醉椒素来源和活性

Kawain
500-64-1

￥660 20mg 起订

湖北更新日期：2024-11-28

湖北萃园生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称：: 醉椒素

英文名称：: Kawain

CAS号：: 500-64-1

品牌：: 萃园

产地：: 湖北萃园

保存条件：: 2--8℃

纯度规格：: 98% 以上HPLC

产品类别：: 多酚类

提取来源：: The roots of Piper methysticum Forst

Kawain的化学性质

Cas 编号	500-64-1	SDF	下载 SDF
PubChem 编号	5281565	外观	粉
公式	C14H14O3	M.Wt	230.3
化合物类型	酚	存储	在-20°C下干燥
溶解度	DMSO ： ≥ 125 mg/mL （542.86 mM） *“≥”表示可溶性，但饱和度未知。
常用英文名	（2R）-4-甲氧基-2-[（E）-2-苯乙烯基]-2,3-二氢吡喃-6-酮
SMILES	COC1=CC（=O）OC（C1）C=CC2=CC=CC=C2
标准 InChIKey	XEAQIWGXBXCYFX-GUOLPTJISA-N
标准 InChI	InChI=1S/C14H14O3/c1-16-13-9-12（17-14（15）10-13）8-7-11-5-3-2-4-6-11/h2-8,10,12H，9H2,1H3/b8-7+/t12-/m0/s1
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将试管加热到37°C，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。我们建议您在同一天准备和使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前准备储备溶液，并且储备溶液必须密封并储存在-20°C以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。使用前，我们建议您在打开小瓶之前将小瓶在室温下放置至少一个小时。
关于包装	1.产品的包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将面纱从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物落到小瓶底部。 2.对于液体产品，请以500xg离心，将液体收集到小瓶底部。 3.尽量避免实验过程中的损失或污染。

Kawain的来源

Piper methysticum Forst的根源

Kawain的生物活性

描述	Kavain 具有抗惊厥特性，通过与电压依赖性 Na+ 和 Ca2+ 通道的相互作用来减弱血管平滑肌收缩。Kawain是晚期糖基化终产物抑制剂，可延长暴露于高葡萄糖的秀丽隐杆线虫的平均寿命。
目标	NMDAR公司
体外	kawain和二氢甲藻素对海马体场电位变化的影响。[Pubmed： 9194150] Prog 神经精神药理学生物精神病学。1997年5月;21(4):697-706. 1. 卡瓦吡喃酮 Kawain 和二氢甲基虫素是 Piper methysticum 的成分，具有抗惊厥、镇痛和抗焦虑特性。方法与结果： 3.Kawain 和二氢甲藻毒素可逆地降低了 fp 的发生频率，浓度范围分别为 5 至 40 mumol/l 和 10 至 40 mumol/l。4.添加5 mumol/l Kawain和10 mumol/l dihydromethysticin的亚阈值浓度后fp频率降低表明两种药物都有添加作用。5.由于5-羟色胺-1A激动剂ipsapirone也具有抗焦虑作用，因此在另一组实验中将Kawain或二氢甲硫菌素的亚阈值浓度与ipsapirone的亚阈值浓度相结合。联合使用Kawain和ipsapirone或二氢methysticin和ipsapirone分别导致fp率降低至基线值的0.76和0.81。结论： 6.研究结果表明，（i）Piper methysticum的单一成分可能具有累加作用，（ii）两种成分Kawain和二氢methysticin可能增强抗焦虑血清素-1A激动剂ipsapirone的作用，以及（iii）NMDA受体和/或电压依赖性钙通道的激活可能参与某些卡瓦-吡咯烷的基本作用机制。
体内	卡瓦内酯卡瓦因的药代动力学和处置：在体内和体外与卡瓦提取物和卡瓦内酯的相互作用。[Pubmed：16033948] 药物Metab处置。2005年10月;33(10):1555-63. 方法和结果：在有和没有卡瓦提取物（256 mg/kg）共同给药和不同时给药的大鼠中测定卡瓦内酯 Kawain （100 mg/kg）的口服药代动力学，以研究提取物对药物处置的影响。Kawain吸收良好，>90%的剂量在72小时内消除，主要是在尿液中。与单独使用Kawain相比，与卡瓦提取物共同给药使Kawain AUC（0-8 h）增加三倍，C（max）增加一倍。然而，用卡瓦提取物（256 mg / kg /天）进行7天预处理对第8天施用的Kawain的药代动力学没有影响。结论：卡瓦提取物 7 天预处理仅适度诱导肝脏 P450 活性。

