| Cas 编号 | 23094-69-1 | SDF | 下载 SDF |
| PubChem 编号 | 73568 | 外观 | 白米色粉末 |
| 公式 | C27H22O18 | M.Wt | 634.45 |
| 化合物类型 | 酚 | 存储 | 在-20°C下干燥 |
| 溶解度 | DMSO：125 mg/mL （197.02 mM;需要超声波） |
SMILES| C1C2C（C（C（C（O2）OC（=O）C3=CC（=C（C（=C3）O）O）O）O）OC（=O）C4=CC（=C（C（=C4C5=C（C（=C（C=C5C（=O）O1）O）O）O）O）O）O |
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| 标准 InChIKey | TUSDEZXZIZRFGC-XIGLUPEJSA-N |
| 标准 InChI | InChI=1S/C27H22O18/c28-9-1-6（2-10（29）16（9）32）24（39）45-27-22（38）23-19（35）13（43-27）5-42-25（40）7-3-11（30）17（33）20（36）14（7）15-8（26（41）44-23）4-12（31）18（34）21（15）37/h1-4,13,19,22-23,27-38H，5H2/t13-，19-，22-，23+，27+/m1/s1 |
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请将试管加热到37°C，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备和使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前准备储备溶液，并且储备溶液必须密封并储存在-20°C以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。
使用前，我们建议您在打开小瓶之前将小瓶在室温下放置至少一个小时。 |
| 关于包装 | 1.产品的包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将面纱从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物落到小瓶底部。
2.对于液体产品，请以500xg离心，将液体收集到小瓶底部。
3.尽量避免实验过程中的损失或污染。 |
Corilagin的来源
1 Arctostaphylos sp. 2 大戟属 3 Excoecaria sp. 4 天竺葵属 5 Mallotus sp. 6 Phyllanthus sp. 7 Punica sp. 8 Ricinus sp. 9 Sapium sp. 10 Terminalia sp.
Corilagin的生物活性
| 描述 | Corilagin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗病毒、抗菌、保肝、抗动脉粥样硬化和抗高血压活性。Corilagin 降低 EV71 或 CA16 对 Vero 细胞诱导的细胞毒性，IC50 值分别为 5.6 和 32.33 μg/mL;它显示出预防 HSV-1 诱导的脑炎的潜力，并且可能通过抑制 TLR2 信号通路介导有益作用。Corilagin 通过氧化应激失活、促炎细胞因子释放以及 NF-κB 和 TGF-β1 信号传导来减弱博来霉素诱导的上皮损伤和纤维化;它在一定程度上抑制β-内酰胺酶的活性。 |
| 目标 | TLR系列 |TGF-β/SMAD型 |低密度脂蛋白 |HO-1型 |单纯疱疹病毒 |IL受体 |p65 （英语） |NF-kB |IKB公司 |TNF-α |阿克特 |第53页 |第21页 |半胱天冬酶 |肾上腺素能受体 |IKK公司 |
