8-O-乙酰哈巴苷来源与活性

来自 Ajuga 爬行菌的 8-O-乙酰 harpagide 的血管收缩活性。[PubMed： 1431938]

J Nat Prod. 1992 年 8 月;55(8):1145-8.

已经研究了使用 Ajuga reptans （Labiatae） 的传统治疗适应症。对来自豚鼠的分离平滑肌制剂的粗制和部分纯化的 MeOH 提取物和两种分离的环烯烃（8-O-乙酰 harpagide 和 harpagide）的 H2O 可溶部分进行了生物活性测试。

8-O-乙酰 harpagide 不是蜕皮类固醇激动剂。[Pubmed： 11520686]

昆虫生化分子生物学 2001 年 10 月;31(11):1077-82.

方法和结果：
我们重新研究了 8-O-乙酰 harpagide （一种环烯醚萜葡萄糖苷）作为蜕皮类固醇激动剂的活性。Elbrecht 等人 （Insect Biochem. Mol. Biol. 26 （1996） 519） 从 Ajuga reptans L. 中分离出该化合物的制剂，并根据在果蝇 KcO 细胞中诱导蜕皮类固醇样反应、[3H] ponasterone A 从果蝇受体中置换以及反式激活测定中蜕皮类固醇调节基因的激活，归因于蜕皮类固醇激动剂活性。我们提供的证据表明激动剂活性来自污染的蜕皮类固醇;A. reptans 是一种富含蜕皮类固醇的物种。
结论：
纯化的 8-O-乙酰 harpagide 在黑腹果蝇 B（II） 细胞生物测定中不活跃，既不作为激动剂也不作为拮抗剂，也不取代 [3H] 双翅目或鳞翅目蜕皮类固醇受体复合物的 A。

8-O-乙酰 harpagide 和 harpagide 在比格犬中口服 Ajuga decumbens 提取物后的药代动力学。[Pubmed： 24066603]

中国 Zhong Yao Za Zhi.2013 年 6 月;38(12):2015-8.

8-O-乙酰 harpagide 和 harpagide 是 Ajuga decumbens 提取物的两种有效成分。已经建立了一种灵敏的 LC-MS/MS 方法，用于分析口服 A. decumbens 提取物后 8-O-乙酰 harpagide 和 harpagide 在比格犬中的药代动力学。
方法和结果：
雌性比格犬口服 12.9， 25.7 mg x kg（-1） p. o.采用 LC-MS/MS 方法测定不同时间点血浆中 8-O-乙酰哈帕吉特和哈帕吉特的浓度，并通过非房室分析估计所有药代动力学参数。流动相由 0.1% 甲酸的水溶液 （A） 和乙腈 （B） 组成，流速为 0.3 mL x min （-1）。在 Agilent ZORBAX XDB-C18 色谱柱（2.1 mm × 50 mm，3.5 μm）上，梯度洗脱 B 为 5% B（0-2 min），95% B 在 2 分钟处洗脱。1-5 分钟，5% B 在 5 时。1 到 10 分钟在正电离条件下监测包括IS在内的所有分析物，并在MRM模式下进行定量，8-O-乙酰哈帕肽的通道为m/z 429.2-369.2，哈帕肽的通道为m/z 387.2-207.2，IS的通道为m/z 149.2-103.1。高纯度氮气用作雾化和干燥气体。质谱仪的其他参数优化如下：干燥气体流量 10.0 L x min（-1）;干燥气体温度 300°C;毛细管电压 4 000 V。结果表明，8-O-乙酰 harpagide 和 harpagide 表现出剂量依赖性特征。8-O-乙酰哈帕肽的 T（max） 为 1.7 h，harpagide 的 T（max） 为 1.57 h，高于大鼠口服 A. decumbens 提取物后 8-O-乙酰哈帕肽和 harpagide 的 T（max）。
结论：
不同的药代动力学参数可能是由于大鼠和比格犬的物种差异。