476-66-4；鞣花酸

Ellagic acid
476-66-4

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陕西更新日期：2024-07-18

普善实业（陕西）有限公司

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产品详情:

中文名称：: 鞣花酸

英文名称：: Ellagic acid

CAS号：: 476-66-4

品牌：: 普善

产地：: 西安

保存条件：: 密封保存，放置于通风、干燥地方，避免于其他氧化物接触。

纯度规格：: 98%

产品类别：: 医药中间体

级别：: 医药级

别名：: 倍原 | 二缩双(三羟基甲酸)

分子式：: C14H6O8

用途：: Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂,为有效的,ATP 竞争性的 CK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。

外观性状：: 灰色至略米色结晶粉末

中文名	鞣花酸
英文名	ellagic acid
中文别名	倍原 \| 二缩双(三羟基甲酸)

描述	Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂,为有效的,ATP 竞争性的 CK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶天然产物 >> 酚类研究领域 >> 癌症研究领域 >> 神经疾病
靶点	CK2:40 nM (IC50)
体外研究	鞣花酸是一种有效的CK2抑制剂,IC50为40 nM,Ki为20 nM。鞣花酸还可以阻断其他激酶,如LYN,PKA,SYK,GSK3,FGR和CK1,IC50分别为2.9,3.5,4.3,7.5,9.4和13.0μM,对DYRK1a,CSK,NPM-没有明显影响。 ALK,RET和FLT3(IC50>40μM)。鞣花酸(5-100μM)显示出对Karpas299,SUDHL1,SR786和FE-PD细胞系的抑制活性[1]。鞣花酸(10μM)在辐射处理后对MCF-7细胞显示出细胞毒性作用。鞣花酸(10μM)与辐射(IR)组合显着地削弱了MCF-7细胞形成集落的能力,等同于单独处理。具有IR的鞣花酸还诱导细胞凋亡,并促进MCF-7细胞中前凋亡Bax的上调和Bcl-2的下调[3]。
体内研究	鞣花酸(EA; 10mg/kg /天; po,14天)使MDA脑含量大幅降低17％,并使大鼠中TNF-α水平降低42％。鞣花酸显着增加5-HT(39％),多巴胺(DA,71％)和去甲肾上腺素(NE,77％)的脑内容物减少。鞣花酸(10 mg/kg,po,14天)导致大鼠中阿霉素诱导的组织病理学改变减少[2]。
激酶实验	CK2和CK1磷酸化测定在37℃下在增加量的每种抑制剂（鞣花酸）存在下进行，最终体积为25μL，含有50mM，Tris-HCl pH 7.5,100mM NaCl，12mM MgCl 2，除非另有说明，否则0.02mM [33P-ATP]（500-1000cpm / pmol）。可磷酸化底物分别是CK2和CK1的合成肽底物RRRADDSDDDDD（100μM）和RRKHAAIGDDDDAYSITA（200μM）。加入激酶开始反应，10分钟后停止反应。在将等分试样点到磷酸纤维素滤膜上之前，加入5μL的0.5M正磷酸。在放射性标记的样品的SDS-PAGE后，在75mM磷酸底物中洗涤滤膜。 DYRK1A，肽RRRFRPASPLRGPPK测定，酪氨酸激酶活性测定[1]。
细胞实验	通过MTT测定法测量ALCL细胞活力。简而言之，在加入鞣花酸之前12小时将0.1×10 5个细胞接种到96孔微量培养板上。在存在或不存在药物（鞣花酸）的情况下，在标准组织培养条件下，将细胞在200μL完全RPMI-1640培养基中生长48小时。然后将20μLMTT溶液（5mg / mL）加入细胞悬浮液中4小时。用150μLDMSO溶解细胞内甲crystals晶体，在分光光度计上在540nm处测量的光密度代表一式三份培养物的平均值（±SD）[1]。
动物实验	将50只雄性成年Sprague-Dawley大鼠随机分成如下五组：组（1）口服玉米油作为载体并用作正常对照。组（2）每周两次接受多柔比星（DOX）注射（5mg / kg，ip），持续14天。组（3）每天两次接受鞣花酸（10mg / kg，po;每天）14天，并且每周两次接受DOX（5mg / kg，ip）持续14天。组（4）每天两次接受迷迭香酸（RA; 75mg / kg，po;每天）14天，并且每周两次接受DOX（5mg / kg，ip）持续14天。组（5）接受鞣花酸（10mg / kg，po;每天），RA（75mg / kg，po;每天）14天，DOX注射（5mg / kg，ip），每周两次，持续14天[ 2]。
参考文献	[1]. Cozza G, et al. Identification of ellagic acid as potent inhibitor of protein kinase CK2: a successful example of a virtual screening application. J Med Chem. 2006 Apr 20;49(8):2363-6. [2]. Rizk HA, et al. Prophylactic effects of ellagic acid and rosmarinic acid on doxorubicin-induced neurotoxicity in rats. J Biochem Mol Toxicol. 2017 Dec;31(12). [3]. Ahire V, et al. Ellagic Acid Enhances Apoptotic Sensitivity of Breast Cancer Cells to γ-Radiation. Nutr Cancer. 2017 Aug-Sep;69(6):904-910.

密度	2.1±0.1 g/cm3
沸点	796.5±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	≥350 °C
分子式	C14H6O8
分子量	302.193
闪点	310.1±26.4 °C
精确质量	302.006256
PSA	141.34000
LogP	0.52

普善实业（陕西）有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。我们技术力量雄厚，具有独立自主的新产品开发能力，可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。经过多年的发展，已形成化工溶剂、医药中间体和橡胶、油漆、印染、食品助剂和添加剂等大类五百多个品种。

公司目前服务的国内外知名药企15家，给他们提供他们所需要的医药中间体。国内外试验机构和医药研发团队86家。国内外合作的医药大学29家。

公司目前研发团队19人，博士2名，硕士5名，医学本科12名。公司拥有优美舒适的办公、实验环境，实验室设施齐全。研发人员核心技术骨干团队技术水平高、创新能力强、实践经验丰富，提供从化学药物的发现研究到商业化生产的端到端的服务,满足各个规模的所有物料需求,涵盖各种分子形式，包括小分子、寡核苷酸、多肽及各种复杂化合物。

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公司简介

成立日期	(3年)
注册资本	500万人民币
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 5000万-1亿
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料