异水飞蓟宾B142796-22-3;自制中药标准品对照品;;科研实验;HPLC≥98%

来自水飞蓟提取物的纯黄酮木脂素对前列腺癌的血管预防功效：靶向 VEGF-VEGFR 信号传导。[Pubmed：22514647 ]

PLoS 一号。2012;7（4）：e34630。

新血管生成在前列腺癌 （PCA） 生长和转移中的作用已得到充分证实，但开发有效且无毒的血管生成药理学抑制剂仍然是一个未完成的目标。在这方面，通过无毒植物化学物质靶向异常血管生成可能是针对PCA的有吸引力的血管预防策略。
方法和结果：
本研究的基本原理是比较四种纯非对映异构体黄酮木脂素的抗血管生成潜力，即水飞蓟宾 A、水飞蓟宾 B、异水飞蓟宾 A 和异水蓟蓟素 B，我们之前确定它们是水飞蓟提取物中的生物活性成分。结果表明，经口喂养这些黄酮木脂素（50和100 mg/kg体重）可有效抑制晚期人PCA DU145异种移植物的生长。免疫组织化学分析显示，这些黄酮木脂素抑制肿瘤血管生成生物标志物（CD31和巢蛋白）和调节血管生成的信号分子（VEGF，VEGFR1，VEGFR2，phospho-Akt和HIF-1α），而不会对荷瘤小鼠正常组织（肝脏，肺和肾脏）的血管计数产生不利影响。这些黄酮木脂素还抑制了小鼠背侧主动脉离体萌发的微血管，以及VEGF诱导的细胞增殖、毛细血管样管的形成和体外人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的侵袭性。HUVEC的进一步研究表明，这些非对映异构体靶向细胞周期、细胞凋亡和VEGF诱导的信号级联反应。三维生长测定以及共培养侵袭和体外血管生成研究（使用 HUVEC 和 DU145 细胞）表明非对映异构体对 PCA 和内皮细胞的有效性不同。
结论：
总体而言，这些研究阐明了来自水飞蓟的纯黄酮木脂素的抗血管生成功效的比较，并表明它们在预防 PCA 血管中的有用性。

异硅蓟宾 B 通过 PI3K-Akt-Mdm2 介导的通路导致人前列腺癌细胞中的雄激素受体降解。[Pubmed：18332867 ]

基因。2008年6月26日;27(28):3986-98.

识别和开发靶向雄激素和雄激素受体 （AR） 信号传导的新型无毒植物化学物质仍然是前列腺癌 （PCA） 控制的优先事项。
方法和结果：
在本研究中，我们评估了使用人 PCA LNCaP（突变 AR）、22Rv1（突变 AR）和 LAPC4（野生型 AR）细胞的异硅蓟宾 B 的抗雄激素功效。异硅蓟宾 B （10-90 μM） 处理可降低 LNCaP、22Rv1 和 LAPC4 细胞中的 AR 和前列腺特异性抗原 （PSA） 水平，但不会降低非肿瘤性人前列腺上皮 PWR-1E 细胞中的 AR 和前列腺特异性抗原 （PSA） 水平。异硅苷宾 B 处理还抑制合成雄激素 R1881 诱导的 AR、PSA 表达和细胞生长的核定位，并导致 G（1） 停滞。在确定 AR 降解的机制研究中，异硅蓟宾 B 导致 Akt（Ser-473 和 Thr-308）和 Mdm2 （Ser-166） 的磷酸化增加，这与 AR 降解有关，因为 PI3K 抑制剂 （LY294002） 恢复的 AR 水平预处理。此外，激酶死亡的 Akt 的过表达在很大程度上逆转了异硅蓟宾 B 介导的 AR 降解，表明 Akt 在 AR 降解中起着关键作用。抗体下拉结果还表明，异硅蓟宾B处理增强了Akt、Mdm2和AR之间的复合物的形成，促进了磷酸化依赖性AR泛素化及其蛋白酶体的降解。
结论：
总之，本研究结果确定了异硅蓟宾 B 介导的人 PCA 细胞中抗癌作用的新机制。

异硅蓟宾 B 和异水飞蓟宾 A 抑制生长，诱导 G1 停滞并引起人前列腺癌 LNCaP 和 22Rv1 细胞凋亡。[Pubmed：17389612]

发生。2007年7月;28(7):1533-42.

水飞蓟素及其成分之一水飞蓟宾对前列腺癌（PCA）具有很强的功效;然而，水飞蓟素（黄酮木脂素的混合物）其他成分的抗癌功效和相关机制在很大程度上是未知的。
方法和结果：
在这里，我们评估了从水飞蓟素中分离的两种纯化合物异水蓟宾 B 和异水飞蓟宾 A 在人前列腺癌 LNCaP 和 22Rv1 细胞中的抗癌功效。异硅蓟宾 B 和异水蓟蓟宾 A 处理导致生长抑制和细胞死亡，以及两种细胞系中强烈的 G（1） 阻滞和凋亡。在检查细胞周期和细胞凋亡调节因子变化的研究中，异硅蓟宾 B 和异水蓟苷宾 A 导致细胞周期蛋白（D1、D3、E 和 A）和细胞周期蛋白依赖性激酶（Cdk2、Cdk4 和细胞分裂周期 25A）的水平降低，但导致 p21、p27 和 p53 水平升高，但在 22Rv1 细胞中，异硅蓟宾 B 导致 p21 蛋白水平降低。异硅蓟素 B 和异硅蓟苷 A 诱导的细胞凋亡伴随着聚 （ADP-核糖） 聚合酶、半胱天冬酶-9 和半胱天冬酶-3 裂解的增加以及存活素水平的降低。与LNCaP和22Rv1细胞相比，异水蓟宾B和异水蓟蓟宾A在非肿瘤性人前列腺上皮PWR-1E细胞中的抗增殖和细胞毒性潜力要小得多，表明这些化合物具有转化选择性作用。
结论：
本研究首次发现从水飞蓟素中分离出的两种非对映异构体异水蓟蓟宾B和异水飞蓟宾A具有通过细胞周期停滞和细胞凋亡诱导介导的抗PCA活性。