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  • 黄连碱,3486-66-6,自制中药标准品对照品;;科研实验;HPLC≥98%
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黄连碱,3486-66-6,自制中药标准品对照品;;科研实验;HPLC≥98% 新品

Coptisine
3486-66-6
100 10mg 起订
湖北 更新日期:2024-07-26

湖北萃园生物科技有限公司

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联系人:王玲
电话:181-86211184拨打
手机:18162791556 拨打
邮箱:3152548389@qq.com

产品详情:

中文名称:
黄连碱
英文名称:
Coptisine
CAS号:
3486-66-6
品牌:
萃园
产地:
湖北武汉
保存条件:
2--8℃
纯度规格:
98% 以上HPLC
产品类别:
中药标准品,对照品
提取来源:
The herbs of Chelidonium majus L.
Cas 编号3486-66-6SDF下载 SDF
PubChem ID72322AppearancePowder
公式C19H14NO4M.Wt320.32
化合物类型Alkaloids存储在-20°C下干燥
同义词Coptisin
溶解度Soluble in Chloroform,Dichloromethane,Ethyl Acetate,DMSO,Acetone,etc.
常用英文名5,7,17,19-tetraoxa-13-azoniahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.015,23.016,20]tetracosa-1(13),2,4(8),9,14,16(20),21,23-octaene
SMILESC1C[N+]2=C(C=C3C=CC4=C(C3=C2)OCO4)C5=CC6=C(C=C51)OCO6
标准 InChIKeyXYHOBCMEDLZUMP-UHFFFAOYSA-N
标准 InChIInChI=1S/C19H14NO4/c1-2-16-19(24-10-21-16)14-8-20-4-3-12-6-17-18(23-9-22-17)7-13(12)15(20)5-11(1)14/h1-2,5-8H,3-4,9-10H2/q+1
一般提示为了获得更高的溶解度,请将试管加热到37°C,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备和使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前准备储备溶液,并且储备溶液必须密封并储存在-20°C以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。
使用前,我们建议您在打开小瓶之前将小瓶在室温下放置至少一个小时。
关于包装1.产品的包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将面纱从包装中取出,轻轻摇晃,直到化合物落到小瓶底部。
2.对于液体产品,请以500xg离心,将液体收集到小瓶底部。
3.尽量避免实验过程中的损失或污染。

黄霉素的来源

Chelidonium majus L.的草药。

黄绿素的生物活性

描述黄绿替碱是一种有效的非竞争性IDO抑制剂,Ki值为5.8μM,IC50值为6.3μM,因此可以防止神经元丢失,减少淀粉样斑块的形成,并改善认知障碍,它可以作为AD治疗的潜在新药。黄连碱具有心脏保护、抗高胆固醇血症、抗真菌、抗骨肉瘤、抗肝癌和抗白血病活性,对豚鼠回肠还具有解痉和松弛活性。
目标低密度脂蛋白 |P450(例如 CYP17) |CDK中文 |Bcl-2/Bax (英语:Bcl-2/Bax) |半胱天冬酶 |IL受体 |摇滚 |TNF-α |罗 |伊多语
体外

通过微量热法结合主成分分析研究黄面碱对白色念珠菌生长的抗真菌活性。[Pubmed:19426275]

应用微生物学杂志。2009年10月;107(4):1072-80.

