异水飞蓟宾来源和活性

Isosilybin
72581-71-6

￥1039 10mg 起订

湖北更新日期：2024-11-21

湖北萃园生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称：: 异水飞蓟宾

英文名称：: Isosilybin

CAS号：: 72581-71-6

品牌：: 萃园

产地：: 湖北武汉

保存条件：: 2--8℃

纯度规格：: 98% 以上HPLC

产品类别：: 黄酮类

提取来源：: The herbs of Silybum marianum (L.) Gaertn.

Cas 编号	72581-71-6	SDF	下载 SDF
PubChem 编号	3085830	外观	白光黄色粉末
公式	C25H22O10	M.Wt	482.44
化合物类型	黄酮类化合物	存储	在-20°C下干燥
同义词	异硅藻苷
溶解度	DMSO ： ≥ 28 mg/mL （58.04 mM） *“≥”表示可溶，但饱和度未知。
常用英文名	3,5,7-三羟基-2-[2-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-3-羟甲基-2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-6-基]-2,3-二氢苯并吡喃-4-酮
SMILES	COC1=C（C=CC（=C1）C2C（OC3=C（O2）C=CC（=C3）C4C（C（=O）C5=C（C=C（C=C5O4）O）O）O）CO）O
标准 InChIKey	FDQAOULAVFHKBX-UHFFFAOYSA-N
标准 InChI	InChI=1S/C25H22O10/c1-32-17-6-11（2-4-14（17）28）24-20（10-26）33-18-7-12（3-5-16（18）34-24）25-23（31）22（30）21-15（29）8-13（27）9-19（21）35-25/h2-9,20,23-29,31H，10H2,1H3
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将试管加热到37°C，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。我们建议您在同一天准备和使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前准备储备溶液，并且储备溶液必须密封并储存在-20°C以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。使用前，我们建议您在打开小瓶之前将小瓶在室温下放置至少一个小时。
关于包装	1.产品的包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将面纱从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物落到小瓶底部。 2.对于液体产品，请以500xg离心，将液体收集到小瓶底部。 3.尽量避免实验过程中的损失或污染。

异硅苷的来源

水飞蓟（L.）Gaertn的草药。

异硅蓟宾的生物活性

描述

异硅蓟宾和水飞蓟宾可能是设计强效 PXR 拮抗剂的合适候选药物，以防止癌症患者通过 CYP3A4 进行药物间相互作用。

目标

PPAR的 |P450（例如 CYP17） |PXR格式

体外

从水飞蓟种子中鉴定异水蓟宾 a 作为过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 的激动剂。[Pubmed：24597776]

J Nat Prod. 2014 年 4 月 25 日;77(4):842-7.

过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）是葡萄糖和脂质代谢的关键调节因子。这种核受体的激动剂用于治疗2型糖尿病，也被研究为其他代谢疾病的潜在治疗方法，包括非酒精性脂肪性肝病。水飞蓟素是一种来自水飞蓟（水飞蓟）种子的浓缩酚类混合物，被广泛用作治疗各种肝脏疾病的支持剂。
方法与结果：
本研究考察了水飞蓟素及其主要成分的PPARγ活化潜能。异硅蓟宾A （3）以浓度依赖性方式引起 PPARγ 依赖性荧光素酶报告基因的反式激活。这种作用在与PPARγ拮抗剂T0070907共同处理后可以逆转。在计算机对接中，研究表明 3 的结合模式与无活性水飞蓟素成分的结合模式不同，在受体配体结合域的入口区域与 Ser342 有一个额外的氢键。
结论：
因此，异硅蓟宾 A （3）已被鉴定为第一种黄酮醇 PPARγ 激动剂，表明其作为该核受体的调节剂进行了进一步研究。

异硅蓟宾的实验方案

激酶测定

水飞蓟的活性成分水飞蓟宾和异水飞蓟宾：PXR 介导的 CYP3A4 诱导的新型抑制剂。[Pubmed：23674609]

药物Metab处置。2013年8月;41(8):1494-504.

