- 中文名称:
- (-)-白果内酯
- 英文名称:
- (-)-Bilobalide
- CAS号:
- 33570-04-6
- 品牌:
- 萃园
- 产地:
- 湖北武汉
- 保存条件:
- 2--8℃
- 纯度规格:
- 98% 以上HPLC
- 产品类别:
- 萜类
- 提取来源:
- The leaves of Ginkgo biloba L.
Cas 编号 | 33570-04-6 | 自卫队 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 73581 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C15H18O8 | M.Wt | 326.30 |
化合物类型 | 倍半萜类化合物 | 存储 | 在-20°C下干燥 |
同义词 | (-)-双叶取胺 |
溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (306.47 mM) *“≥”表示可溶性,但饱和度未知。 |
SMILES | CC(C)(C)C1(CC2C3(C14C(C(=O)OC4OC3=O)O)CC(=O)O2)O |
标准 InChIKey | MOLPUWBMSBJXER-YDGSQGCISA-N |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请将试管加热到37°C,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备和使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前准备储备溶液,并且储备溶液必须密封并储存在-20°C以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您在打开小瓶之前将小瓶在室温下放置至少一个小时。 |
关于包装 | 1.产品的包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将面纱从包装中取出,轻轻摇晃,直到化合物落到小瓶底部。 2.对于液体产品,请以500xg离心,将液体收集到小瓶底部。 3.尽量避免实验过程中的损失或污染。 |
(-)-Bilobalide的生物活性
描述 | Bilobalide 具有抗惊厥、杀虫和心脏保护作用。双叶素对神经元具有保护作用和营养作用,PI3K/Akt通路可能参与双叶素的保护作用;它还可以保护 PC12 细胞免受 A β 25-35 诱导的细胞毒性,它剂量依赖性地减弱 A β 25-35 的细胞毒性作用。 |
目标 | PAFR公司 |β淀粉样蛋白 |PI3K系列 |阿克特 |ERK公司 |PKC公司 |丝氨酸 |
体外 | 双叶贝利对β淀粉样蛋白25-35诱导的PC12细胞毒性的保护作用。[Pubmed:11263252]Acta Pharmacol Sin.2000年1月;21(1):75-9.研究从银杏叶中提取的萜烯 bilobalide[(-)-Bilobalide] 对 β-淀粉样肽片段 25-35 (A beta 25-35) 诱导的 PC12 细胞毒性的影响。 方法和结果: 采用3-[4,5-二甲基噻唑-2-基]-2,5-二苯基四唑溴化物和乳酸脱氢酶法测定PC12细胞的活力。测量硫代巴比妥酸反应性物质以确定细胞的脂质过氧化。检测PC12细胞中的抗氧化酶。用 A β 25-35 (100 mumol.L-1)持续24小时导致细胞活力大幅下降(与对照组相比,P<0.01)。Bilobalide[(-)-Bilobalide] 25-100 mumol。L-1 剂量依赖性地减弱 A β 25-35 的细胞毒性作用。Bilobalide[(-)-Bilobalide]还抑制A beta 25-35(100 mumol。L-1)诱导脂质过氧化升高和抗氧化酶活性下降。 结论: 双叶贝利[(-)-双叶贝利特]保护PC12细胞免受A β-35诱导的细胞毒性。 |
