牡荆素来源和活性

牡荆素从枫树中分离出来并具有抗氧化作用。[Pubmed：15789751]

Arch Pharm Res. 2005 年 2 月;28(2):195-202.

由紫外线照射或其他环境因素引起的自由基和活性氧 （ROS） 是细胞损伤和衰老的关键因素。
方法与结果：
为了开发一种新的抗光老化剂，本工作重点研究了棕榈树秋叶提取物的抗氧化作用。使用硅胶柱层析从棕榈树提取物的乙酸乙酯可溶性馏分中分离出一种化合物。通过包括 LC-MS、FT-IR、UV、1H- 和 13C-NMR 在内的光谱分析，将化学结构鉴定为芹菜素-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷，通常称为牡荆素。研究了牡荆素的生物活性，以期在化妆品领域发挥抗衰老作用。牡荆素在100 μg/mL浓度下抑制超氧自由基约70%，在100 μg/mL浓度下抑制1,1-二苯基-2-三硝基肼（DPPH）自由基约60%。牡荆素处理后，在培养的人真皮成纤维细胞 （HDF） 中暴露于 UVB 20 mJ/cm2 时，二氯荧光素 （DCF） 荧光增加，表明细胞内 ROS 清除活性。结果表明，牡荆素有效抑制了牡荆素对5-（6-）氯甲基-2'，7'-二氯二氢荧光素二乙酸酯（CM-H2DCFDA）的氧化作用，并且牡荆素在UVB辐照的HDFs中具有有效的自由基清除活性。在使用共聚焦显微镜的ROS成像中，我们直接在HDF中可视化DCF荧光。
结论：
综上所述，我们的研究结果表明，牡荆素可有效用于预防紫外线诱导的皮肤不良反应，如自由基产生和皮肤细胞损伤。

牡荆素在 BALB/c 小鼠中的抗抑郁样作用以及参与单胺能机制的证据。[Pubmed： 23099258 ]

欧洲药理学杂志。2013年1月15日;699(1-3):250-7.

本研究旨在研究牡荆素（一种存在于某些药物、药用植物和营养保健品中的黄酮 C-葡萄糖苷）对中枢神经系统的推定作用。
方法和结果：
牡荆素 （10-30 mg/kg） 在孔板、加迷宫或活动笼测试中测试的小鼠行为没有显着改变。然而，在尾部悬架和改良的强迫游泳试验中，牡荆素给药显着减少了小鼠的不动时间。用α-甲基对酪氨酸甲酯（AMPT，儿茶酚胺合成抑制剂，100mg/kg，ip）、育亨宾（一种α（2）-肾上腺素受体拮抗剂，1mg/kg，ip）、NAN 190（一种5-HT（1A）拮抗剂，0.5mg/kg，ip）、SCH 23390（一种多巴胺D（1）拮抗剂，0.05 mg/kg，皮下注射）和舒必利（一种多巴胺D（2）/D（3）拮抗剂， 50mg/kg，腹腔注射）。然而，对氯苯丙氨酸甲酯（PCPA;血清素合成抑制剂100mg/kg，腹腔注射，连续4天）、酮色林（5-HT（2A/2C）拮抗剂，1-4mg/kg，腹腔注射）、昂丹司琼（5-HT（3）拮抗剂，0.1-0.4mg/kg，腹腔注射）、哌唑嗪（一种α（1）-肾上腺素受体拮抗剂，1-4mg/kg，腹腔注射），并没有逆转相同的效果。 或普萘洛尔（一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂，5-20mg/kg，口服注射）。
结论：
这些结果表明，牡荆素的抗抑郁样作用是通过突触间隙中儿茶酚胺水平的增加以及与血清素能 5-HT（1A）、去甲肾上腺素能 α（2） 和多巴胺能 D（1）、D（2） 和 D（3） 受体的相互作用介导的。据我们所知，这是第一项显示牡荆素及其潜在机制具有抗抑郁作用的研究结果。

牡荆素通过靶向 TRPV1、氧化应激和细胞因子来抑制小鼠的炎症性疼痛。[Pubmed：23742617]

J Nat Prod. 2013 年 6 月 28 日;76(6):1141-9.

