哈巴苷来源与活性

Harpagide
6926-08-5

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湖北更新日期：2024-11-27

湖北萃园生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称：: 哈巴苷

英文名称：: Harpagide

CAS号：: 6926-08-5

品牌：: 萃园

产地：: 湖北武汉

保存条件：: 2--8℃

纯度规格：: 98% 以上HPLC

产品类别：: 萜类

提取来源：: 1 Harpagophytum sp. 2 Scrophularia sp. 3 Teucrium sp. 4 Verbascum sp.

Harpagide的化学性质

Cas 编号	6926-08-5	SDF	下载 SDF
PubChem 编号	93045	外观	无色淡黄色粉末
公式	C15H24O10	M.Wt	364.35
化合物类型	环烯醚类	存储	在-20°C下干燥
溶解度	溶于甲醇和水
常用英文名	（1S，4aS，5R，7S，7aR）-7-甲基-1-[（2S，3R，4S，5S，6R）-3,4,5-三羟基-6-（羟甲基）氧杂环-2-基]氧基-1,5,6,7a-四氢环戊并[c]吡喃-4a，5,7-三醇
SMILES	CC1（CC（C2（C1C（OC=C2）OC3C（C（C（C（C（O3）CO）O）O）O）O）O）O
标准 InChIKey	XUWSHXDEJOOIND-YYDKPPGPSA-N
标准 InChI	InChI=1S/C15H24O10/c1-14（21）4-7（17）15（22）2-3-23-13（11（14）15）25-12-10（20）9（19）8（18）6（5-16）24-12/h2-3,6-13,16-22H，4-5H2,1H3/t6-，7-，8-，9+，10-，11-，12+，13+，14+，15-/m1/s1
一般提示	为了获得更高的溶解度，请将试管加热到37°C，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。我们建议您在同一天准备和使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前准备储备溶液，并且储备溶液必须密封并储存在-20°C以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。使用前，我们建议您在打开小瓶之前将小瓶在室温下放置至少一个小时。
关于包装	1.产品的包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将面纱从包装中取出，轻轻摇晃，直到化合物落到小瓶底部。 2.对于液体产品，请以500xg离心，将液体收集到小瓶底部。 3.尽量避免实验过程中的损失或污染。

Harpagide的来源

1 Harpagophytum sp. 2 Scrophularia sp. 3 Teucrium sp. 4 Verbascum sp.

Harpagide的生物活性

描述	Harpagide具有神经保护作用，可明显保护小鼠急性脑缺血，其治疗作用接近于保护脑线粒体活性和降低半胱天冬酶-3蛋白表达水平;harpagide还具有通过调节成骨细胞分化的刺激和抑制破骨细胞形成来预防卵巢切除（OVX）小鼠骨质流失的潜力。Harpagide可能具有抗炎功效。
目标	TNF-α \|否 \|考克斯 \|半胱天冬酶 \|钙通道 \|ATP酶
体外	β-葡萄糖苷酶水解产物的harpagide和harpagoside对体外环氧合酶-2（COX-2）的影响。[Pubmed：21775152 ] Bioorg Med Chem. 2011 年 8 月 15 日;19(16):4882-6. Harpagide （1）和 harpagoside （2）是存在于许多药用植物中的两种环烯苷苷。尽管它们被认为是与这些植物的抗炎功效相关的主要生物活性化合物，但其抗炎活性的机制仍不清楚。方法和结果：本研究结果表明，1 和 2 对体外环氧合酶（COX）-1/2 酶活性、肿瘤坏死因子-α （TNF-α）释放和一氧化氮（NO）生成的抑制没有影响。然而，用β-葡萄糖苷酶处理的1和2的水解产物在2.5-100μM处以浓度依赖性方式对COX-2活性表现出显着的抑制作用。我们的进一步研究表明，水解 2 产物在结构上与水解 1 产物（H-Harpagide （3））相同。3的结构为2-（甲酰甲基）-2,3,5-三羟基-5-甲基环戊烷甲醛，其骨架类似于前列腺素和COX-2抑制剂，如塞来昔布。它们都有一个带有两个相邻侧链的五原子环。结论：分子建模和对接研究结果表明，3 可以通过疏水和氢键相互作用很好地结合 COX-2 活性结构域，而 1 和 2 不能，这意味着 1 和 2 的糖苷键的水解是其 COX-2 抑制活性的先决条件。
体内	harpagide对小鼠急性脑缺血性损伤的神经保护作用及其涉及线粒体的机制。[参考：WebLink] 中国药学（英文版）， 2015， 50（12）：1026-31. 观察Harpagide对小鼠急性脑缺血性损伤的神经保护作用及其涉及线粒体的机制。方法和结果：左脑MCAO操作实现急性脑缺血，随机分配ICR小鼠分为假手术组、模型组、尼莫地平组和Harpagide（5,10,15 mg·kg-1）组。小鼠在手术后立即腹膜内注射Harpagide。测定HE染色中神经功能评分、脑水含量、脑指数及脑病理结构的常见变化：测定MCAO小鼠脑中线粒体Ca2+-Mg2+-AT-Pase的能力和caspase-3蛋白表达水平：观察TEM下线粒体的超微结构变化。与模型组相比，Harpagide组可不同程度降低MCAO小鼠的神经功能评分、脑水分含量、脑指数和缺血量（P<0.05，P<0.01）。10 mg·kg-1 Harpagide可显著提高Ca2+-Mg2+-ATP酶活性（P<0.01）：并显著降低caspase-3蛋白表达水平（P<0.01）：Harpagide基团可不同程度地保护MCAO小鼠线粒体的致病结构和超微结构，明显降低线粒体水肿。结论： Harpagide可明显保护小鼠急性脑缺血，其治疗作用接近于保护脑线粒体活性和降低caspase-3蛋白表达水平。

Harpagide协议

细胞研究

Harpagide和Harpagoside对过氧化氢诱导的人血管内皮细胞损伤的保护作用。[参考：WebLink]

医学研究与教育， 2009， 26（2）：11-2.

