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654671-78-0;磷酸西他列汀

Sitagliptin Phosphate
654671-78-0
询价 25KG 起订
陕西 更新日期：2024-12-24

普善实业（陕西）有限公司

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产品详情:

中文名称：
磷酸西他列汀
英文名称：
Sitagliptin Phosphate
CAS号：
654671-78-0
品牌：
普善
产地：
西安
保存条件：
2-8°C
纯度规格：
98%
产品类别：
医药中间体
级别：
医药级
别名：
4-氧代-4-(3-三氟甲基-5,6-二氢(1,2,4)三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-胺磷酸盐 | 磷酸西他列汀 磷酸西他列汀一水化物
分子式：
C16H18F6N5O5P
用途：
Sitagliptin(MK 0431)磷酸盐是DPP4抑制剂,对Caco-2细胞提取物的IC50为19 nM。
外观性状：
白色固体


磷酸西他列汀名称

中文名磷酸西他列汀
英文名Sitagliptin Phosphate
中文别名4-氧代-4-(3-三氟甲基-5,6-二氢(1,2,4)三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-胺磷酸盐 | 磷酸西他列汀 磷酸西他列汀一水化物

 磷酸西他列汀生物活性

描述Sitagliptin(MK 0431)磷酸盐是DPP4抑制剂,对Caco-2细胞提取物的IC50为19 nM。
相关类别
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
研究领域 >> 代谢疾病
靶点

IC50: 19 nM (DPP4, in Caco-2 cell extracts)

体外研究西他列汀磷酸盐对DPP-4具有有效的抑制作用,Caco-2细胞提取物的IC50为19 nM [1]。西他列汀通过涉及cAMP/PKA/Rac1激活的途径减少分离的脾CD4 T细胞的体外迁移[2]。最近的一项研究表明西他列汀发挥新的直接作用,以通过不依赖DPP-4的蛋白激酶A-和MEK-ERK1/2依赖途径刺激肠L细胞分泌GLP-1。因此,它降低了自身免疫对移植物存活的影响[3]。
体内研究在体内,西格列汀磷酸盐抑制血浆DPP-4活性的ED50值在给药后7小时和自由喂养的Han-Wistar大鼠中给药后24小时30mg/kg时计算为2.3mg/kg [1]。链脲佐菌素诱导的1型糖尿病小鼠模型在血浆中表现出升高的DPP-4水平,其在西格列汀磷酸盐饮食中可在小鼠中基本上被抑制。这是通过对高血糖的调节产生积极影响来实现的,可能通过延长胰岛移植物的存活率[4]。 Sitagliptin phosphate的血浆清除率和分布容量在大鼠(40-48 mL/min/kg,7-9 L/kg)中高于狗(9 mL/min/kg,3 L/kg);大鼠的半衰期较短,2小时与狗的4小时相比[5]。
激酶实验DPP-4从汇合的Caco-2细胞中提取。在室温下用裂解缓冲液（10mM Tris-HCl，150mM NaCl，0.04U / mL抑肽酶，0.5％Nonidet P40，pH8.0）孵育5分钟后，将细胞在35,000g，4℃下离心30分钟。 ，将上清液保存在-80℃。通过将20μL适当的化合物稀释液与50μL用于DPP-4酶，H-Ala-Pro-7-酰氨基-4-三氟甲基香豆素（测定中的最终浓度，100μM）和30μL的底物混合来进行测定。 Caco-2细胞提取物（用100mM Tris-HCl，100mM NaCl，pH7.8稀释1000倍）。将板在室温下孵育1小时，并使用SpectraMax GeminiXS在405 / 535nm的激发/发射波长下测量荧光。在具有高抑制剂浓度的Caco-2细胞提取物预孵育1小时后测定来自DPP-4酶的抑制剂的解离动力学（BI 1356为30nM，维达列汀为3μM）。在用测定缓冲液稀释预孵育混合物3000倍后，通过加入底物H-Ala-Pro-7-酰氨基-4-三氟甲基香豆素开始酶促反应。在这些条件下，在存在或不存在抑制剂的情况下在某一时间点DPP-4活性的差异反映了仍然与DPP-4酶结合的该抑制剂的量。使用SpectraMax的SoftMax软件计算10分钟间隔的最大反应速率（荧光单位/秒×1000），并校正未抑制反应的速率[（vcontrol-vinhibitor）/ vcontrol]。
细胞实验将CD4T细胞接种在无血清RPMI 1640的膜插入物上，并在存在或不存在纯化的猪肾DPP-4（32.1单位/ mg; 100mU / mL终浓度）的情况下使用Transwell小室（Corning）测定细胞迁移。浓度）和DPP-4抑制剂（100μM）。 1小时后，机械除去上表面的细胞，计数迁移到下室的细胞。迁移程度相对于对照样品表示。
动物实验小鼠：在口服葡萄糖负荷（2g / kg）的化合物给药后45分钟，对隔夜禁食的C57BL / 6J小鼠进行攻击。用于葡萄糖测量的血液样品通过尾部给药前和葡萄糖负荷后的连续时间点获得。为了评估对葡萄糖耐量的影响持续时间，在葡萄糖激发前16小时施用载体或DPP-4抑制剂。
参考文献

[1]. Thomas, L., et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylm ethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of acti

[2]. Kim, S.J., et al., Dipeptidyl peptidase IV inhibition with MK0431 improves islet graft survival in diabetic NOD mice partially via T-cell modulation. Diabetes, 2009. 58(3): p. 641-51.

[3]. Sangle, G.V., et al., Novel biological action of the dipeptidylpeptidase-IV inhibitor, sitagliptin, as a glucagon-like peptide-1 secretagogue. Endocrinology, 2012. 153(2): p. 564-73.

[4]. Kim, S.J., et al., Inhibition of dipeptidyl peptidase IV with sitagliptin (MK0431) prolongs islet graft survival in streptozotocin-induced diabetic mice. Diabetes, 2008. 57(5): p. 1331-9.

[5]. Beconi, M.G., et al. Disposition of the dipeptidyl peptidase 4 inhibitor sitagliptin in rats and dogs. Drug Metab Dispos, 2007. 35(4): p. 525-32.

 磷酸西他列汀物理化学性质

沸点529.9ºC at 760 mmHg
熔点202-204ºC
分子式C16H18F6N5O5P
分子量505.309
闪点274.3ºC
精确质量505.094971
PSA164.61000
LogP1.72610

普善实业（陕西）有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药 以及技术服务等多个领域。 在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚，具有独立自主的新产品开发能力，可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。 经过多年的发展，已形成化工溶剂、医药中间体和橡胶、油漆、印染、食品助剂和添加剂等大类五百多个品种。

公司目前服务的国内外知名药企15家，给他们提供他们所需要的医药中间体。 国内外试验机构和医药研发团队86家。 国内外合作的医药大学29家。

公司目前研发团队19人，博士2名，硕士5名，医学本科12名。 公司拥有优美舒适的办公、实验环境，实验室设施齐全。 研发人员核心技术骨干团队技术水平高、创新能力强、实践经验丰富，提供从化学药物的发现研究到商业化生产的端到端的服务,满足各个规模的所有物料需求,涵盖各种分子形式，包括小分子、寡核苷酸、多肽及各种复杂化合物。




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公司简介

普善实业（陕西）有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药 以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚，具有独立自主的新产品开发能力，可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。

成立日期 (3年)
注册资本 500万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ￥ 5000万-1亿
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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