蔓荆子黄素；479-91-4；自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

Vitexicarpin 通过 G2/M 期阻滞诱导人前列腺癌 PC-3 细胞凋亡。[Pubmed：23464460]

2012 年亚洲太平洋癌症杂志;13(12):6369-74.

牡荆素（3'，5-二羟基-3,4'，6,7-四甲氧基黄酮）是一种从Viticis Fructus（Vitex rotundifolia Linne fil.）中分离出的聚甲氧基黄酮，长期以来一直被用作中药的抗炎草药。也有报道称，Vitexicarpin 可以抑制各种癌细胞的生长。然而，没有报告阐明其对人类前列腺癌细胞的影响。
方法与结果：
本研究旨在探讨 Vitexicarpin 对 PC-3 细胞的凋亡诱导活性及其分子机制。MTT研究表明，牡荆素对PC-3细胞的生长具有剂量依赖性抑制作用，IC50~28.8 μM。Hoechst 33258 染色进一步揭示了 Vitexicarpin 诱导凋亡细胞死亡。使用碘化镓 （PI）/膜联蛋白 V-FITC 双染色和流式细胞术测试了 Vitexicarpin 对 PC-3 细胞凋亡的影响。结果表明，Vitexicarpin 诱导 PC-3 细胞凋亡细胞死亡伴有 G2/M 期细胞周期停滞。此外，我们的研究表明，Vitexicarpin 诱导 PC-3 细胞凋亡与促凋亡蛋白 Bax 的上调、抗凋亡蛋白 Bcl-2 的下调、线粒体细胞色素 c 的释放和线粒体膜电位的降低有关。
结论：
我们的研究结果表明，Vitexicarpin 可能成为治疗前列腺癌的潜在主导药物。

从三叶牡荆中分离出的viteosin-A和vitexicarpin的气管痉挛活性。[Pubmed：12451502]

Planta Med. 2002 年 11 月;68(11):1047-9.

方法和结果：
通过溶剂萃取分离出在气管痉挛溶解生物测定中显示出活性的正己烷提取物，从主要活性馏分中分离出两种化合物，分别为葡萄球素-A 和维果荆。这些化合物阻断了组胺诱导的孤立雄性豚鼠气管的自发收缩;然而，在使用卵清蛋白刺激的致敏豚鼠气管的模型中，只有 Vitexicarpin 具有活性，最小剂量为 1.3 x 10（-5） M。
结论：
结果表明，Vitexicarpin 能够阻断致敏肥大细胞释放的组胺的作用，可能是通过稳定肥大细胞膜功能。

J Nat Prod. 2003 年 6 月;66(6):865-7.

牡荆果荆的细胞毒性黄酮类似物，牡荆叶的成分。[Pubmed：12828478 ]

方法和结果：
生物测定引导下对牡荆叶片氯仿可溶性提取物进行分离，分离出已知的黄酮牡荆素 （1），该黄酮在人癌细胞系组合中表现出广泛的细胞毒性。为了提高1的细胞毒性效力，对该化合物进行了一系列酰化反应，以获得其甲基化（2）、乙酰化（3）和六种新的酰化（4-9）衍生物。化合物 9 是以前未报道的 5,3'-二己酰氧基-3,6,7,4'-四甲氧基黄酮，其细胞毒性效力与化合物 1 相当，因此被选中进行进一步评估。然而，当在体内中空纤维测定中以最高剂量（40 mg / kg /体重）测试的Lu1，KB和LNCaP细胞进行评估时，以及在体内P-388白血病模型（135 mg / kg）中评估时，发现该化合物是无活性的，使用ip给药途径。