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hispidulin 通过抑制内皮细胞中 PKCβII 相关的 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 信号传导对高糖介导的内皮功能障碍的改善作用[参考：WebLink]

J.函数。食品， 2016， 27：392-405.

内皮功能障碍与糖尿病患者的动脉粥样硬化并发症密切相关。Hispidulin 是一种源自草本植物 Salvia plebeia R. Br. 的黄酮，具有多种生物学特性，包括抗炎和抗氧化作用，但其抗炎作用的潜在机制尚不清楚。本研究旨在探讨Hispidulin对内皮稳态的影响及其机制。
方法和结果：
Hispidulin 通过减弱 PKCβII 磷酸化和下游活性氧 （ROS） 的产生，有效抑制高糖诱导的氧化应激，进一步逆转线粒体膜电位的丧失。此外，Hispidulin显著抑制NLRP3炎症小体和IKKβ/NF-κB的表达，并恢复大鼠主动脉中高糖受损的血管舒张。
结论：
本研究表明，Hispidulin 通过抑制 PKCβII 相关的 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 信号传导来改善高糖介导的内皮功能障碍。此外，这些发现表明了Hispidulin对改善内皮功能障碍的有益作用，并解释了其在预防和治疗糖尿病血管并发症中的潜在应用。

Hispidulin 是一种天然黄酮，通过增加 cAMP 水平来抑制人血小板聚集。[Pubmed：2836213]

欧洲药理学杂志。1988年2月16日;147(1):1-6.

Hispidulin（一种天然黄酮）和茶碱抑制由腺苷-5'-单磷酸、花生四烯酸、paf-acether 和胶原蛋白触发的血小板聚集。
方法和结果：
Hispidulin 的效力是茶碱的 100 倍。PGE1的阈值浓度不会改变Hispidulin的抗聚集作用，但会增强茶碱的作用。Hispidulin的阈值浓度对茶碱的抑制作用没有影响。Hispidulin （100 μM） 和茶碱 （10 mM） 使血小板中的对照 cAMP 水平增加了 4 倍。PGE1 的阈值浓度对 Hispidulin 诱导的 cAMP 水平影响很小，但茶碱诱导的 cAMP 水平增加了 3 倍。茶碱 （10 mM） 诱导的 cAMP 水平未被 Hispidulin 修饰。我们证明了抑制血小板聚集与Hispidulin诱导的cAMP水平增加之间的相关性。
结论：
这些数据表明，Hispidulin 可以通过不同于茶碱或 PGE1 的机制升高 cAMP 水平来抑制血小板聚集。

hispidulin对红藻氨酸诱导的大鼠癫痫发作和神经毒性的保护作用。[Pubmed：25746462]

欧洲药理学杂志。2015 年 5 月 15;755：6-15.

Hispidulin 是一种类黄酮化合物，是许多传统中草药的活性成分，据报道它可以抑制谷氨酸的释放。本研究的目的是研究 Hispidulin 是否能预防由红藻氨酸诱导的癫痫发作，红藻氨酸是一种具有兴奋性毒性的谷氨酸类似物。
方法和结果：
结果表明，在腹膜内注射红藻氨酸（15mg/kg）前30min腹腔内给予大鼠Hispidulin（10或50mg/kg）可增加癫痫发作潜伏期并降低癫痫发作评分。此外，Hispidulin显著减弱了海藻氨酸诱导的海马神经元细胞死亡，并且这种保护作用伴随着小胶质细胞活化的抑制和促炎细胞因子如白细胞介素-1β、白细胞介素-6和海马肿瘤坏死因子-α的产生。此外，Hispidulin 降低了海马中红藻氨酸诱导的 c-Fos 表达和丝裂原活化蛋白激酶的激活。
结论：
这些数据表明，Hispidulin 对大鼠海藻氨酸诱导的癫痫发作具有相当大的抗癫痫、神经保护和抗炎作用。

Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路在卵巢切除小鼠中发挥抗骨质疏松活性。[Pubmed：24338527]

细胞生化生物物理。2014年6月;69(2):311-7.

研究Hispidulin对卵巢切除术（OVX）诱导的小鼠骨质流失的影响。
方法和结果：
雌性小鼠接受OVX治疗8周。在 OVX 开始和之后以 4 周的时间间隔测量全身骨矿物质密度。进行胫骨显微计算机断层扫描、股骨骨组织形态分析以及胫骨、椎骨和股骨头的生物力学分析，以充分评价Hispidulin的抗骨质疏松作用。进行蛋白质印迹分析以确定活化的AMPK水平。Hispidulin治疗有效防止了OVX诱导的体重减轻，并减轻了OVX诱导的骨质流失。Hispidulin治疗也减少了OVX小鼠的小梁间距。通过组织形态学分析也发现了Hispidulin对破骨细胞表面和数量的抑制作用。Western blot分析显示，Hispidulin显著提高了活化的AMPK水平。
结论：
我们的研究结果表明，Hispidulin通过激活AMPK信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱作用。

J 民族药理学。2015 年 5 月 26;166：18-22.

Hispidulin 是 Clerodendrum inerme 的一种成分，可缓解运动抽搐，缓解甲基苯丙胺诱导的小鼠运动过度，而不会出现运动障碍。[Pubmed：25764963]

此前，我们发现一名患有顽固性运动抽动障碍的患者可以通过 Clerodendrum inerme （CI） 的地面叶汁来改善。此外，CI叶的乙醇提取物有效改善了小鼠甲基苯丙胺诱导的运动过度（MIH），这是一种模仿抽动障碍/图雷特综合征，精神分裂症或强迫症的高多巴胺能状态的动物模型。在这里，我们首次确定了一种能够从CI乙醇提取物中降低MIH的成分，这可能代表了治疗此类疾病的新线索。
方法与结果：
将CI乙醇提取物细分为正己烷、二氯甲烷、正丁醇和水馏分。使用MIH缓解作为生物测定法，使用硅胶色谱、重结晶和质子核磁共振波谱法鉴定这些馏分中的活性化合物。二氯甲烷和正己烷馏分在生物测定中具有活性。进一步的细分和重结晶产生了一种活性化合物，通过质子核磁共振波谱法鉴定为Hispidulin。Hispidulin 在不影响小鼠自发运动活动或旋转试验（一种运动协调性指标）中的表现的剂量下显着缓解了小鼠的 MIH。
结论：
Hispidulin 是一种黄酮类化合物，已从多种植物中分离出来，据报道具有抗氧化、抗炎和抗癌活性。在这里，我们首次发现 Hispidulin 在不损害运动活动的剂量下也可以缓解 MIH，这表明 Hispidulin 在高多巴胺能疾病中的治疗潜力。