11-酮基-beta-乳香酸来源和活性

11-酮-β-乳香酸的生物转化 Cunninghamella blakesleana.[Pubmed：23962801]

植物化学。2013 12 月;96：330-6.

11-酮-β-乳香酸（KBA）作为锯齿乳香树胶树脂中的活性成分之一，具有重要的生物活性，包括抗炎活性。然而，其广泛的代谢和低极性限制了 11-酮-β-乳香酸的全身可用性。本研究旨在通过Cunninghamella blakesleana AS 3.970的生物转化获得和探索11-酮-β-乳香酸的各种可能衍生物。
方法与结果：
共分离纯化转化化合物10种，其化学结构表征为7β-羟基-11-酮-β-乳香酸;7β，15α-二羟基-11-酮基-β-乳香酸;7β，16β-二羟基-11-酮基-β-乳香酸;7β，16α-二羟基-11-酮基-β-乳香酸;7β，22β-二羟基-11-酮基-β-乳香酸;7β，21β-二羟基-11-酮基-β-乳香酸;7β，20β-二羟基-11-酮-β-乳香酸;7β，30-二羟基-11-酮基-β-乳香酸;3α，7β-二羟基-11-氧葵-12-烯-24,30-二酸和3α，7β-二羟基-30-（2-羟基丙酰氧基）-11-氧芥-12-烯-24-酸。生物转化过程包括羟基化、氧化和酯化。讨论了抑制作用对 RAW 264.7 巨噬细胞中 NO 产生的主要构效关系 （SAR）。

11-酮乳香酸衍生的酰胺和单结纤维苷皂苷诱导乳腺癌和宫颈癌细胞凋亡。[Pubmed：26073487 ]

2015 年 7 月 15 日;100：98-105。

β-乳香酸被认为是乳香的主要生物活性成分。迄今为止，它们作为细胞毒性剂及其衍生物的潜力仍未得到开发。
方法和结果：
在这项研究中，我们能够制备 11-酮-β-乳香酸 （KBA） 的衍生物，其 IC50 值较低，这是通过使用几种不同的人类肿瘤细胞系的磺胺罗丹明 B （SRB） 测定确定的。 KBA的单结纤维氨苷皂苷与3-乙酰基-KBA一样具有细胞毒性。C-3 位游离羟基的存在似乎降低了细胞毒性，而 C-24 位的酰胺功能的存在提高了细胞毒性。该系列中活性最高的化合物的IC50值低至4.5μM。
结论：
细胞死亡主要通过细胞凋亡进行。

11-酮-β-乳香酸后处理可改善脑缺血再灌注损伤：Nrf2/HO-1 通路作为潜在机制。[Pubmed：25452227]

分子神经生物。2015年12月;52(3):1430-1439.

众所周知，氧化应激在脑缺血再灌注损伤中起着关键作用。核因子红细胞 2 相关因子 2 （Nrf2）/血红素加氧酶-1 （HO-1） 通路被认为是卒中神经保护的潜在靶点。11-Keto-beta-乳香酸（KBA）是一种来自乳香提取物的三萜类化合物。本研究的目的是确定 KBA（一种新型 Nrf2 激活剂）是否可以预防脑缺血性损伤。
方法和结果：
对雄性 Sprague-Dawley 大鼠进行脑中动脉闭塞 （MCAO） 手术。再灌注后 1 小时施用 KBA （25 mg/kg） 显着减少梗死体积和凋亡细胞，并在再灌注后 48 小时增加神经系统评分。同时，KBA后处理显著降低了丙二醛（MDA）水平，恢复了超氧化物歧化酶（SOD）活性，并增加了脑组织中Nrf2和HO-1蛋白的表达。在原代培养的星形胶质细胞中，KBA 增加了 Nrf2 和 HO-1 的表达，从而防止氧和葡萄糖剥夺 （OGD） 诱导的氧化损伤。但敲低 Nrf2 或 HO-1 会减弱 KBA 的保护作用。
结论：
总之，这些发现提供了证据，证明 KBA 对氧化应激诱导的缺血性损伤的神经保护涉及 Nrf2/HO-1 通路