体内 | 双叶利胺对小鼠脑中γ-氨基丁酸水平和谷氨酸脱羧酶的影响。[Pubmed:10078989]欧洲药理学杂志。1999年2月19日;367(2-3):165-73.我们之前已经证明银杏叶提取物的成分Bilobalide[(-)-Bilobalide]具有抗惊厥活性,并提出其抗惊厥作用的机制涉及调节y-氨基丁酸(GABA)相关的神经元传递。 方法和结果: 本研究考察了 Bilobalide[(-)-Bilobalide] 对 GABA 和谷氨酸水平的影响、谷氨酸脱羧酶的活性和量 (EC 4.1.1.15) 以及 GABA(A) 受体在小鼠海马、大脑皮层和纹状体中的功能。GABA水平、谷氨酸脱羧酶活性、67 kDa谷氨酸脱羧酶蛋白量均高于对照组。然而,对照组和双叶素治疗小鼠在海马体中谷氨酸水平或GABA(A)受体的数量和解离常数没有显着差异。 结论: 这些结果表明,双叶贝利的抗惊厥作用是由于 GABA 水平的升高,可能是通过增强谷氨酸脱羧酶活性和提高 67 kDa 谷氨酸脱羧酶的蛋白质量通过双叶柠檬[(-)-联洛贝利德]。 |
(-)-Bilobalide的实验方案
激酶测定 | Bilobalide 通过激活 SH-SY5Y 细胞中的 PI3K/Akt 通路来防止细胞凋亡。[Pubmed:20333467 ]细胞凋亡。2010年6月;15(6):715-27.Bilobalide[(-)-Bilobalide]是银杏叶提取物的倍半萜三内酯成分,已被提出对神经元具有保护和营养作用。然而,双叶内酯[(-)-双叶内酯]的保护作用机制仍不清楚。本研究使用人SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞和原代海马神经元,研究了双叶素[(-)-双叶素]的神经保护作用。 方法和结果: 我们通过应用外部因素(β 淀粉样蛋白 (Abeta) 1-42、H(2)O(2) 和血清剥夺)从而诱导细胞凋亡来模拟衰老相关的神经元损伤。作为细胞凋亡的标志物,测量细胞活力、DNA 片段化、线粒体膜电位和裂解的半胱天冬酶 3 水平。我们发现,双叶贝利[(-)-双叶贝利德]阻止了Abeta 1-42-、H(2)O(2)-和血清剥夺诱导的细胞凋亡。为了更好地了解双叶烷[(-)-比洛巴利德]的神经保护作用,我们还测试了双叶烷[(-)-比洛巴利德]调节促生存信号通路的能力,如蛋白激酶C(PKC)、细胞外调节激酶1/2(ERK1/2)和磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/Akt通路。结果发现,双叶贝利[(-)-比洛贝利德]剂量依赖性地增加PI3K活性和磷酸化Akt(p-Akt Ser473和Thr308)的水平,在用或不用Abeta 1-42,H(2)O(2)或无血清培养基处理的细胞中,双叶贝利退出后至少可维持至少2小时。此外,应用PI3K/Akt抑制剂LY294002可以消除双叶素[(-)-比洛巴利特]对Abeta 1-42-、H(2)O(2)-和血清剥夺诱导的凋亡细胞损伤的保护作用,以及双叶素[(-)-比洛贝利德]诱导的PI3K活性和p-Akt水平(Ser473和Thr308)的增加。相反,PKC抑制剂星形孢菌素(STS)的应用不影响双叶内酯[(-)-双叶内酯]的保护作用。此外,在双叶贝利特处理的细胞中未观察到磷酸化 ERK1/2 (p-ERK1/2) 水平的变化。 结论: 这些结果进一步表明 PI3K/Akt 通路可能参与双叶内酯[(-)-双叶内酯] 的保护作用。由于现代技术允许生产具有高生物利用度的纯化双叶内酯[(-)-双叶中利德],因此双叶内酯[(-)-双叶中利德]可能有助于开发涉及年龄相关性神经退行性疾病的治疗方法。 |
细胞研究 | 双叶利胺对新生大鼠心肌细胞的抗缺血作用和血小板活化因子受体的参与[Pubmed:21391918]Biosci Rep. 2011 年 10 月 1 日;31(第5页):439-447。银杏叶中的萜烯三内酯因其对大脑和心脏的抗氧化和抗缺血活性而被广泛研究,但这些作用的机制尚不清楚。 方法和结果: 本研究筛选了来自银叶萜类化合物 bilobalide[(-)-Bilobalide] 的保护作用以及 PAFR [PAF(血小板活化因子)受体] 和在缺氧期间降解 PAF、PAF-AH(PAF 乙酰水解酶)的酶的参与。PAF通路被认为在缺氧中发挥作用,其调节可以预防或缓解MI(心肌梗死)。培养来自新生大鼠心脏的心肌细胞,并用不同浓度的双叶贝利[(-)-比洛贝利](500-0.5ng/ml)处理。在缺氧环境中,评估细胞的活力,并分别提取蛋白质和RNA进行蛋白质印迹和RT-PCR(逆转录PCR)分析。 使用MI模型,我们测试了双氯内酯[(-)-Bilobalide]的心脏保护作用以及PAFR和PAF-AH的参与。Bilobalide ((-)-Bilobalide,5 ng/ml) 以浓度依赖性方式显着降低细胞死亡率。PAFR的mRNA表达在缺氧细胞中上调,但在用双叶[(-)-比洛贝利德]处理的组中,其表达下调至正常对照水平。在缺氧组织中,PAFR蛋白表达也上调,但在双叶(-)-双叶中,10mg/kg体重)治疗组的PAFR蛋白表达降低。 结论: 我们的结果表明,PAF及其受体可能参与心肌细胞对缺氧的细胞反应,并且双叶内酯可能与该受体相互作用以发挥其心脏保护作用。 |
