芫花素，Genkwanin，437-64-9，自制中药标准品对照品;;科研实验;HPLC≥98%

Genkwanin 主要通过调节 LPS 激活的巨噬细胞中的 miR-101/MKP-1/MAPK 通路来抑制促炎介质。[Pubmed：24800851]

PLoS 一号。2014年5月6日;9（5）：e96741.

Genkwanin是许多具有抗炎活性的草药中的主要非糖基化黄酮类化合物之一。尽管已经报道了其在体内的抗炎活性，但潜在的分子机制仍然模糊不清。
方法和结果：
在这项研究中，通过药理学和遗传学方法，我们探索了玄旦素在LPS激活的RAW264.7巨噬细胞中的抗炎作用。Genkwanin 在转录和翻译水平上有效降低促炎介质，如 iNOS、TNF-α、IL-1β 和 IL-6，而没有细胞毒性，表明Genkwanin在体外具有出色的抗炎效力。机制研究表明，Genkwanin在转录后水平上显著抑制p38-和JNK介导的AP-1信号通路，并增加丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）磷酸酶1（MKP-1）的表达。我们还证实了 microRNA-101 （miR-101） 是 MKP-1 表达的负调节因子。此外，无论是miR-101缺陷细胞还是miR-101丰度细胞，原光素对上清液促炎介质水平的抑制作用远小于相应的阴性对照细胞，表明原光素主要通过减少miR-101的产生发挥抗炎作用。然而，Genkwanin 不能影响磷酸化 Akt （p-Akt） 的水平，这表明 Akt 的磷酸化可能不是导致Genkwanin对miR-101产生的影响的原因。
结论：
我们得出结论，Genkwanin主要通过调节miR-101/MKP-1/MAPK通路发挥其抗炎作用。

Genkwanin 上调人 VII 型胶原基因启动子的转录激活。[参考资料：WebLink]

国际美容杂志， 2007， 29（4）：332- 3.

方法和结果：
在最近的一项研究中，刺激皮肤基底膜区域锚定原纤维的形成有助于防止皮肤老化，例如皱纹形成。VII 型胶原基因的表达诱导主要由 VII 型胶原组成的锚定原纤维的形成。因此，我们瞬时转染了角质形成细胞系，其中含有 VII 型胶原基因启动子的质粒位于荧光素酶基因的上游。
结论：
我们研究了黄酮类化合物存在下的启动子活性，发现Genkwanin上调了人VII型胶原基因启动子的转录激活。

秦旦素对APC（Min/+）小鼠结直肠癌的抗肿瘤和免疫调节活性。[Pubmed：26388189 ]

国际免疫药理学。2015年12月;29(2):701-707.

结直肠癌是第三大常见恶性肿瘤，发病率和死亡率都很高。
方法与结果：
为评价Genkwanin对西方高脂饮食增强结直肠癌的抗肿瘤作用，我们研究了Genkwanin在体外HT-29和SW-480人结直肠癌系和APC（Min/+）小鼠体内的活性。在细胞培养系统中，6种不同的炎性细胞因子以浓度依赖性方式明显刺激2个癌细胞生长，而Genkwanin显著抑制HT-29和SW-480人结直肠癌细胞增殖和炎性细胞因子IL-8分泌。在APC（Min/+）小鼠中，口服Genkwanin12.5和25mg/kg/d后体重，脾胸腺指数和免疫细胞因子分泌显着改善。此外，Genkwanin治疗组的肿瘤多重性变化和炎症细胞因子水平显著降低。发育不良腺瘤改变在肠道组织病理学上也明显改善。
结论：
综上所述，我们的结果表明，Genkwanin具有更好的抗肿瘤活性，部分原因是增强宿主免疫力和降低炎性细胞因子水平。Genkwanin可能是治疗结直肠癌的有效化疗药物。

使用单次肠道灌注大鼠模型从 Flos genkwa 中吸收 Genkwanin 的肠道吸收转运。[Pubmed：24707867]

Am J， 中华医学杂志. 2014;42(2):349-59.

方法与结果：
为研究Genkwanin的吸收转运行为及不同官能团单萜增强剂的有益作用，采用大鼠单程肠灌注（SPIP）方法。 结果表明，Genkwanin具有节段依赖性，最佳吸收部位为十二指肠。有效渗透系数（P eff）为1.97 × 10（-4） cm/s，吸收速率常数（Ka）为0.62 × 10（-2） s（-1）。跨上皮运输随着Genkwanin浓度的增加而下降。丙磺舒使 P eff 增加了 1.4 倍，而维拉帕米和泮托拉唑分别减少了 1.4 倍或 1.6 倍。此外，在吸收增强剂中，羰基（樟脑和薄荷酮）的增强效果高于羟基（冰片和薄荷醇）的增强效果。
结论：
丙磺舒的浓度非依赖性通透性和共灌注增强表明，Genkwanin是通过被动扩散和多药耐药蛋白（MDR）介导的外排机制转运的。