探索达泊西汀原料的制备工艺与医学应用

探索达泊西汀原料的制备工艺与医学应用

达泊西汀原料药|盐酸达泊西汀生产

达泊西汀（Dapoxetine）的化学性质如下：

分子式：C21H23NO，分子量为305.413。
物化性质：外观为白色至灰白色结晶粉末，密度为1.081 g/cm³，沸点为454.4℃，闪点为132.6℃，折射率为1.607。
此外，达泊西汀也可描述为淡黄色粉末，无嗅、微甜，能溶于水、醇。它的熔点范围为175至177℃，旋光为+128°±3(C=1,CH3OH)。

达泊西汀是一种快速起效和代谢的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI），用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。

盐酸达泊西汀（Dapoxetine hydrochloride）是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），用于治疗男性早泄。

以下是关于盐酸达泊西汀的化学性质和应用的介绍：

化学性质：
1. 分子式：C21H24ClNO
2. 分子量：341.87克/摩尔
3. 外观：盐酸达泊西汀以白色结晶固体的形式存在。
4. 溶解性：盐酸达泊西汀在水中可溶，也可在一些有机溶剂中溶解。
5. 熔点：大约为175-177摄氏度。

盐酸达泊西汀应用：
1. 早泄治疗：盐酸达泊西汀是目前唯一被FDA批准用于治疗男性早泄的药物。

早泄是一种影响男性性生活质量的常见疾病，盐酸达泊西汀作为一种SSRI，通过调节5-羟色胺的水平，延长射精时间，帮助延迟射精发生，从而改善早泄症状。

2. 抗抑郁研究：虽然盐酸达泊西汀的主要应用是治疗早泄，但它也被用于抗抑郁研究。由于其抑制5-羟色胺再摄取的作用，一些研究表明它可能对抑郁症状产生积极影响。

一种达泊西汀的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:
S1、将(s)-3-氨基-3-苯基bing酸或其酯类化合物分散在溶剂中,在还原剂作用下进行回
流反应,得到(s)-氨基-3-苯基丙醇;
S2、将步骤S1所得的(s)-氨基-3-苯基丙醇 溶解于甲酸水溶液中,加入多聚甲quan升温进
行反应,得到(s)-3-二甲氨基-3-苯基丙醇;
S3、将步骤S2所得的(s)-3-二甲氨基-3-苯基丙醇溶解在溶剂中,氮气保护下,在>30
℃下滴加到碱的溶液中反应,然后加入1-氟萘发生Williamson成醚反应,得到(s)-N,N-二
甲基-3-(1-萘氧基)苯丙an,即达泊西汀。