由于癌症通常采用联合疗法治疗，因此由于药物相互作用，可能会产生意想不到的药理作用。几种药物能够引起药物转运蛋白或细胞色素 P450 酶的上调或下调，尤其是 CYP3A4。诱导CYP3A4可能导致血浆水平降低和抗癌药物的治疗效果。由于孕烷 X 受体（PXR）是 CYP3A4 的主要转录调节因子之一，因此 PXR 拮抗剂可能阻止 CYP3A4 诱导。目前，可用的PXR拮抗剂数量有限。其中一些拮抗剂，如磺胺硫素和香豆素，属于所谓的补充和替代药物（CAM）。
方法和结果：
因此，目的是确定所选 CAM（β-胡萝卜素、紫锥菊、大蒜、银杏叶、人参、葡萄籽、绿茶、奶蓟草、锯棕榈、缬草、圣约翰草和维生素 B6、B12 和 C）在转录水平上抑制 PXR 介导的 CYP3A4 诱导的潜力，使用报告基因测定和实时聚合酶链反应测定在 LS180 结肠腺癌细胞中。此外，还通过计算分子对接和LanthaScreen时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）PXR竞争性结合试验，探讨抑制CAM组分是否与PXR相互作用。结果表明，水飞蓟是PXR介导的CYP3A4诱导的强抑制剂。负责这种作用的水飞蓟成分被鉴定为水飞蓟宾和异链蓟宾。此外，计算分子对接揭示了水飞蓟宾与异硅蓟宾和 PXR 之间的强相互作用，这在 TR-FRET PXR 测定中得到证实。
结论：
总之，水飞蓟宾和异硅蓟宾可能是设计有效的 PXR 拮抗剂以阻止癌症患者通过 CYP3A4 进行药物相互作用的合适候选药物。

制备异水飞蓟宾的储备液

	1 毫克	5 毫克	10 毫克	20 毫克	25 毫克
1 毫米	2.0728 毫升	10.364 毫升	20.728 毫升	41.4559 毫升	51.8199 毫升
5 毫米	0.4146 毫升	2.0728 毫升	4.1456 毫升	8.2912 毫升	10.364 毫升
10 毫米	0.2073 毫升	1.0364 毫升	2.0728 毫升	4.1456 毫升	5.182 毫升
50 毫米	0.0415 毫升	0.2073 毫升	0.4146 毫升	0.8291 毫升	1.0364 毫升
100 毫米	0.0207 毫升	0.1036 毫升	0.2073 毫升	0.4146 毫升	0.5182 毫升
*注意：如果你正在实验过程中，有必要制作样品的稀释比例。上述稀释数据仅供参考。通常，它可以变得更好在较低浓度内的溶解度。

萃园自制中药标准品对照品; 72581-71-6;实验科研级;≥98%纯度;现货供应;

公司简介

湖北萃园生物科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的国际性高技术企业，主要从事高纯度中药化学成分、中药对照品、高品质提取物、天然产物中间体以及药物杂质等的生产、定制和生产工艺开发。专注于天然产物在医药，食品，日化等大健康领域的开发和应用以及中药物质基础研究和中药质量标准国际化；服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。经过几年的艰苦摸索和奋斗创新，萃园生物已在对照品和植化产品市场站稳脚跟并逐年扩大市场份额。公司本着专业诚信，互利双赢的原则与广大客户和同行真诚合作。凭着优异的品质和良好的服务，目前我们的客户已遍布全球多个国家和地区。是多家大公司的稳定供应商；在草药质量标准和标准品研究及供应方面建立了良好的合作关系。我们致力于为客户提供专业优质的服务，高质量的产品和有竞争力的价格。我们的宗旨：诚信、优质、专业、高效。我们的特色服务如下： 1. 中药化学成分及对照品（标准品）的定制研发和生产 2. 中药化学成分的工业化高效分离及分离纯化工艺解决方案 3. 新药研发用天然产物中间体及其衍生物，药物杂质的定制分离 4. 新药筛选用中药化学成分化合物库（为药理学研究，抑制剂，生物活性筛选等提供超过2200种中药成分的化合物实体库）

成立日期	(2年)
注册资本	伍佰万圆人民币
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 300万-500万
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,医药中间体,中草药提取物,技术服务