| 体外 | 通过corilagin使Hep3B肝癌细胞对顺铂和多柔比星敏感。[Pubmed：23913631]Phytother Res. 2014 年 5 月;28(5):781-3.没食子单宁的抗癌作用是一个成熟的话题。我们已经使用异种移植无胸腺裸鼠模型证明了Corilagin对Hep3B肝癌的体内抗肿瘤活性。
方法和结果：
在这里，我们进一步报告了 Corilagin 对 Hep3B 肝癌细胞对顺铂和多柔比星的潜在致敏作用。我们的结果表明，Corilagin能够增强顺铂和阿霉素对Hep3B肝癌细胞的细胞毒性。
结论：
我们推测Corilagin可能与低剂量的抗癌化疗标准药物（如顺铂和多柔比星）联合使用，目的是获得抗癌效果的增加。 含有香芥素的叶状尿液在体外对人肠道病毒71和柯萨奇病毒A16的抗病毒作用。[Pubmed：24752860]Arch Pharm Res. 2015 年 2 月;38(2):193-202.人肠道病毒 71 型 （EV71） 和柯萨奇病毒 A16 型 （CA16） 是手足口病 （HFMD） 的主要病原体，尤其是在婴儿和 5 岁以下儿童中。尽管最近爆发了手足口病，但目前尚无针对 EV71 和 CA16 感染的批准疗法。此外，在一小部分病例中，疾病进展可导致中枢神经系统的严重并发症。
方法与结果：
本研究探讨了以Corilagin为主要成分的Corilagin和Phyllanthus urinaria提取物对EV71和CA16体外感染的抗病毒作用。我们的结果表明，Corilagin 降低了 EV71 或 CA16 对 Vero 细胞诱导的细胞毒性，IC50 值分别为 5.6 和 32.33 μg/mL。我们证实了尿液假单胞菌提取物的 EtOAc 和 BuOH 馏分中存在 Corilagin，这与馏分对 EV71 或 CA16 的抗病毒活性相关。未来的研究将需要确认Corilagin和P. urinaria提取物在体内的抗病毒活性。需要用致命剂量的病毒感染挑战模型来测试这一点。
结论：
总的来说，我们的工作为开发治疗手足口病的新药提供了潜在的候选者。 corilagin 和 tellimagrandin I 的作用机制显着增强了 β-内酰胺类药物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性。[Pubmed：14734860]微生物免疫学。2004;48(1):67-73.Corilagin 和 tellimagrandin I 分别是从 Arctostaphylos uvaursi 和 Rosa canina L.（玫瑰红）提取物中分离出的多酚。我们已经报道了Corilagin和tellimagrandin I显着降低了耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）中β-内酰胺类的最低抑制浓度（MIC）。
方法和结果：
本研究探讨了Corilagin和tellimagrandin I对青霉素结合蛋白2'（2a）（PBP2'（PBP2a））的影响，该蛋白主要赋予MRSA对β-内酰胺类抗生素的耐药性。发现这些化合物在添加到培养基中时会略微降低PBP2'（PBP2a）的产生。使用BOCILLIN FL（一种荧光标记的苄基青霉素），我们发现在含有Corilagin或tellimagrandin I的培养基中生长的MRSA细胞中的PBP2'（PBP2a）几乎完全失去了结合BOCILLIN FL的能力。这些化合物在一定程度上降低了PBP2和PBP3的结合活性。
结论：
这些结果表明，Corilagin或tellimagrandin I对PBPs，特别是PBP2'（PBP2a）的失活是MRSA中β-内酰胺类耐药性水平显着降低的主要原因。Corilagin或tellimagrandin I在一定程度上抑制了β-内酰胺酶的活性。 |
| 体内 | Corilagin 可减轻气溶胶博来霉素诱导的实验性肺损伤。[Pubmed：24886817]国际分子科学杂志 2014 年 5 月 30 日;15(6):9762-79.特发性肺纤维化 （IPF） 是一种进展性致命疾病，几乎没有临床有效的治疗方法。Corilagin 是一种单宁衍生物，具有抗炎和抗纤维化特性，可增强治疗 IPF。