探讨Harpagide和Harpagoside对过氧化氢（H2O2）诱导的人血管内皮细胞（HUVECS）损伤的保护作用。
方法和结果：
培养生长良好的3-5代HUVECS进行研究，分为对照组、H2O2组、Harpagide组和Harpagoside组。在光学显微镜下观察HUVECS的形态学，并通过甲基噻唑基四唑（MTT）测定HUVECS活性。采用光谱光度法测定HUVECS上清液中乳酸脱氢（LDH）和丙二醛（MDA）的含量。Harpagide和Harpagoside使H2O2诱导的HUVECS形态学变化趋于正常，增加了HUVECS的活性，减轻了细胞膜的损伤，降低了MDA和LDH的含量。
结论：
Harpagide和harpagoside可以抑制H2O2诱导的HUVECS损伤。

动物研究

harpagide在成骨细胞培养和卵巢切除术诱导的骨质流失小鼠模型中通过调节骨形成的抗骨质疏松活性。[Pubmed：26712566 ]

J 民族药理学。2016 2 月 17;179：66-75.

Harpagide 是一种环烯醚类葡萄糖苷，是 Harpagophytum procumbens var. sublobatum （Engl.） Stapf 的根的成分，魔鬼爪已用于骨关节炎（OA）患者。在本研究中，我们研究了Harpagide的抗骨质疏松潜力及其在体外细胞培养和体内骨质流失动物模型中的潜在作用机制。Harpagide是从Harpagoside的碱性水解中获得的，Harpagoside是H. procumbens var. sublobatum的主要成分对成骨细胞MC3T3-E1细胞骨形成的生物标志物和小鼠骨髓细胞的破骨细胞骨吸收进行分析，以评估其作用机制。
方法和结果：
Harpagide的保护活性还在卵巢切除术（OVX）小鼠模型中评估了对骨质流失的抵抗力。Harpagide通过刺激成骨细胞的分化和成熟过程以及抑制RANKL诱导的破骨细胞分化过程来改善骨骼特性。在OVX诱导的骨质流失小鼠模型中，口服Harpagide显著改善了股骨骨矿物质密度、小梁骨体积和小梁数的恢复。Harpagide还阻止了OVX诱导的骨小梁分离和结构模型指数的增加。Harpagide有效抑制血清中骨质流失生化标志物的水平，包括碱性磷酸酶、骨钙素、C末端端肽和耐酒石酸盐酸性磷酸酶。
结论：
综上所述，本研究表明，Harpagide通过调节成骨细胞分化的刺激和抑制破骨细胞的形成，具有预防OVX小鼠骨质流失的潜力。因此，这些发现表明，Harpagide可能是一种生物活性化合物，来源于H. procumbens var. sublobatum，用于改善年龄依赖性骨破坏病。

制备 Harpagide 的储备液

	1 毫克	5 毫克	10 毫克	20 毫克	25 毫克
1 毫米	2.7446 毫升	13.7231 毫升	27.4461 毫升	54.8923 毫升	68.6153 毫升
5 毫米	0.5489 毫升	2.7446 毫升	5.4892 毫升	10.9785 毫升	13.7231 毫升
10 毫米	0.2745 毫升	1.3723 毫升	2.7446 毫升	5.4892 毫升	6.8615 毫升
50 毫米	0.0549 毫升	0.2745 毫升	0.5489 毫升	1.0978 毫升	1.3723 毫升
100 毫米	0.0274 毫升	0.1372 毫升	0.2745 毫升	0.5489 毫升	0.6862 毫升
*注意：如果你正在实验过程中，有必要制作样品的稀释比例。上述稀释数据仅供参考。通常，它可以变得更好在较低浓度内的溶解度。

萃园自制中药标准品对照品;6926-08-5;实验科研级;≥98%纯度;现货供应;

公司简介

湖北萃园生物科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的国际性高技术企业，主要从事高纯度中药化学成分、中药对照品、高品质提取物、天然产物中间体以及药物杂质等的生产、定制和生产工艺开发。专注于天然产物在医药，食品，日化等大健康领域的开发和应用以及中药物质基础研究和中药质量标准国际化；服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。经过几年的艰苦摸索和奋斗创新，萃园生物已在对照品和植化产品市场站稳脚跟并逐年扩大市场份额。公司本着专业诚信，互利双赢的原则与广大客户和同行真诚合作。凭着优异的品质和良好的服务，目前我们的客户已遍布全球多个国家和地区。是多家大公司的稳定供应商；在草药质量标准和标准品研究及供应方面建立了良好的合作关系。我们致力于为客户提供专业优质的服务，高质量的产品和有竞争力的价格。我们的宗旨：诚信、优质、专业、高效。我们的特色服务如下： 1. 中药化学成分及对照品（标准品）的定制研发和生产 2. 中药化学成分的工业化高效分离及分离纯化工艺解决方案 3. 新药研发用天然产物中间体及其衍生物，药物杂质的定制分离 4. 新药筛选用中药化学成分化合物库（为药理学研究，抑制剂，生物活性筛选等提供超过2200种中药成分的化合物实体库）

成立日期	(2年)
注册资本	伍佰万圆人民币
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 300万-500万
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,医药中间体,中草药提取物,技术服务