8-O-乙酰哈巴苷来源与活性

来自Ajuga爬行动物的8-O-乙酰harpagide的血管收缩活性。[Pubmed： 1431938]

J Nat Prod. 1992 年 8 月;55(8):1145-8.

已经研究了使用Ajuga爬行动物（Labiatae）的传统治疗适应症。对粗制和部分纯化的 MeOH 提取物和两种分离的环铣（8-O-乙酰哈帕吉德和哈帕吉德）的 H2O 可溶部分进行了对豚鼠分离的平滑肌制剂的生物活性进行了测试。

8-O-乙酰哈帕吉德不是蜕皮类固醇激动剂。[Pubmed： 11520686]

昆虫生物化学分子生物学2001年10月;31(11):1077-82.

方法和结果：
我们重新研究了环烯醚类葡萄糖苷 8-O-乙酰哈帕吉特作为蜕皮类固醇激动剂的活性。Elbrecht 等人 （Insect Biochem. Mol. Biol. 26 （1996） 519） 从 Ajuga reptans L. 中分离出该化合物的制剂，并根据在果蝇黑腹果蝇 KcO 细胞中诱导蜕皮类固醇样反应、[3H]ponasterone A 从果蝇受体置换以及在反式激活试验中激活蜕皮类固醇调节基因来归因于蜕皮类固醇激动剂活性。我们提供的证据证明激动剂活性来自污染的蜕皮类固醇;A. reptans 是一种富含蜕皮类固醇的物种。
结论：
纯化的 8-O-乙酰哈帕吉德在黑腹果蝇 B（II） 细胞生物测定中不活跃，既不作为激动剂也不作为拮抗剂，也不从双翅目或鳞翅目蜕皮类蜕皮类受体复合物中置换 [3H]ponasterone A。

8-O-乙酰哈帕吉德和哈帕吉德在比格犬口服Ajuga decumbens提取物后的药代动力学。[Pubmed： 24066603]

Zhongguo Zhong Yao Za Zhi.2013年6月;38(12):2015-8.

8-O-乙酰哈帕吉德和哈帕吉德是阿朱加德本斯提取物的两种有效成分。已经建立了一种灵敏的LC-MS/MS方法，用于口服从A. decumbens提取物中给药后，8-O-乙酰哈帕吉德和哈帕吉德在比格犬中的药代动力学。
方法和结果：
雌性比格犬口服 12.9， 25.7 mg x kg（-1） p. o.采用LC-MS/MS法测定不同时间点血浆中8-O-乙酰哈帕吉德和哈帕吉德的浓度，并通过非室分析估计所有药代动力学参数。流动相由0.1%甲酸的水溶液（A）和乙腈（B）组成，流速为0.3 mL x min（-1）。在Agilent ZORBAX XDB-C18色谱柱（2.1 mm x 50 mm，3.5 μm）上，使用5%B在0-2 min和95% B在2分钟的梯度洗脱实现色谱分离。1-5 分钟和 5% B 在 5.1-10分钟在正电离条件下监测所有分析物（包括IS），并在MRM模式下定量，8-O-乙酰基哈帕吉德的m/z 429.2-369.2，哈帕吉德的m/z 387.2-207.2，IS的m/z 149.2-103.1。采用高纯氮气作为雾化气体和干燥气体。质谱仪的其他参数优化如下：干燥气体流量10.0 L x min（-1）;干燥气体温度300°C;结果表明，8-O-乙酰哈帕吉特和哈帕吉德呈剂量依赖性。8-O-乙酰哈帕吉德的T（max）为1.7小时，哈帕吉德的T（max）为1.57小时，高于8-O-乙酰哈帕吉德和哈帕吉德的大鼠口服给药后。
结论：
不同药代动力学参数可能是大鼠和比格犬物种差异所致。