本研究调查了黄连碱对白色念珠菌生长的抗真菌活性。
方法和结果:
使用具有停止流动模式的 LKB-2277 生物活性监测仪通过微量热法测量受黄霉素影响的 37 °C 下白色念珠菌生长的代谢功率-时间曲线。然后,采用琼脂杯法观察琼脂层抑制区直径,采用连续稀释法测定黄连碱对白色念珠菌生长的最小抑制浓度(MIC)。通过对功率-时间曲线得到的9个定量参数进行主成分分析,通过分析生长速率常数k和最大功率输出两个主要参数在对数相P(m,log)中值的变化,可以很容易地评估黄普生的抗真菌活性。结果表明,黄霉素具有较强的抗真菌活性:在低浓度(45 μg ml(-1))下开始抑制白色念珠菌的生长,在高浓度(500 μg ml(-1))下完全抑制白色念珠菌的生长。黄黄桃碱在试验范围内产生直径在11-43 mm之间的大抑制区,其MIC为1000 μg ml(-1)。
结论:
黄霉素对白色念珠菌生长具有较强的抗真菌活性。用于测定黄连碱抗真菌活性的微量热法是定量的,灵敏的和简单的。 这项工作将为制定在食品和药品生产中使用抗微生物药物的化学生物学政策提供有用的信息。

白痘碱、原平、黄霉素和 Chelidonium majus 提取物对分离的豚鼠回肠具有解痉和松弛活性。[Pubmed:9933996 ]

Planta Med. 1998年12月;64(8):758-60.

在豚鼠离体回肠的三种不同的解痉试验模型中研究了两种来自草本Chelidonium majus L.的乙醇干燥提取物,其中主要生物碱(白白氨酸、原平和黄绿霉素)含量确定。
方法和结果:
在 BaCl2 刺激的回肠中,白屈宁和原素表现出已知的罂粟碱样肌肉嗜作用,而黄连碱(高达 3.0 x 10(-5) g/ml)在该模型中无效。两种提取物在5 x 10(-4) g/ml时均具有53.5%和49.0%的松弛活性。卡巴酚和电场刺激的收缩被所有三种生物碱拮抗。黄绿素表现出竞争性拮抗剂行为,pA2值为5.95。白屈碱和原生素表现出一定程度的非竞争性拮抗作用。在电场中,拮抗剂活性按原生素>黄连碱>白叶素的顺序降低。50%抑制卡巴酚和电场诱导痉挛的螯合草提取物浓度在2.5至5×10(-4)g/ml的范围内。

体内

黄黄酮在叙利亚金仓鼠中的安全性和抗高胆固醇血症作用。[Pubmed: 25547428]

血脂。2015年2月;50(2):185-94.

目前的工作是评估从红黄根茎中提取的黄绿素对叙利亚金仓鼠的降胆固醇作用。安全性结果表明,黄霉素是一种安全、低毒的化合物。
方法和结果:
黄霉素对高脂高胆固醇饮食(HFHC)引起的异常血清脂质水平有有益作用:在浓度为70.05 mg/kg时,黄普替碱显著导致总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)水平分别降低26.70%、15.38%和22.22%,血清中高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)增加41.74%仓鼠(p < 0.01)。此外,服用黄霉素后仓鼠粪便中的总胆汁酸(TBA)水平升高。进一步研究表明,高剂量黄连碱处理下,仓鼠肝脏中3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGCR)的mRNA和蛋白表达下调(p < 0.05);黄普替辛给药后,低密度脂蛋白受体(LDLR)和胆固醇7α-羟化酶(CYP7A1)的mRNA和蛋白表达显著上调。黄霉素处理动物的顶端钠依赖性胆盐转运蛋白表达下调,但与HFHC组无显著差异。综上所述,我们的结果表明,高剂量的黄霉素可以通过抑制HMGCR的表达来抑制胆固醇的合成,并通过上调LDLR和CYP7A1的表达来促进胆固醇的使用和排泄。
结论:
这些发现表明黄绿素在抗高胆固醇血症中起着关键作用,因此需要将其视为一种潜在的天然降胆固醇剂。

Unraveling the novel anti-osteosarcoma function of coptisine and its mechanisms.[Pubmed: 24607417]

Toxicol Lett. 2014 May 2;226(3):328-36.

