升 | 4.8003毫升 | 9.6006毫升 | 12.0008毫升 |
| 10毫米 | 0.24 毫升 | 1.2001毫升 | 2.4002毫升 | 4.8003毫升 | 6.0004毫升 |
| 50毫米 | 0.048毫升 | 0.24 毫升 | 0.48 毫升 | 0.9601毫升 | 1.2001毫升 |
| 100毫米 | 0.024毫升 | 0.12 毫升 | 0.24 毫升 | 0.48 毫升 | 0.6 毫升 |
| *注意：如果 你正在实验过程中，有必要做出 样品的稀释率。以上稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
菝葜皂苷元（Sarsasapogenin）是一种甾体皂甙元，以下是关于菝葜皂苷元的详细介绍：
一、基本信息
二、物理性质
熔点：194°C（也有资料给出熔点范围为194195°C或200201.5°C，可能与不同来源或提纯程度有关）
沸点：474.91°C（rough estimate）
密度：1.0362（rough estimate）
折射率：1.4700（estimate）
比旋光度：D25 -75°；25546 -89°（c = 0.5 in CHCl3）
形态：结晶固体
颜色：白色至灰白色
溶解度：DMF为2mg/ml；DMSO为0.2mg/ml；Ethanol为2mg/ml；Ethanol:PBS（pH 7.2）（1:2）为0.3mg/ml
三、化学性质与稳定性
菝葜皂苷元具有良好的化学稳定性，在适宜的储存条件下可长期保存。同时，它具有一定的抗菌性，对霉菌和酵母有一定的抑制作用。
四、来源与提取
菝葜皂苷元主要来源于中草药知母，也可从其他植物中提取得到。提取方法通常包括切割植物全株后，用热水或微温的含水乙醇或含水异丙醇进行提取。
五、药理作用与生物活性
抗癌作用：菝葜皂苷元能通过诱导依赖于caspase的线粒体凋亡途径诱导HeLa细胞的凋亡，并通过对细胞周期的阻滞、ROS介导的线粒体途径、内质网应激反应途径，诱导对人宫颈癌细胞的毒性作用。
抗炎作用：菝葜皂苷元能有效地抑制NF-κB和MAPK的激活，抑制受LPS刺激的巨噬细胞中的IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化，从而发挥抗炎作用。
免疫调节作用：菝葜皂苷元能抑制LPS与巨噬细胞中的TLR4受体结合，抑制M2极化为M1巨噬细胞，并影响Th17细胞和Treg细胞的分化，从而调节免疫反应。
其他作用：菝葜皂苷元还能明显降低由甲状腺素引起的耗氧率增高，抑制Na-K-ATP酶的活性，对离体的人红细胞钠泵有明显的抑制作用。
六、应用领域
医药行业：菝葜皂苷元在医药行业具有广泛的应用前景，可用于制作抗癌、抗炎、免疫调节等药物。
食品行业：菝葜皂苷元也被用作食品用香料，GB 2760-2000规定为允许使用的食品用香料。同时，它还具有良好的发泡性能，可用于清凉饮料、发泡甜食、混合酒等产品的制作。
化妆品行业：由于其抗氧化和抗炎作用，菝葜皂苷元也可能被用于化妆品行业，作为抗衰老、抗炎等活性成分之一。
七、储存与注意事项
综上所述，菝葜皂苷元是一种具有多种药理作用和生物活性的天然产物，在医药、食品、化妆品等多个领域具有广泛的应用前景。
