二氢醉椒素来源和活性

Dihydrokavain
587-63-3

￥300 10mg 起订

湖北更新日期：2024-10-09

湖北萃园生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称：: 二氢醉椒素

英文名称：: Dihydrokavain

CAS号：: 587-63-3

品牌：: 萃园

产地：: 湖北武汉

保存条件：: 2--8℃

纯度规格：: 98% 以上HPLC

产品类别：: 多酚类

提取来源：: The roots of Piper methysticum Forst

Cas 编号	587-63-3	SDF	下载 SDF
PubChem 编号	98356	外观	白色淡黄色粉末
公式	C14H16O3	M.Wt	232.27
化合物类型	酚	存储	在-20°C下干燥
同义词	7,8-二氢卡瓦因;7,8-二氢卡桂素;马林迪宁
溶解度	易溶于二恶烷和甲醇;微溶于水
常用英文名	4-甲氧基-2-（2-苯乙基）-2,3-二氢吡喃-6-酮
SMILES	COC1=CC（=O）OC（C1）CCC2=CC=CC=C2
标准 InChIKey	VOOYTQRREPYRIW-UHFFFAOYSA-N
标准 InChI	InChI=1S/C14H16O3/c1-16-13-9-12（17-14（15）10-13）8-7-11-5-3-2-4-6-11/h2-6,10,12H，7-9H2,1H3
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将试管加热到37°C，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。我们建议您在同一天准备和使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前准备储备溶液，并且储备溶液必须密封并储存在-20°C以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。使用前，我们建议您在打开小瓶之前将小瓶在室温下放置至少一个小时。
关于包装	1.产品的包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将面纱从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物落到小瓶底部。 2.对于液体产品，请以500xg离心，将液体收集到小瓶底部。 3.尽量避免实验过程中的损失或污染。

二氢卡万因的来源

Piper methysticum Forst的根源

二氢卡万苷的生物活性

描述

二氢卡万素可能在GABA能神经传递的调节中发挥重要作用，它非竞争性地抑制[3H]-batrachotoxinin-A 20-alpha-苯甲酸酯与电压门控Na+通道的受体位点2的特异性结合。二氢卡万可以治疗睡眠障碍，以及压力和焦虑。

目标

GABA受体 |钠通道

体外

卡瓦内酯和二氢卡瓦因调节大鼠胃脑干制剂中的GABA能活性。[Pubmed：12494336]

Planta Med. 2002年12月;68(12):1092-6.

方法和结果：
使用体外新生大鼠胃-脑干制剂，GABA A 受体激动剂 muscimol （30 μM）显着抑制脑干孤束核（NTS）中记录的大多数神经元的活性，并且选择性 GABA A 受体拮抗剂 bicuculline （10 μM）逆转了这种抑制。将卡瓦内酯（300μg/ ml）和二氢卡万（300μM）应用于制剂的脑干室也显着降低了这些NTS神经元的放电速率（与对照水平相比，分别为39%和32%），并且这种降低被bicuculline（10μM）部分逆转。卡伐内酯或二氢卡文诱导的抑制作用在共同应用沙洛芬（10μM;一种选择性GABA B受体拮抗剂）或纳洛酮（100nM;一种阿片受体拮抗剂）后没有降低。用卡瓦内酯（300μg/ ml）或二氢卡万（300μM）预处理显着降低了muscimol（30μM）诱导的NTS抑制作用，大约从51%到36%。
结论：
我们的研究结果表明，卡瓦内酯和二氢卡瓦因对脑干GABA能机制的调节作用，表明这些化合物可能在GABA能神经传递的调节中发挥重要作用。

二氢卡瓦因的方案

激酶测定

Kavain、dihydrokavain 和 dihydromethysticin 非竞争性地抑制 [3H]-batrachotoxinin-A 20-alpha-benzoate 与电压门控 Na+ 通道的受体位点 2 的特异性结合。[Pubmed：9690349]

Planta Med. 1998 年 6 月;64(5):458-9.

方法和结果：
通过在存在和不存在这些卡瓦吡喃的情况下进行饱和实验，研究了卡瓦吡喃、卡瓦因、二氢卡瓦因和二氢甲基吡喃对[3H]-蝙蝠毒素-A 20-α-苯甲酸酯与电压依赖性 Na+ 通道表位 2 特异性结合的作用方式。测试化合物显著降低了 [3H]-batrachotoxinin-A 20-alpha-benzoate（对照：0.5 pmol/mg 蛋白，卡瓦吡喃：0.2-0.27 pmol/mg 蛋白）的表观总结合位点（Bmax），而 [3H]-batrachotoxin-A 20-alpha-benzoate 的平衡常数（KD）变化不大（对照：28.2 nM，卡瓦吡喃：24-31 nM）。
结论：
结果表明，卡瓦吡喃酮对特异性 [3H]-batrachotoxinin-A 20-alpha-benzoate 与电压门控 Na+ 通道受体位点 2 的结合具有非竞争性抑制作用。

制备二氢卡瓦菌素的储备液

	1 毫克	5 毫克	10 毫克	20 毫克	25 毫克
1 毫米	4.3053 毫升	21.5267 毫升	43.0533 毫升	86.1067 毫升	107.6334 毫升
5 毫米	0.8611 毫升	4.3053 毫升	8.6107 毫升	17.2213 毫升	21.5267 毫升
10 毫米	0.4305 毫升	2.1527 毫升	4.3053 毫升	8.6107 毫升	10.7633 毫升
50 毫米	0.0861 毫升	0.4305 毫升	0.8611 毫升	1.7221 毫升	2.1527 毫升
100 毫米	0.0431 毫升	0.2153 毫升	0.4305 毫升	0.8611 毫升	1.0763 毫升
*注意：如果你正在实验过程中，有必要制作样品的稀释比例。上述稀释数据仅供参考。通常，它可以变得更好在较低浓度内的溶解度。

萃园自制中药标准品对照品;587-63-3;科研实验级;≥98纯度;现货供应;

公司简介

湖北萃园生物科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的国际性高技术企业，主要从事高纯度中药化学成分、中药对照品、高品质提取物、天然产物中间体以及药物杂质等的生产、定制和生产工艺开发。专注于天然产物在医药，食品，日化等大健康领域的开发和应用以及中药物质基础研究和中药质量标准国际化；服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。经过几年的艰苦摸索和奋斗创新，萃园生物已在对照品和植化产品市场站稳脚跟并逐年扩大市场份额。公司本着专业诚信，互利双赢的原则与广大客户和同行真诚合作。凭着优异的品质和良好的服务，目前我们的客户已遍布全球多个国家和地区。是多家大公司的稳定供应商；在草药质量标准和标准品研究及供应方面建立了良好的合作关系。我们致力于为客户提供专业优质的服务，高质量的产品和有竞争力的价格。我们的宗旨：诚信、优质、专业、高效。我们的特色服务如下： 1. 中药化学成分及对照品（标准品）的定制研发和生产 2. 中药化学成分的工业化高效分离及分离纯化工艺解决方案 3. 新药研发用天然产物中间体及其衍生物，药物杂质的定制分离 4. 新药筛选用中药化学成分化合物库（为药理学研究，抑制剂，生物活性筛选等提供超过2200种中药成分的化合物实体库）

成立日期	(2年)
注册资本	伍佰万圆人民币
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 300万-500万
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,医药中间体,中草药提取物,技术服务