方法和结果：
在这里，我们研究了 Corilagin 对肺纤维化动物模型中博来霉素暴露后肺损伤的影响。Corilagin 通过 H&E Masson 的三色染色和肺组织中的肺羟脯氨酸含量评估，消除了博来霉素诱导的肺纤维化。Corilagin减少了凋亡肺细胞的数量，并防止了肺上皮细胞的膜分解，层状体的流出和呼吸膜的增厚。博来霉素暴露诱导MDA、IKKα、磷酸化IKKα（p-IKKα）、NF-κB P65、TNF-α和IL-1β的表达，并降低小鼠肺组织或BALF中I-κB的表达。与低剂量（10 mg/kg ip）相比，高剂量Corilagin（100 mg/kg ip）更显着地逆转了这些变化。最后，Corilagin 抑制肺组织样本中 TGF-β1 的产生和 α-SMA 的表达。
结论：
综上所述，这些发现证实了Corilagin通过氧化应激失活、促炎细胞因子释放以及NF-κB和TGF-β1信号传导来减轻博来霉素诱导的上皮损伤和纤维化。Corilagin可作为肺纤维化的有前途的治疗剂。 来自冲绳岛的药草Terminalia catappa L.及其单宁corilagin的抗氧化和保肝作用。[Pubmed：17293097 ]植物药。2007年11月;14(11):755-62.使用叶子提取物和分离的抗氧化剂，在体外和体内评估了冲绳岛采集的Terminalia catappa L.的抗氧化和保肝作用。
方法与结果：
对1,1-二苯基-2-三硝基肼和超氧（O（2）（.-））阴离子的叶片水提取物具有很强的自由基清除作用。从蒲公英中分离出Chebulagic acid和Corilagin作为活性成分。两种抗氧化剂对O（2）（.-）和过氧自由基均有很强的清除作用，并且还抑制了佛波醇-12-肉豆蔻酸乙酸酯刺激的白细胞产生活性氧。半乳糖胺（GalN，600 mg/kg，皮下注射）和脂多糖（LPS，0.5 μg/kg，腹腔注射）-在GalN / LPS治疗之前，在大鼠腹膜内给予草药提取物或Corilagin时，血清丙氨酸氨基转移酶，天冬氨酸氨基转移酶和谷胱甘肽S-转移酶（GST）活性升高，诱导大鼠的肝毒性显着降低。GalN/LPS处理引起的线粒体中自由基形成和脂质过氧化的增加也通过草药/Corilagin的预处理而减少。此外，用草本/Corilagin 预处理可防止凋亡事件，例如用 GalN/LPS 处理观察到的肝脏中 caspase-3 活性的增加。
结论：
这些结果表明，T. catappa提取物及其抗氧化剂Corilagin通过抑制氧化应激和细胞凋亡来保护GalN/LPS诱导的肝损伤。 |
Corilagin的方案
| 激酶测定 | Corilagin 通过在体内和体外抑制 TLR2 信号通路来预防 HSV1 脑炎。[Pubmed：25367881]分子神经生物。2014 11月 4.在这项研究中，我们试图探索Corilagin通过抑制体内和体外TLR2信号通路来保护免受单纯疱疹病毒-1脑炎的分子机制。
方法和结果：
因此，Corilagin 显着阻止了 Malp2 或 HSV-1 攻击后 TLR2 及其下游介质水平的增加。另一方面，尽管 TLR2 敲低，Corilagin 仍能显著抑制 P38 和 NEMO、荧光粉 P38 和核因子 κ B 的表达。在用Corilagin治疗的小鼠中，TLR2及其下游介质在脑组织中的mRNA和蛋白质表达也显着降低。此外，Corilagin抑制肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素（IL）-6蛋白的表达。
结论：
综上所述，Corilagin显示出预防HSV-1诱导脑炎的潜力，并且可以通过抑制TLR2信号通路介导有益作用。 |