Uncontrolled cell proliferation and robust angiogenesis play critical roles in osteosarcoma growth and metastasis. In this study we explored novel agents derived from traditional Chinese medicinal herbs that potently inhibit osteosarcoma growth and metastasis.
METHODS AND RESULTS:
Coptisine, an active component of the herb Coptidis rhizoma, markedly inhibited aggressive osteosarcoma cell proliferation. Coptisine induced cell cycle arrest at the G0/G1 phase through downregulation of CDK4 and cyclin D1 expression and effectively suppressed tumor growth in a xenografted mouse model. Coptisine significantly impeded osteosarcoma cell migration, invasion, and capillary-like network formation by decreasing the expression of VE-cadherin and integrin ß3, and diminishing STAT3 phosphorylation. Coptisine significantly elevated blood erythrocyte and hemoglobin levels while still remaining within the normal range. It also moderately increased white blood cell and platelet counts.
CONCLUSIONS:
These data suggest that Coptisine exerts a strong anti-osteosarcoma effect with very low toxicity and is a potential anti-osteosarcoma drug candidate.

Protocol of Coptisine

激酶测定

The IDO inhibitor coptisine ameliorates cognitive impairment in a mouse model of Alzheimer's disease.[Pubmed: 25079795]

J Alzheimers Dis. 2015;43(1):291-302.

吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 是色氨酸分解代谢犬尿氨酸途径 (KP) 中的第一个限速酶,最近被确定为参与阿尔茨海默病 (AD) 发病机制的潜在参与者之一。黄绿霉素是传统中药处方Oren-gedoku-to(OGT)的主要药理活性成分,具有治疗AD的潜力。我们最近的研究表明,OGT显著抑制了重组人IDO活性,这揭示了OGT对AD作用的可能机制。
方法和结果:
在这里,我们根据其IDO抑制能力表征了黄普生素在AD小鼠模型中的作用。黄黄酮是一种有效的非竞争性IDO抑制剂,Ki值为5.8μM,IC50值为6.3μM。在AβPP / PS1转基因小鼠中,口服Coptisine抑制血液中的IDO并减少小胶质细胞和星形胶质细胞的活化,从而防止神经元丢失,减少淀粉样斑块形成,并改善认知障碍。淀粉样蛋白-β肽 1-42 和干扰素 γ诱导的神经元嗜铬细胞瘤 (PC12) 细胞表现出细胞活力降低和 IDO 活性增强,而黄连碱处理基于其对 IDO 活性增强的逆转作用而增加细胞活力。
结论:
总之,我们目前的研究结果提供了进一步的证据支持 IDO、KP 和 AD 之间的关键联系,并证明了 Coptisine 是一种新型 IDO 抑制剂,是一种潜在的 AD 治疗新药。

细胞研究

Coptis chinensis和淫羊藿提取物及其主要成分(小檗碱,黄霉素和淫羊藿苷)对肝癌和白血病细胞生长的细胞毒性作用。[Pubmed:14756686]

临床实验药理生理学,2004 年 1 月至 2 月;31(1-2):65-9.

1.本研究旨在体外评价Coptis chinensis和淫羊藿提取物及其主要成分对肝癌和白血病细胞的细胞毒性作用。
方法与结果:
2.本研究使用了4种人肝癌细胞系,即HepG2、Hep3B、SK-Hep1和PLC/PRF/5,以及4种白血病细胞系,即K562、U937、P3H1和Raji。3.在两种生药中,中国梭菌对SK-Hep1(IC50=7μg/mL)和Raji(IC50=4μg/mL)细胞系的活性最强。HepG2、Hep3B和PLC/PRF/5细胞系中华梭菌的IC50值分别为20、55和35 μg/mL。K562、U937和P3H1细胞系上中国梭菌的IC50值分别为29、29和31 μg/mL。4. 除HepG2和Hep3B外,E. sagittatum提取物抑制所有细胞系(SK-Hep1、PLC/PRF/5、K562、U937、P3H1和Raji)的增殖,IC50值分别为15、57、74、221、40和80 μg/mL。5. 有趣的是,小檗碱和黄连碱这两种主要化合物对肝癌和白血病细胞系的增殖均有很强的抑制作用,IC50值分别为1.4-15.2微克/毫升和0.6-14.1微克/毫升。然而,淫羊藿苷(E. sagittatum的主要化合物)对肝癌或白血病细胞系均无抑制作用。
结论:
6.本研究结果表明,中国梭菌提取物及其主要成分小檗碱和黄连素具有活性抗肝癌和抗白血病活性。

