芦可替尼杂质 新品

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• 芦可替尼杂质 5（产品编号：R028005）

• 1. 产品信息

• 产品编号：R028005

• 英文名：Ruxolitinib Impurity 5

• 英文别名：(R)-4-amino-6-(1-(2-cyano-1-cyclopentylethyl)-1H-pyrazol-4-yl) pyrimidine-5-carboxylic acid（注：核心结构含 (R)- 手性环戊基乙腈、吡唑并嘧啶及羧基，是芦可替尼（JAK 抑制剂）合成中酯基未脱保护的工艺杂质，区别于芦可替尼无羧基的酰胺化母核结构）

• CAS 号：2606144-44-7

• 分子式：C16H18N6O2

• 分子量：326.35

• 2. 优势

• 结构专属且纯度可靠：纯度经 HPLC 与手性色谱验证，≥98.0%，含羧基与氰基特征基团，与芦可替尼主峰分离度＞1.5，可作为工艺杂质专属对照品。

• 稳定性适配质控场景：避光常温密封条件下，手性构型无消旋、羧基结构稳定，可稳定储存 12 个月以上，适配原料药及片剂的长期质控。

• 检测兼容性优异：易溶于甲醇、水，反相 HPLC 可实现基线分离，检测限达 0.04 μg/mL，满足常规杂质监控需求。

• 3. 应用

• 杂质监控核心场景：用于芦可替尼原料药及制剂质控，监测合成中酯基脱保护不完全的杂质含量，确保符合 EP、USP 限量要求，规避药效干扰风险。

• 工艺优化参照：辅助排查脱保护不彻底诱因，如反应 pH 失衡、温度不足等，通过优化工艺参数减少杂质生成。

• 检测方法验证：作为标准品用于 HPLC 方法的线性、回收率验证，提升检测准确性。

• 4. 背景描述

• 芦可替尼是临床 JAK 抑制剂，用于骨髓纤维化等疾病治疗，其合成需经环合、酯基脱保护等步骤。该杂质为酯基未脱除的中间体残留，与成品理化性质相近，常规精制难分离，需专属方法监控保障用药安全。

• 5. 研究现状

• 检测技术：主流为反相 HPLC-UV，C18 柱搭配甲醇 - 甲酸缓冲液流动相，254 nm 检测，15 分钟内完成分离，定量限 0.02 μg/mL，满足药典要求。

• 生成机制：杂质残留与脱保护试剂用量相关，碱试剂不足时易残留，工艺优化方向为精准调控试剂当量与反应时长。

• 标准进展：EP、USP 已将其列入芦可替尼质控杂质，明确限度≤0.5%，国内药典同步纳入相关指标。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！