结构识别 | 韩国农药科学学会,2001,5(1):24-9.银杏叶中双叶虫及其衍生物的杀虫活性。[参考:WebLink]本研究旨在研究银杏叶(L.)叶衍生的银杏叶[(-)-银杏叶菌]及其水解和氧化产物对银杏成虫的杀虫活性。 方法与结果: 为探究双叶烷[(-)-联叶取胺]的活性杀虫部分,采用水解、氧化和乙酰化反应制备了联苯胺[(-)-联苯胺]的分解中间体和衍生物。碱解产物和酸氧化产物的结构分别为环戊烯酮类似物和三内酯倍半萜烯,分别是双叶[(-)-联洛贝利德]脱水。分解中间体和联叶胺[(-)-联洛巴利德]衍生物的杀虫活性依次为双叶[(-)-联洛巴利德]、单乙酸酯、银杏内酯C、氧化产物、双乙酸盐和水解产物的顺序降低。 结论: 因此,双叶[(-)-双叶素]的三内酯结构可能对其杀虫活性至关重要。 |
制备 (-)-Bilobalide 的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 3.0647 毫升 | 15.3233 毫升 | 30.6466 毫升 | 61.2933 毫升 | 76.6166 毫升 |
5 毫米 | 0.6129 毫升 | 3.0647 毫升 | 6.1293 毫升 | 12.2587 毫升 | 15.3233 毫升 |
10 毫米 | 0.3065 毫升 | 1.5323 毫升 | 3.0647 毫升 | 6.1293 毫升 | 7.6617 毫升 |
50 毫米 | 0.0613 毫升 | 0.3065 毫升 | 0.6129 毫升 | 1.2259 毫升 | 1.5323 毫升 |
100 毫米 | 0.0306 毫升 | 0.1532 毫升 | 0.3065 毫升 | 0.6129 毫升 | 0.7662 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
萃园自制中药标准品对照品;33570-04-6;试剂科研级;HPLC≥98%纯度;现货供应;
湖北萃园生物科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的国际性高技术企业,主要从事高纯度中药化学成分、中药对照品、高品质提取物、天然产物中间体以及药物杂质等的生产、定制和生产工艺开发。专注于天然产物在医药,食品,日化等大健康领域的开发和应用以及中药物质基础研究和中药质量标准国际化;服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。
经过几年的艰苦摸索和奋斗创新,萃园生物已在对照品和植化产品市场站稳脚跟并逐年扩大市场份额。公司本着专业诚信,互利双赢的原则与广大客户和同行真诚合作。
凭着优异的品质和良好的服务,目前我们的客户已遍布全球多个国家和地区。是多家大公司的稳定供应商;在草药质量标准和标准品研究及供应方面建立了良好的合作关系。
我们致力于为客户提供专业优质的服务,高质量的产品和有竞争力的价格。我们的宗旨:诚信、优质、专业、高效。
我们的特色服务如下:
1. 中药化学成分及对照品(标准品)的定制研发和生产
2. 中药化学成分的工业化高效分离及分离纯化工艺解决方案
3. 新药研发用天然产物中间体及其衍生物,药物杂质的定制分离
4. 新药筛选用中药化学成分化合物库(为药理学研究,抑制剂,生物活性筛选等提供超过2200种中药成分的化合物实体库)
成立日期 |
(2年)
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注册资本 |
伍佰万圆人民币 |
员工人数 |
10-50人 |
年营业额 |
¥ 300万-500万 |
经营模式 |
贸易,工厂,试剂,定制,服务 |
主营行业 |
中间体,天然产物,医药中间体,中草药提取物,技术服务 |
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