动物研究

黄霉素通过抑制心肌凋亡和炎症来保护大鼠心脏免受心肌缺血/再灌注损伤。[Pubmed:24267256]

动脉粥样硬化。2013年12月;231(2):384-91.

保护心脏免受心肌缺血和再灌注 (I/R) 损伤是深入研究的重点。黄绿霉素是从黄黄霉根瘤中分离出的异喹啉生物碱。本研究探讨了黄霉素对大鼠心肌I/R损伤的潜在影响及其潜在机制。
方法和结果:
心电图检查显示,缺血前10分钟给予黄连碱可显著降低缺血30分钟后I/R诱导的心律失常,随后再灌注3 h。心脏标志物的释放也受到限制。超声心动图分别在缺血前和 I/R 后 24 小时进行。M模式记录显示,与I/R大鼠相比,黄绿霉素处理大鼠射血分数(EF)和缩短分数(FS)的降低减弱。使用Evans Blue/triphenyl tetrazolium chloride(TTC)染色也获得了类似的结果,其中黄绿素显着减小了梗死面积。此外,末端脱氧核苷酸转移酶 dUTP 缺口末端标记 (TUNEL) 试验表明黄绿霉素抑制心肌凋亡,这可能与 Bcl-2 蛋白的上调和抑制 caspase-3 活化有关。黄连碱治疗还减弱了心脏组织中的促炎细胞因子,包括白细胞介素 (IL)-1β、IL-6 和肿瘤坏死因子-α。此外,Western blot和免疫组织化学分析显示,黄霉素显著降低了Rho、Rho激酶1(ROCK1)和ROCK2的表达,并减弱了靶向ROCK下游靶标亚基-1的肌球蛋白磷酸酶的磷酸化。
结论:
黄绿素通过抑制Rho/ROCK通路抑制心肌凋亡和炎症,对心肌I/R大鼠具有显著的心脏保护作用。


自制中药标准品对照品;3486-66-6;科研实验;HPLC≥98%;现货供应;

公司简介

湖北萃园生物科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的国际性高技术企业,主要从事高纯度中药化学成分、中药对照品、高品质提取物、天然产物中间体以及药物杂质等的生产、定制和生产工艺开发。专注于天然产物在医药,食品,日化等大健康领域的开发和应用以及中药物质基础研究和中药质量标准国际化;服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。 经过几年的艰苦摸索和奋斗创新,萃园生物已在对照品和植化产品市场站稳脚跟并逐年扩大市场份额。公司本着专业诚信,互利双赢的原则与广大客户和同行真诚合作。 凭着优异的品质和良好的服务,目前我们的客户已遍布全球多个国家和地区。是多家大公司的稳定供应商;在草药质量标准和标准品研究及供应方面建立了良好的合作关系。 我们致力于为客户提供专业优质的服务,高质量的产品和有竞争力的价格。我们的宗旨:诚信、优质、专业、高效。 我们的特色服务如下: 1. 中药化学成分及对照品(标准品)的定制研发和生产 2. 中药化学成分的工业化高效分离及分离纯化工艺解决方案 3. 新药研发用天然产物中间体及其衍生物,药物杂质的定制分离 4. 新药筛选用中药化学成分化合物库(为药理学研究,抑制剂,生物活性筛选等提供超过2200种中药成分的化合物实体库)

成立日期 (2年)
注册资本 伍佰万圆人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 300万-500万
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,医药中间体,中草药提取物,技术服务

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