雷尼酸锶

雷尼酸锶是一种治疗骨质疏松症的药物，外观为白色至微黄色粉末或结晶性粉末，无臭、微溶于水、几乎不溶于乙醇、易溶于稀盐酸，由法国Servier公司研制开发，2004年11月在爱尔兰首次上市，同年12月在英国上市。日本藤泽制药公司拥有本品在日本的开发、生产和销售权。临床上主要用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松，显著降低椎骨骨折及髋骨骨折发生的危险。雷尼酸锶具有抑制骨吸收，促进骨形成的双重药理作用。一方面在成骨细胞富集的细胞中，能增大胶原蛋白与非胶原蛋白的合成，通过增强前成骨细胞的增殖而促进成骨细胞介导的骨形成。另一方面，通过降低破骨细胞分化和再吸收活性，减少骨吸收，从而使得骨更新重新达到平衡，有利于骨形成。雷奈酸锶主要通过锶原子，发挥其药理作用，锶是一种与钙同族的碱土金属元素，在元素周期表中位于钙的下方。其吸收、分布、排泄与钙相似。口服2g以后。锶的绝对生物利用度为27％。大剂量的锶能使骨矿代谢发生异常，低剂量的锶能增强前成骨细胞复制，增加成骨细胞的数量，刺激骨形成；同时还能降低破骨细胞的活性，减少破骨细胞的数量，降低骨吸收的速率。在动物和人体内研究也得到的结果相吻合。骨质疏松症（OP）是一种进行性骨骼疾病，其特征为骨密度（BMD）降低和骨组织显微结构发生退行性改变。表现为骨脆性提高和易发生骨折，后者以脊椎、髋部和腕处最为常见。妇女由于在停经后或者接受手术切除卵巢后，体内停止产生能保持骨质强硬的雌激素。因此，原发性OP在停经后或更年期妇女中尤为多见。目前常用于治疗骨质疏松的药物有两类：一类为抑制破骨细胞活性从而抑制骨吸收的药物，如二膦酸盐、雌激素、降钙素等；第二类为促进成骨细胞活性从而刺激骨形成的药物，目前仅有人重组甲状旁腺素1-34一个产品上市，需要注射给药，药价较高。