| 细胞研究 | 与corilagin及其类似物相关的phyllanthus emblica的抗动脉粥样硬化作用。[Pubmed：15997216]Corilagin 通过诱导 G2/M 期阻滞来抑制肝细胞癌细胞增殖。[Pubmed：23686743]Cell Biol Int. 2013年10月;37(10):1046-54.肝细胞癌 （HCC） 是最常见的恶性肿瘤类型之一。因此，识别强效药物及其抗肿瘤机制非常重要。Corilagin 在体外对正常细胞具有显着的抗肿瘤潜力和较低的毒性。
方法和结果：
在甲基噻唑基四唑鎓（MTT）试验中，正常Chang-liver细胞和HCC细胞系Bel7402和SMMC7721的Corilagin的IC50值分别为131.4、24.5和23.4 μM。在腹膜内注射 30 mg/kg Corilagin 5 周的 Balb/c 小鼠中，MHCC97-H 异种移植物在体内对肿瘤生长的抑制率为 47.3%。此外，来自细胞周期和细胞周期相关蛋白的流式细胞术和蛋白质印迹分析的数据表明，Corilagin 通过下调 p-Akt 和细胞周期蛋白 B1/cdc2 并上调 p-p53 和 p21（Cip1） 在 G2/M 期阻滞SMMC7721细胞。
结论：
综上所述，Corilagin是一种潜在的抗肿瘤药物，可有效延缓HCC的生长，这与p-p53-p21（Cip1）-cdc2/cyclin B1的激活相关。 Yakugaku Zasshi。2005年7月;125(7):587-91.氧化低密度脂蛋白（ox-LDL）是动脉粥样硬化的主要病因，抗氧化剂被认为是动脉粥样硬化的有效治疗方法。本研究的目的是阐明广泛用于治疗动脉粥样硬化相关疾病的草药 Phyllanthus Emblica 的抗动脉粥样硬化作用机制是否通过其可溶性单宁化合物 Corilagin（β-1-O-没食子酰基-3,6-（R）-六羟基二苯酰基-d-葡萄糖）及其类似物 Dgg16（1,6-di-O-没食子酰基-beta-d-葡萄糖）的抗动脉粥样硬化作用机制。
方法和结果：
人脐静脉内皮细胞ECV-304与ox-LDL（50 mg/l）一起孵育，用不同剂量（0.0001-0.1 mmol/l）的Corilagin或Dgg16处理，然后与单核细胞一起孵育。测定培养基中的丙二醛（MDA），并用细胞术计数粘附在ECV-304细胞上的单核细胞的数量。在另一项实验中，将大鼠血管平滑肌细胞（VSMC）在含有或不含有ox-LDL（50mg/l）的培养基中孵育，并与不同剂量（0.0001-0.1mol/l）的Corilagin或Dgg16一起孵育，用MTT测定其增殖。结果表明，Corilagin 和 Dgg16 均能降低 MDA，阻止 ECV-304 细胞被单核细胞粘附，并抑制 ox-LDL 激活的 VSMC 增殖。
结论：
两种化合物通过减轻氧化损伤或抑制ox-LDL诱导的VSMC增殖来有效抑制动脉粥样硬化的进展，这可能是治疗动脉粥样硬化的有希望的机制。 |
| 动物研究 | corilagin对大鼠的抗高血压作用。[Pubmed：8748933]可以 J 生理药理学。1995年10月;73(10):1425-9.在自发性高血压大鼠（SHR）中研究了从Euphoria longana Lam.（Sapindaceae）种子中纯化的鞣花单宁之一Corilagin的抗高血压作用。
方法和结果：
以 5 mg/kg 的浓度将 Corilagin 施用到清醒的 SHR 中，产生的抗高血压作用相当于 1 mg/kg 胍乙啶诱导的降压作用。这种剂量依赖性降压作用与在麻醉的SHR动物中观察到的降压作用相当。Corilagin 没有改变去氧肾上腺素攻击 SHR 中的压力反射敏感性。 Corilagin 以剂量依赖性方式降低血浆去甲肾上腺素，这种效果在肾上腺切除术的大鼠中得以维持。α2-肾上腺素受体，伊达唑生和育亨宾以及多巴胺受体，氟哌啶醇和多潘立酮的拮抗剂未能逆转Corilagin的抗高血压作用，排除了这些受体的参与。此外，Corilagin在相似程度上减弱了甲氧胺和Bay K8644的升压作用，表明Corilagin对大鼠血管活性的直接影响。
结论：
这些结果表明，Corilagin具有通过减少去甲肾上腺素释放和（或）直接血管舒张来降低血压的能力。 |
