异茴芹灵来源和活性

异匹吡呧林在雏鸡皮肤试验中没有光毒性。[Pubmed：8881335]

光化学光生物。1996年3月;63(3):306-7.

方法和结果：
合成异匹宾内林（5,8-二甲氧基补骨脂素），经证实仅含有微量的补骨脂素、佛手柑（5-甲氧基补骨脂素）和黄毒素（8-甲氧基补骨脂素），在雏鸡皮肤生物测定系统中测试时不具有光毒性。这些发现与早期的研究不一致，这些研究显示异匹比内林对雏鸡皮肤具有光毒性，并支持异匹宾内林在光生物学上无活性的结论。
结论：
正如其他人最近提出的那样，异匹宾内林光活性的几份报告最有可能归因于少量高活性补骨脂素（如佛手藜或黄毒素）的污染。

异匹吡呧林对病毒和细胞无光毒性。[Pubmed：3628561 ]

Planta Med. 1987 年 6 月;53(3):306-7.

异匹吡呧林对病毒和细胞无光毒性。

异匹宾内林的重新测定和比较结构研究：一种针对利什曼原虫 APRT 酶的新抑制剂[参考：WebLink]

晶体学报， 2003， 59（10）：o1506–8.

标题化合物（Isopimpinellin，别名5,8-二甲氧基补骨脂素）C13H10O5是从Adiscanthus fusciflorus（芸香科）中提取的天然产物。
方法和结果：
我们的生化测试表明，该化合物对来自利什曼原虫的腺嘌呤磷酸核糖基转移酶 （APRT） 具有抑制活性，利什曼原虫是一种在贫穷国家引起地方病的热带寄生虫。它在中心对称空间群 P2（1）/c 中结晶，在不对称单元中有一个分子，并且至少有两个 C-H...o 分子间相互作用，导致中心对称二聚体的形成。

口服柑橘香豆素异匹吡呕素可阻断 SENCAR 小鼠中 7,12-二甲基苯并[a]蒽的 DNA 加合物形成和皮肤肿瘤的发生。[Pubmed：12376476]

发生。2002年10月;23(10):1667-75.

本研究旨在评估口服柑橘香豆素异匹宾内林对局部应用苯并[a]芘 （B[a]P） 和 7,12-二甲基苯并[a]蒽 （DMBA） 引发皮肤肿瘤的影响。
方法和结果：
为评价口服异匹呧啉对 B[a]P 和 DMBA 引发皮肤肿瘤的影响，首先评估其对 DNA 加合物形成的影响。雌性SENCAR小鼠在用B[a]P或DMBA局部治疗前24小时和2小时用玉米油或Isopimpinellin（70mg / kg体重/os）预处理两次。另一种柑橘香豆素，imperatorin，也被包括在这些实验中进行比较。口服异匹吡内林和伊佩拉多林分别显著抑制B[a]P-DNA加合物形成37%和26%。Imperatorin还阻断了43%的DMBA-DNA加合物形成。在第二项剂量反应研究中，口服异匹比内林（35、70 和 150 mg/kg）分别阻断了 23、56 和 69% 的 DMBA-DNA 加合物形成。对于肿瘤研究，在开始使用DMBA之前24小时和2小时用玉米油或异匹比内林口服预处理小鼠，2周后开始用12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯（TPA）进行推广。与玉米油对照组相比，Isopimpinellin分别在30、70和150 mg/kg体重下显着降低了每只小鼠的平均状瘤数量49、73和78%。口服异匹宾内林也显着降低了测试的最高剂量（150mg / kg）患有状瘤的小鼠的百分比。还评估了在宽剂量范围内局部给药的异匹比林对 DMBA 肿瘤起始的有效性进行比较。作为本研究的一部分，在口服异匹哌啉和伊佩拉替林后评估了全身毒性的几个参数。用玉米油，异匹宾内林或imperatorin（35,70和150mg / kg体重/口服）口服治疗小鼠，连续四天，在最后一次给药后24小时杀死，并评估肝脏，肺和肾脏的组织学。此外，还测定了肾毒性的尿参数、肝肾功能的血液参数和凝血酶凝血时间。未观察到血液凝固或肾或肝功能的显着变化。然而，肝脏wt显着增加，伴有肝细胞的细胞质空泡化。肺或肾脏没有组织病理学变化。
结论：
总体而言，这些数据表明，当通过 DMBA 口服给药时，异匹宾内林（和药敏素）对皮肤肿瘤的发生具有化学预防作用。