Kawain协议

激酶测定

卡瓦内酯，一类新型的蛋白质糖基化和脂质过氧化抑制剂。[Pubmed：25098935]

Planta Med. 2014 年 8 月;80(12):1001-8.

Kawain、methysticin和二氢methysticin均属于kavalactones组，被鉴定为晚期糖基化终产物抑制剂。
方法和结果：
Kawain 和 methysticin 的 IC50 值分别为 43.5 ± 1.2 μM 和 45.0 ± 1.3 μM，这些化合物对体外蛋白糖基化的抑制明显优于已建立的参考化合物氨基胍（IC50 = 231.0 ± 11.5 μM; p = 0.01）。Kawain和methysticin还抑制二羰基化合物的形成，二羰基化合物是晚期糖基化终产物形成过程中的中间体。
结论：
同样，Kawain 和氨基胍在低密度脂蛋白和亚油酸氧化中均阻止了硫代巴比妥反应物质的形成。此外，Kawain 和氨基胍通过螯合 Fe（3+）和 Cu（2+）来防止晚期糖基化终产物的形成，其效果是氨基胍的两到三倍。此外，Kawain延长了暴露于高葡萄糖的秀丽隐杆线虫的平均寿命。

制备 Kawain 的储备溶液

	1 毫克	5 毫克	10 毫克	20 毫克	25 毫克
1 毫米	4.3422 毫升	21.7108 毫升	43.4216 毫升	86.8432 毫升	108.5541 毫升
5 毫米	0.8684 毫升	4.3422 毫升	8.6843 毫升	17.3686 毫升	21.7108 毫升
10 毫米	0.4342 毫升	2.1711 毫升	4.3422 毫升	8.6843 毫升	10.8554 毫升
50 毫米	0.0868 毫升	0.4342 毫升	0.8684 毫升	1.7369 毫升	2.1711 毫升
100 毫米	0.0434 毫升	0.2171 毫升	0.4342 毫升	0.8684 毫升	1.0855 毫升
*注意：如果你正在实验过程中，有必要制作样品的稀释比例。上述稀释数据仅供参考。通常，它可以变得更好在较低浓度内的溶解度。

萃园自制中药标准品对照品;500-64-1;科研实验级;≥98;现货供应;

公司简介

湖北萃园生物科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的国际性高技术企业，主要从事高纯度中药化学成分、中药对照品、高品质提取物、天然产物中间体以及药物杂质等的生产、定制和生产工艺开发。专注于天然产物在医药，食品，日化等大健康领域的开发和应用以及中药物质基础研究和中药质量标准国际化；服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。经过几年的艰苦摸索和奋斗创新，萃园生物已在对照品和植化产品市场站稳脚跟并逐年扩大市场份额。公司本着专业诚信，互利双赢的原则与广大客户和同行真诚合作。凭着优异的品质和良好的服务，目前我们的客户已遍布全球多个国家和地区。是多家大公司的稳定供应商；在草药质量标准和标准品研究及供应方面建立了良好的合作关系。我们致力于为客户提供专业优质的服务，高质量的产品和有竞争力的价格。我们的宗旨：诚信、优质、专业、高效。我们的特色服务如下： 1. 中药化学成分及对照品（标准品）的定制研发和生产 2. 中药化学成分的工业化高效分离及分离纯化工艺解决方案 3. 新药研发用天然产物中间体及其衍生物，药物杂质的定制分离 4. 新药筛选用中药化学成分化合物库（为药理学研究，抑制剂，生物活性筛选等提供超过2200种中药成分的化合物实体库）

成立日期	(2年)
注册资本	伍佰万圆人民币
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 300万-500万
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,医药中间体,中草药提取物,技术服务