类黄酮牡荆素 （1） 是一种黄酮 C-糖苷（芹菜素-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷），存在于多种药用植物和其他植物中。据报道，含有 1 的植物提取物具有抗伤害、抗炎和抗氧化活性。然而，1 表现出抗伤害活性的唯一证据是在乙酸诱导的扭动模型中得到证明的。因此，评价了1的镇痛效果和机制。
方法和结果：
在本研究中，腹腔内治疗用 1 剂量依赖性抑制醋酸诱导的扭动。此外，用 1 治疗还抑制了苯基对苯醌、完全弗氏佐剂 （CFA）、辣椒素（瞬时受体电位香草酸 1 的激动剂，TRPV1）和福尔马林试验的两个阶段诱导的疼痛样行为。还观察到卡拉胶、辣椒素和慢性 CFA 诱导的机械和热痛觉过敏发生抑制。关于1的抗伤害感受机制，阻止谷胱甘肽水平降低、铁还原能力电位和自由基清除能力下降，抑制TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-33等痛觉过敏细胞因子的产生，上调抗痛觉过敏细胞因子IL-10的水平。
结论：
这些结果表明，1 通过靶向 TRPV1 和氧化应激以及调节细胞因子的产生，在多种炎症性疼痛模型中表现出镇痛作用。

Aloysia citriodora， Palau（南美雪松）的解痉作用部分是由于其牡荆素，而不是异牡荆素对大鼠十二指肠。[Pubmed：17640836 ]

J 民族药理学。2007年9月5日;113(2):258-66.

研究了雪松水提取物（AEC）对大鼠分离十二指肠的痉挛作用。这种植物（Aloysia citriodora Palau，马鞭草科）广泛用于胃肠道疾病，并在南美洲作为 eupuptic。
方法和结果：
AEC 非竞争性抑制 Ach 的剂量反应曲线 （DRC）（IC50 为 1.34 +/- 0.49 mg 冻干/mL）和 Ca（2+） 的 DRC（IC50 为 2.64 +/- 0.23 mg/mL）。AEC 增强了 30 μmol/L W-7（钙调蛋白阻滞剂）和 5-15 μmol/L 罂粟碱对 Ca（2+）-DRC 的非竞争性抑制作用。此外，AEC 放宽了高 [K（+）]（o）（IC50 为 2.6 +/- 0.2 mg/mL）产生的挛缩，直到罂粟碱最大作用的 81.0 +/- 3.2% 和槲皮素的 78.1+/- 5.0%，槲皮素是 PDE 最具选择性的抑制剂。10-30 μmol/L亚甲基蓝对AEC松弛进行非竞争性抑制，40 mmol/L TEA对AEC松弛进行竞争性拮抗。缺氧抑制了1mg/mL AEC的松弛，而2mg/mL则不抑制了松弛。HPLC在AEC中鉴定出两种黄酮类化合物：牡荆素和异牡荆素。牡荆素非竞争性地抑制 Ach-DRC （pD（2'） 为 5.7 +/- 0.4），但显着向左运行 Ca（2+） 的 DRC。IsoVitexin 对 Ach 和 Ca（2+） 的 DRC 均未显著抑制。
结论：
结果表明，AEC 的痉挛作用可能主要与 cGMP（与 PDE 抑制剂共享的靶点）的增加和 K（+） 通道的激活有关。在低浓度下，AEC还抑制有氧代谢。类黄酮牡荆素是造成这种效果的部分原因，因为它非竞争性地抑制 Ach，但不抑制 Ca（2+） 的流入。IsoVitexin 对十二指肠没有活性。